公开(公告)号：CN101245051A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200610170024.7

申请日：2006-12-22

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院昆明动物研究所

发明人： 蒋华良 ,  沈旭 ,  郑永唐 ,  李剑 ,  柳红 ,  杜丽 ,  杨柳萌 ,  王睿睿 ,  王乙平 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D251/54 ,  C07D239/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D251/18 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04

摘要： 一种新型的2，4－二取代氨基－6－取代－[1，3，5]三嗪或1，3－嘧啶衍生物及其制备方法、药物组合物和其药理用途，其结构通式如式(I)所示，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、X、Y和Z的定义如说明书中所述。该类化合物与HIV－1整合酶具有很高结合活性，并且在底物竞争测试中能够有效的抑制整合酶对底物的结合。因此该类化合物是较强的HIV－1整合酶抑制剂，有望开发成为新的抗HIV病毒药物。

公开(公告)号：CN101245051B

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN200610170024.7

申请日：2006-12-22

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院昆明动物研究所

发明人： 蒋华良 ,  沈旭 ,  郑永唐 ,  李剑 ,  柳红 ,  杜丽 ,  杨柳萌 ,  王睿睿 ,  王乙平 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D251/54 ,  C07D239/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D251/18 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04

摘要： 一种新型的2，4-二取代氨基-6-取代-[1，3，5]三嗪或1，3-嘧啶衍生物及其制备方法、药物组合物和其药理用途，其结构通式如式(I)所示，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、X、Y和Z的定义如说明书中所述。该类化合物与HIV-1整合酶具有很高结合活性，并且在底物竞争测试中能够有效的抑制整合酶对底物的结合。因此该类化合物是较强的HIV-1整合酶抑制剂，有望开发成为新的抗HIV病毒药物。

公开(公告)号：CN114957296B

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202110215279.5

申请日：2021-02-25

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  章海燕 ,  周宇 ,  傅燕 ,  李建 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07F5/02 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00

摘要： 本发明提供了一类新型阿尔茨海默病检测探针及其生物应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、外消旋体、水合物或溶剂合物。本发明的化合物可以用于治疗或预防与乙酰胆碱酯酶相关的神经系统疾病，或作为诊断与乙酰胆碱酯酶相关的神经系统疾病的影像探针使用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116942760A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310353229.2

申请日：2023-04-04

申请人： 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 许家佗 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔龙涛 ,  徐志建 ,  陈凯先 ,  石禹龙 ,  马敏斐 ,  杨延青

IPC分类号： A61K36/8969 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及一种具有抗冠状病毒作用的中药复方组合物及其制备方法和用途。所述中药复方组合物，其由包括以下的原料配伍制成：甘草、党参(和/或人参、西洋参)、金银花、罗汉果、菊花、玉竹、鱼腥草、蒲公英、陈皮、桑叶。上述10味中药中每味中药至少存在一种以上的小分子化合物可作用于一种以上与冠状病毒入侵、复制、释放及炎症和免疫反应相关的蛋白质，包括Mpro、RdRp、PLpro、Helicase、TMPRSS2、HSP90、ATP1A1、ATP2B1、eEF1A和eIF4A‑I等，从而抑制这些蛋白质的生物活性，发挥抗冠状病毒作用。上述10味中药组成的复方组合物符合中医理论，具有健脾化湿、宣肺清热、养阴生津、祛痰止咳功效，适用于冠状病毒感染所致的无症状、呼吸系统不适、轻型、普通型患者。

公开(公告)号：CN116903531A

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202310906986.8

申请日：2023-07-21

申请人： 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 葛广波 ,  李波 ,  龚嘉豪 ,  陆诗炜 ,  张凤 ,  朱维良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D217/16 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  A61P31/12 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725

摘要： 本发明提供了一种细胞色素P450酶3A4的抑制剂，其结构式如下：#imgabs0#本发明还提供了上述抑制剂的制备方法和用途。本发明可有效的抑制人CYP3A4的活性，延长了CYP3A4底物药物的代谢半衰期、减缓CYP3A4底物药物的首过代谢，进而提升CYP3A4底物药物的药理活性。体外活性测定发现该类化合物抑制CYP3A4的IC50可达0.78微摩～0.04微摩。此外，该类化合物具有制备工艺简单、合成收率高等优势，提示该类化合物具有良好的开发前景。

公开(公告)号：CN116348474A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202180069606.9

申请日：2021-10-15

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱维良 ,  李波 ,  董三峰 ,  赵亦天 ,  贾琦 ,  张勇 ,  徐志建 ,  陈凯先

IPC分类号： C07H9/06

摘要： 本发明提供了一种如式(I)所示的唑啉糖(zolinose)类化合物及其制备方法和用途，其中，各取代基的定义如说明书中所述。所述唑啉糖类化合物在复杂分子的不对称合成、糖环的位点选择性修饰、寡糖及糖肽的机动性组装、以及肽和蛋白的特异性糖基化修饰等方面具有应用前景，为药物化学或者化学生物学的研究提供了一套基于新型“唑啉糖”的合成工具包。

公开(公告)号：CN116211861A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202211710468.0

申请日：2022-12-29

申请人： 江苏擎天生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈国富 ,  谭昌恒 ,  朱大元 ,  唐希灿 ,  蒋山好 ,  潘俊芳 ,  庄明强 ,  崔纯 ,  鞠丽雅 ,  杨生 ,  王东 ,  蔡茂军 ,  王方道 ,  王猛 ,  陈凯先

IPC分类号： A61K31/4748 ,  A61K47/32 ,  A61P25/28 ,  A61P21/04 ,  A23L33/10

摘要： 本发明提供了一种活性中间体及其制备方法和应用。所述活性中间体包括一种石杉碱甲的衍生物和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。进一步地，石杉碱甲的衍生物为ZT‑1，活性中间体为ZT‑1‑PVP。本发明还提供了ZT‑1‑PVP的制备方法及其在制备治疗阿尔兹海默症的药品及食品中的应用。ZT‑1‑PVP能够完美解决ZT‑1分子中肟基团的不稳定难题，使得ZT‑1成药过程中，无论从原料药的贮存、原料药到制剂的中间环节，还是涉及片剂、胶囊、分散剂、颗粒剂等制剂过程以及药品终产品稳定的2年贮存期，其不稳定难题都获得了完美的解决。

公开(公告)号：CN115364086A

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202110535111.2

申请日：2021-05-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 罗成 ,  张豪 ,  徐珩 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/216 ,  A61K31/194 ,  A61K31/192 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61P19/02 ,  A61P15/08 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P9/04 ,  A61P31/12

摘要： 本发明公开了丹参水溶性酚酸类化合物或其盐在制备治疗与PRDX1相关的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN115087653A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202080095393.2

申请日：2020-03-26

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  前沿生物药业(南京)股份有限公司

发明人： 柳红 ,  李建 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  许叶春 ,  杨海涛 ,  张磊砢 ,  苏海霞 ,  蒋华良 ,  靳振明 ,  肖庚富 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00

摘要： 如通式I所示的醛类化合物，及其药物组合物、药用盐、对映体、非对映体及外消旋化合物在作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN112236430A

公开(公告)日：2021-01-15

申请号：CN201980034774.7

申请日：2019-05-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  耿美玉 ,  周宇 ,  丁健 ,  方非非 ,  艾菁 ,  李建 ,  彭霞 ,  蒋华良 ,  季寅淳 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D453/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一类并环吡唑啉酮甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种具有如式(I)所示结构的化合物(各基团定义如说明书中所述)。该化合物可以作为AXL抑制剂，用于制备治疗肿瘤的药物组合物。