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公开(公告)号：CN101712679A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810200896.2
申请日：2008-10-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海靶点药物有限公司
IPC: C07D451/04 , A61K31/439 , A61P43/00 , A61P31/18 , A61P11/06 , A61P19/04 , A61P37/00
CPC classification number: C07D451/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了如下通式I所示的8-(3-氨基丙基)-3-外向-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-氨基酰胺类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。该类化合物或其药学上可接受的盐可作为CCR5的拮抗剂，用于制备治疗由CCR5介导的疾病的药物，特别是用于制备治疗HIV感染、哮喘、类风湿性关节炎、自身免疫性疾病和慢性梗阻性肺病(COPD)的药物。
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公开(公告)号：CN101712679B
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN200810200896.2
申请日：2008-10-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海靶点药物有限公司
IPC: C07D451/04 , A61K31/439 , A61P43/00 , A61P31/18 , A61P11/06 , A61P19/04 , A61P37/00
CPC classification number: C07D451/04
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了如下通式I所示的8-(3-氨基丙基)-3-外向-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-氨基酰胺类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。该类化合物或其药学上可接受的盐可作为CCR5的拮抗剂，用于制备治疗由CCR5介导的疾病的药物，特别是用于制备治疗HIV感染、哮喘、类风湿性关节炎、自身免疫性疾病和慢性梗阻性肺病(COPD)的药物。
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公开(公告)号：CN106977511B
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201710142025.9
申请日：2011-12-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D451/04 , C07D519/00 , A61K31/46 , A61P31/18 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P37/02
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了如下通式(Ⅰ)所示的8‑(3‑氨基丙基)‑3‑外向‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑3‑氨基酰胺类化合物、其药物组合物和用途。该类化合物或其药学上可接受的盐可作为CCR5的拮抗剂，用于制备治疗由CCR5介导的疾病的药物，从而用于制备治疗HIV感染、哮喘、类风湿性关节炎、自身免疫性疾病和慢性梗阻性肺病(COPD)的药物。
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公开(公告)号：CN102140104B
公开(公告)日：2014-11-12
申请号：CN201010104963.8
申请日：2010-02-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D519/00 , C07D471/08 , C07D401/12 , C07D295/135 , C07D211/58 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/495 , A61P31/18 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了如下通式(I)所示的1-(3-(S)-氨基丙基)-哌啶-4-氨基酰胺类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。该类化合物或其药学上可接受的盐可作为CCR5的拮抗剂，用于制备治疗由CCR5介导的疾病的药物，特别是用于制备治疗HIV感染、哮喘、类风湿性关节炎、自身免疫性疾病和慢性梗阻性肺病(COPD)的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101391978A
公开(公告)日：2009-03-25
申请号：CN200710046128.1
申请日：2007-09-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/53
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种HIV－1蛋白酶抑制剂阿扎那韦的新的合成方法，该方法采用汇聚型合成策略，在整个合成早期阶段引进结构单元甲氧羰基叔亮氨酰基作为N原子保护基，以氨基酮的非对映选择性还原作为新工艺的关键和最后反应步骤。该方法包括：式V化合物N－1－[N－(甲氧羰基)－L－叔亮氨酸基]－N－2－[4－(2－吡啶基)－苄基]肼与式VI化合物(S)－1－((S)－4－氯－3－羰基－1－苯基丁烷－2－基－2－氨基)－3，3－二甲基－1－羰基丁烷－2－基－氨基甲酸甲酯经亲核取代反应生成式VII化合物，1－[4－(2－吡啶基)苯基]－5(S)－2，5－双{[N－(甲氧羰基)－L－叔亮氨酸基]氨基}－4－羰基－6－苯基－2－氮杂己烷；式VII化合物通过还原反应生成阿扎那韦。本发明阐述的工艺路线步骤少，且反应条件易控制，操作简便，原料价廉易得，收率高，成本低，适合于大规模生产。
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公开(公告)号：CN102140104A
公开(公告)日：2011-08-03
申请号：CN201010104963.8
申请日：2010-02-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D519/00 , C07D471/08 , C07D401/12 , C07D295/135 , C07D211/58 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/495 , A61P31/18 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了如下通式(I)所示的1-(3-(S)-氨基丙基)-哌啶-4-氨基酰胺类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。该类化合物或其药学上可接受的盐可作为CCR5的拮抗剂，用于制备治疗由CCR5介导的疾病的药物，特别是用于制备治疗HIV感染、哮喘、类风湿性关节炎、自身免疫性疾病和慢性梗阻性肺病(COPD)的药物。
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公开(公告)号：CN101391978B
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：CN200710046128.1
申请日：2007-09-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/53
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种HIV-1蛋白酶抑制剂阿扎那韦的新的合成方法，该方法采用汇聚型合成策略，在整个合成早期阶段引进结构单元甲氧羰基叔亮氨酰基作为N原子保护基，以氨基酮的非对映选择性还原作为新工艺的关键和最后反应步骤。该方法包括：式V化合物N-1-[N-(甲氧羰基)-L-叔亮氨酸基]-N-2-[4-(2-吡啶基)-苄基]肼与式VI化合物(S)-1-((S)-4-氯-3-羰基-1-苯基丁烷-2-基-2-氨基)-3，3-二甲基-1-羰基丁烷-2-基-氨基甲酸甲酯经亲核取代反应生成式VII化合物，1-[4-(2-吡啶基)苯基]-5(S)-2，5-双{[N-(甲氧羰基)-L-叔亮氨酸基]氨基}-4-羰基-6-苯基-2-氮杂己烷；式VII化合物通过还原反应生成阿扎那韦。本发明阐述的工艺路线步骤少，且反应条件易控制，操作简便，原料价廉易得，收率高，成本低，适合于大规模生产。
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公开(公告)号：CN106977511A
公开(公告)日：2017-07-25
申请号：CN201710142025.9
申请日：2011-12-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D451/04 , C07D519/00 , A61K31/46 , A61P31/18 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P37/02
CPC classification number: C07D451/04 , C07D519/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了如下通式(Ⅰ)所示的8‑(3‑氨基丙基)‑3‑外向‑8‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑3‑氨基酰胺类化合物、其药物组合物和用途。该类化合物或其药学上可接受的盐可作为CCR5的拮抗剂，用于制备治疗由CCR5介导的疾病的药物，从而用于制备治疗HIV感染、哮喘、类风湿性关节炎、自身免疫性疾病和慢性梗阻性肺病(COPD)的药物。
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公开(公告)号：CN103159754A
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201110427904.9
申请日：2011-12-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D451/04 , C07D519/00 , A61K31/46 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61K31/506 , A61P31/18 , A61P37/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了如下通式(I)所示的8-(3-氨基丙基)-3-外向-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-氨基酰胺类化合物、其药物组合物和用途。该类化合物或其药学上可接受的盐可作为CCR5的拈抗剂，用于制备治疗由CCR5介导的疾病的药物，从而用于制备治疗HIV感染、哮喘、类风湿性关节炎、自身免疫性疾病和慢性梗阻性肺病(COPD)的药物。
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