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公开(公告)号：CN103479611A
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：CN201210193531.8
申请日：2012-06-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学
IPC分类号： A61K31/216 , A61P17/00 , A61K8/37 , A61Q19/02 , A23B7/154
摘要： 本发明属于医药和食品技术领域，提供了式（1）所示的从毛裂蜂斗菜中提取的天然化合物蜂斗菜酚在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用，其显示出显著的抑制酪氨酸酶活性、抑制黑色素细胞黑色素生成的作用，用于防止果蔬褐变、防治原发性和继发性皮肤色素沉着性皮肤病以及用于皮肤美白。
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公开(公告)号：CN103479611B
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201210193531.8
申请日：2012-06-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学
IPC分类号： A61K31/216 , A61P17/00 , A61K8/37 , A61Q19/02 , A23B7/154
摘要： 本发明属于医药和食品技术领域，提供了式（1）所示的从毛裂蜂斗菜中提取的天然化合物蜂斗菜酚在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用，其显示出显著的抑制酪氨酸酶活性、抑制黑色素细胞黑色素生成的作用，用于防止果蔬褐变、防治原发性和继发性皮肤色素沉着性皮肤病以及用于皮肤美白。
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公开(公告)号：CN107176944B
公开(公告)日：2020-05-01
申请号：CN201610140007.2
申请日：2016-03-11
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D333/32 , C07D409/12 , C07D409/06 , C07D417/06 , A61K31/381 , A61K31/4436 , A61K31/4192 , A61K31/427 , A61P3/00 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种噻吩羧酸类化合物或其衍生物、其异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其前药或药学上可接受的盐，所述噻吩羧酸类化合物或其衍生物的制备方法，包含所述噻吩羧酸类化合物或其衍生物的组合物和所述噻吩羧酸类化合物或其衍生物的用途。本发明还涉及所述化合物、其异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其前药、药学上可接受的盐及含有所述噻吩羧酸类化合物或其衍生物、其异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其前药、药学上可接受的盐的组合物作为GPR40激动剂在制备治疗代谢性病症例如糖尿病等疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN105218369B
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201410235574.7
申请日：2014-05-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C69/65 , C07C67/307
摘要： 本发明属于药物合成领域。具体地，本发明涉及具有降血脂活性的长链溴化烯炔化合物的新制备方法。
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公开(公告)号：CN107176944A
公开(公告)日：2017-09-19
申请号：CN201610140007.2
申请日：2016-03-11
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D333/32 , C07D409/12 , C07D409/06 , C07D417/06 , A61K31/381 , A61K31/4436 , A61K31/4192 , A61K31/427 , A61P3/00 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种噻吩羧酸类化合物或其衍生物、其异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其前药或药学上可接受的盐，所述噻吩羧酸类化合物或其衍生物的制备方法，包含所述噻吩羧酸类化合物或其衍生物的组合物和所述噻吩羧酸类化合物或其衍生物的用途。本发明还涉及所述化合物、其异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其前药、药学上可接受的盐及含有所述噻吩羧酸类化合物或其衍生物、其异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、其前药、药学上可接受的盐的组合物作为GPR40激动剂在制备治疗代谢性病症例如糖尿病等疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN105218369A
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201410235574.7
申请日：2014-05-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C69/65 , C07C67/307
摘要： 本发明属于药物合成领域。具体地，本发明涉及具有降血脂活性的长链溴化烯炔化合物的新制备方法。
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公开(公告)号：CN103664604B
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201210345768.3
申请日：2012-09-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C69/65 , C07C67/307
CPC分类号： C07C51/43 , C07C51/00 , C07C67/307 , C07C67/313 , C07C67/317 , C07C67/343 , Y02P20/55 , C07C69/65 , C07C69/732 , C07C69/738 , C07C69/606
摘要： 本发明涉及具有降脂减肥活性的结构式如下的长链溴化烯炔化合物E-22-溴-9,11,19-三炔-17,21-二烯二十二酸酯的合成方法。该方法包括：a．式2化合物在硝酸银作用下与NBS进行溴化反应，生成式3化合物；b.式3化合物在胺、亚铜和盐酸羟胺作用下与6-庚炔-1-醇反应生成式4化合物；c．式4化合物经氧化剂氧化得到式5化合物；d．式5化合物在碱作用下与三甲基硅乙炔甲基三苯基溴化膦反应得到式6化合物；e．式6化合物在氟试剂作用下脱去保护基得到式7化合物；f．式7化合物在亚铜、钯试剂和胺催化下与1,2-二溴乙烯反应得到式I化合物。本发明提供的合成方法，合成路线新颖，操作简便。式I。
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公开(公告)号：CN102579422B
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201110001869.4
申请日：2011-01-06
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/352 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/06
摘要： 本发明属医药技术领域，涉及式（I）结构化合物的用途，具体涉及所述化合物(5aR,10aS)-5a,10a-二氢-1,3,8,10a-四羟基-2,5a-二(3-甲基-2-丁烯基)-11H-苯并呋喃[3,2-b][1]苯并吡喃-11-酮在治疗代谢性疾病中的用途。该化合物从黑桑中分离得到。实验证实，该化合物具有很强的促进脂肪细胞分化、增加糖尿病小鼠的胰岛素敏感性、降低血糖和血脂的作用，可进一步制成胰岛素增敏剂、降糖药物以及降脂药物应用于医药领域。（I）
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公开(公告)号：CN102617585A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201110028966.2
申请日：2011-01-26
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D493/04 , C07D495/04 , A61K31/41 , A61K31/382 , A61K31/381 , A61K31/37 , A61P19/06
摘要： 本发明属于药物学领域，涉及一类以呋喃香豆素为母核的具有下结构式I所示的一类杂环化合物，其制备方法以及其在制备治疗痛风病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN102579422A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201110001869.4
申请日：2011-01-06
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/352 , A61P5/50 , A61P3/10 , A61P3/06
摘要： 本发明属医药技术领域，涉及式（I）结构化合物的用途，具体涉及所述化合物(5aR,10aS)-5a,10a-二氢-1,3,8,10a-四羟基-2,5a-二(3-甲基-2-丁烯基)-11H-苯并呋喃[3,2-b][1]苯并吡喃-11-酮在治疗代谢性疾病中的用途。该化合物从黑桑中分离得到。实验证实，该化合物具有很强的促进脂肪细胞分化、增加糖尿病小鼠的胰岛素敏感性、降低血糖和血脂的作用，可进一步制成胰岛素增敏剂、降糖药物以及降脂药物应用于医药领域。（I）。
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