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公开(公告)号：CN101386605A
公开(公告)日：2009-03-18
申请号：CN200810201652.6
申请日：2008-10-23
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D277/56 , A61P19/06
摘要： 本发明涉及晶体晶型的控制技术，更具体而言，涉及一种非布司他的新型晶体(定义为晶型K)及其制备方法。该晶型晶体的X射线粉末衍射图在反射角2θ在为5.64±0.2，7.80±0.2，11.38±0.2，11.70±0.2，12.54±0.2，12.74±0.2，17.18±0.2和26.12±0.2°处具有特征峰。其制备方法包括：非布司他在1，4－二氧六环中加热溶解后，或者非布司他在1，4－二氧六环与选自正己烷、石油醚和环己烷中的一种溶剂的混合溶剂中加热溶解后，冷却结晶，得到非布司他晶型K晶体。本发明的晶型K晶体在正常存储条件下具有很好的稳定性，且其制备过程中所用的溶剂安全性高，非布司他在1，4－二氧六环构成的溶剂系统中易生成结晶，所得结晶纯度高，更有利于产品开发。
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公开(公告)号：CN100366622C
公开(公告)日：2008-02-06
申请号：CN03142241.1
申请日：2003-08-13
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/475 , C07D221/00 , C07D209/00 , C07D313/00
摘要： 本发明提供式(1)所示的20(S)-喜树碱衍生物或其药学上可接受的盐：式中，m为2-5的整数；n为0-5的整数；R为OH、OR1(R1为C1-5烷基)、NH2、NHR1(R1为C1-5烷基)或NR1R2(R1、R2各自独立地为C1-5烷基)。本发明还提供该类衍生物的制备方法及在制备抗肿瘤药物上的用途。
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公开(公告)号：CN101386605B
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN200810201652.6
申请日：2008-10-23
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D277/56 , A61P19/06
摘要： 本发明涉及晶体晶型的控制技术，更具体而言，涉及一种非布司他的新型晶体(定义为晶型K)及其制备方法。该晶型晶体的X射线粉末衍射图在反射角2θ在为5.64±0.2，7.80±0.2，11.38±0.2，11.70±0.2，12.54±0.2，12.74±0.2，17.18±0.2和26.12±0.2°处具有特征峰。其制备方法包括：非布司他在1，4-二氧六环中加热溶解后，或者非布司他在1，4-二氧六环与选自正己烷、石油醚和环己烷中的一种溶剂的混合溶剂中加热溶解后，冷却结晶，得到非布司他晶型K晶体。本发明的晶型K晶体在正常存储条件下具有很好的稳定性，且其制备过程中所用的溶剂安全性高，非布司他在1，4-二氧六环构成的溶剂系统中易生成结晶，所得结晶纯度高，更有利于产品开发。
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公开(公告)号：CN102070644A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN200910233236.9
申请日：2009-11-24
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D491/22
摘要： 本发明为喜树碱衍生物及其中间体的制备方法，涉及有机合成技术领域，具体涉及药物化合物喜树碱衍生物的有机化学合成方法。本发明提供了一种用直链二醇和喜树碱反应合成喜树碱衍生物及其中间体的方法，该方法解决了现有合成方法中产率低、分离困难的问题，相比于现有的合成方法，本发明的合成方法产率更高，后续处理更为便利。
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公开(公告)号：CN1990448A
公开(公告)日：2007-07-04
申请号：CN200510112291.4
申请日：2005-12-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C50/10 , C07C46/00 , A61K31/122 , A61P35/00
CPC分类号： C07D303/32 , C07C46/00 , C07C50/12 , C07C50/14 , C07C50/38 , C07C67/08 , C07C69/007 , C07C69/34 , C07C69/16
摘要： 本发明涉及一类结构基于红根草的提取物红根草邻醌的化合物。具体地，本发明通过对经纯化获得的天然产物红根草邻醌的结构进行修饰，进一步经药理筛选，提供了一类具有生物活性的4，5－开环二萜醌类化合物、及其生理可接受的盐。药理试验表明该化合物具有明显的抗肿瘤作用，可以用于治疗癌症。所述化合物的结构式为图。
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公开(公告)号：CN102336740B
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN201010238260.4
申请日：2010-07-27
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及药物化学和治疗学领域，具体涉及一类通式(I)所示的新型苯并咪唑类化合物或其药学上可接受的盐，其中取代基Ar、X、R1和R2具有在说明书中给出的含义。通式(I)所示的苯并咪唑类化合物可用于制备蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可以在制备治疗和/或预防肿瘤和其他增生性疾病的药物中应用。本发明所述的化合物或其药学上可接受的盐可以作为活性成分与药学上各种赋型剂混合制备成临床需要的组合物及各种制剂，用于治疗和预防各种肿瘤。
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公开(公告)号：CN102336686A
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：CN201010231757.3
申请日：2010-07-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C255/37 , C07C253/30
摘要： 本发明提供了抗抑郁药阿戈美拉汀的重要中间体2-(7-甲氧基-1-萘基)乙氰的一种新制备方法，该方法使式Ⅲ化合物通过Wittig反应得到式Ⅺ化合物，然后式Ⅺ化合物通过芳构化反应得到2-(7-甲氧基-1-萘基)乙氰。该制备方法反应路线短，Wittig反应和芳构化反应的收率均较高，得到的产品纯度也较高，且反应条件温和，不会涉及毒性很大的试剂和溶剂等，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN1580057A
公开(公告)日：2005-02-16
申请号：CN03142241.1
申请日：2003-08-13
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/475
摘要： 本发明提供式(1)所示的20(S)－喜树碱衍生物或其药学上可接受的盐，式中，m为2－5的整数；n为0－5的整数；R为OH、OR1(R1为C1－5烷基)、NH2、NHR1(R1为C1－5烷基)或NR1R2(R1、R2各自独立地为C1－5烷基)。本发明还提供该类衍生物的制备方法及在制备抗肿瘤药物上的用途。
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公开(公告)号：CN102336740A
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：CN201010238260.4
申请日：2010-07-27
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及药物化学和治疗学领域，具体涉及一类通式(I)所示的新型苯并咪唑类化合物或其药学上可接受的盐，其中取代基Ar、X、R1和R2具有在说明书中给出的含义。通式(I)所示的苯并咪唑类化合物可用于制备蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可以在制备治疗和/或预防肿瘤和其他增生性疾病的药物中应用。本发明所述的化合物或其药学上可接受的盐可以作为活性成分与药学上各种赋型剂混合制备成临床需要的组合物及各种制剂，用于治疗和预防各种肿瘤。
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公开(公告)号：CN1327973A
公开(公告)日：2001-12-26
申请号：CN00116521.6
申请日：2000-06-14
申请人： 中国科学院上海药物研究所
摘要： 一种抗肿瘤一类新药沙尔威辛的全合成方法,经过十步反应,通过关键中间体2－甲基－6－异丙基－7－甲氧基－1－四氢萘酮的合成,制得沙尔威辛,本合成方法取代了现有的从植物中提取单体作为原料进行半合成的制备方法,提供了制备沙尔威辛及其类似物的另一较佳途径。
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