公开(公告)号：CN110041333B

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN201910027542.0

申请日：2019-01-11

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州苏领生物医药有限公司

发明人： 周兵 ,  罗成 ,  李子洲 ,  杨亚玺 ,  陈示洁 ,  丁宏 ,  蒋华良 ,  乔刚 ,  王新俊 ,  肖森豪

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/06 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P15/18 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/53

摘要： 本发明涉及溴结构域抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在制药中的用途。

公开(公告)号：CN110041333A

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：CN201910027542.0

申请日：2019-01-11

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州苏领生物医药有限公司

发明人： 周兵 ,  罗成 ,  李子洲 ,  杨亚玺 ,  陈示洁 ,  丁宏 ,  蒋华良 ,  乔刚 ,  王新俊 ,  肖森豪

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/06 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P15/18 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/53

摘要： 本发明涉及溴结构域抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在制药中的用途。

公开(公告)号：CN110386927B

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN201910312170.6

申请日：2019-04-18

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院

发明人： 周兵 ,  罗成 ,  蒋华良 ,  杨亚玺 ,  梅良和 ,  陆文超 ,  肖森豪 ,  陈示洁 ,  万世力 ,  乔刚 ,  张汝康

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

摘要： 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。

公开(公告)号：CN110386927A

公开(公告)日：2019-10-29

申请号：CN201910312170.6

申请日：2019-04-18

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院

发明人： 周兵 ,  罗成 ,  蒋华良 ,  杨亚玺 ,  梅良和 ,  陆文超 ,  肖森豪 ,  陈示洁 ,  万世力 ,  乔刚 ,  张汝康

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

摘要： 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。

公开(公告)号：CN111377934B

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN201910635954.2

申请日：2019-07-15

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 周兵 ,  罗成 ,  李子洲 ,  杨亚玺 ,  陈示洁 ,  鹿田 ,  肖森豪 ,  蒋华良 ,  陈超

IPC分类号： C07D487/16 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P11/06 ,  A61P19/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P37/06 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P5/14 ,  A61P3/10 ,  A61P1/04 ,  A61P9/12 ,  A61K31/5517

摘要： 本发明涉及溴结构域抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在制药中的用途。

公开(公告)号：CN115372323A

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202110556963.X

申请日：2021-05-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 罗成 ,  肖森豪 ,  陈示洁 ,  郭思岐 ,  陈彦韬 ,  王明晨 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： G01N21/64 ,  G01N21/76 ,  G01N33/573

摘要： 本发明涉及一种DNA 5mC或RNA m6A甲基化酶/去甲基化酶的酶活性检测方法。所述方法包括：在所述DNA 5mC甲基化酶/去甲基化酶或者RNA m6A甲基化酶/去甲基化酶的存在下，通过利用荧光偏振、时间分辨荧光能量共振转移(TR‑FRET)或均相光激发化学发光的信号来监测DNA甲基化结合蛋白或者RNA甲基化结合蛋白与带有荧光标记的底物结合状态随时间的变化，进而检测DNA 5mC甲基化酶/去甲基化酶或者RNA m6A甲基化酶/去甲基化酶的酶活性。所述方法具有高效快速、高灵敏度、所需样品少、低成本的特点。

公开(公告)号：CN111377934A

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201910635954.2

申请日：2019-07-15

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 周兵 ,  罗成 ,  李子洲 ,  杨亚玺 ,  陈示洁 ,  鹿田 ,  肖森豪 ,  蒋华良 ,  陈超

IPC分类号： C07D487/16 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P11/06 ,  A61P19/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P37/06 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P5/14 ,  A61P3/10 ,  A61P1/04 ,  A61P9/12 ,  A61K31/5517

摘要： 本发明涉及溴结构域抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在制药中的用途。