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公开(公告)号：CN115322980B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202110513923.7
申请日：2021-05-11
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C12N9/78 , C12N15/55 , C12N15/70 , C12N1/21 , C12P17/04 , C12P13/02 , C12P17/10 , C12P17/06 , C12P17/12 , C12R1/19
摘要： 本发明公开了酰胺水解酶突变体及其应用。该酰胺水解酶突变体是对野生型酰胺水解酶进行突变得到的蛋白质，所述野生型酰胺水解酶的氨基酸序列如SEQ ID No.1第1‑509位所示，所述蛋白质为下述A)或B)：A)所述蛋白质的氨基酸序列与野生型酰胺水解酶的氨基酸序列相比，如下至少一种氨基酸残基进行突变：所述野生型酰胺水解酶第146位的苯丙氨酸残基、第193位的甘氨酸残基、第198位的异亮氨酸残基、第223位的异亮氨酸残基、第328位的色氨酸残基、第332位的丙氨酸残基和第450位的异亮氨酸残基，B)所述蛋白质为将A)所示蛋白的氨基酸序列末端添加蛋白标签序列且具有酰胺水解酶活性的由A)衍生的蛋白。该酰胺水解酶突变体可被用于合成高光学纯度的手性环状化合物。
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公开(公告)号：CN115197248A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202110400038.8
申请日：2021-04-14
申请人： 中国科学院化学研究所
摘要： 本发明公开了一种氨基噻唑酰胺‑二氟化硼化合物及其制备方法与应用。所述化合物如式I所示，按照如下方法制备：式II所示化合物、三氟化硼和碱在有机溶剂中反应，反应完毕后得式I所示氨基噻唑酰胺‑二氟化硼化合物。本发明方法的原料简单易于合成，制备过程简洁，所得氨基噻唑酰胺‑二氟化硼化合物易于纯化、分离，性质稳定。本发明提供的化合物具备荧光、磷光发射等光物理性能，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN101481358A
公开(公告)日：2009-07-15
申请号：CN200810056105.3
申请日：2008-01-11
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07D251/70 , A01N43/68 , A01P13/00
摘要： 本发明公开了一种式I结构通式的三嗪类衍生物及其制备方法与应用。该制备方法包括如下步骤：1)在－20℃－10℃条件下，使三聚氯氰与甲胺水溶液反应完毕，然后加碱继续反应60－180分钟后，升温至15－80℃，得到中间体式II化合物；2)将中间体式II化合物与取代基为R1和R2的二胺在30－150℃反应2－36h，得到三嗪类衍生物。本发明提供的三嗪类衍生物，合成方法简便，产品具有很好的除草活性，可有效防治农田杂草，在300gai/ha剂量下对禾本科杂草具有较好的芽后除草活性，适用于配制水稻、玉米、棉花、大豆、小麦田除草剂，低毒，不伤害作物，环境友好，在除草剂领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114957030A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202110203692.X
申请日：2021-02-24
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07C231/12 , C07C235/84 , C07C235/82 , C07D309/08 , C07D307/24 , C07C213/00 , C07C215/68
摘要： 本发明公开了一种手性环状化合物及其制备方法。该化合物如式I所示。本发明提供的手性环状化合物是用红球菌Rhodococcus erythropolis AJ270微生物体系催化水解带有不同取代基的内消旋二酰胺类化合物II得到。所用红球菌菌体用量可根据底物的用量来进行调节。反应溶剂为pH值6.0‑8.0的常用缓冲溶液，温度为20‑37℃，反应时间为0.5‑120小时。该红球菌微生物催化体系具有可发酵培养和保存方便的特点。运用此生物转化制备手性单酰胺羧酸、二羧酸的方法，具有操作简便，反应高效，反应条件温和，对映选择性高，产物易分离，产物纯度高的特点，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110857276B
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201810959566.5
申请日：2018-08-22
申请人： 中国科学院化学研究所 , 中国科学院大学
IPC分类号： C07C235/40 , C07C231/12 , C07C231/02 , C07C67/343 , C07C69/757 , C12P13/02 , A61P35/00 , C07C235/06
摘要： 本发明公开了一种手性β‑羟基酰胺类化合物及其制备方法。该化合物如式I所示。本发明提供的制备非天然手性氨基酸类合物的原料是用红球菌Rhodococcus erythropolis AJ270微生物体系催化水解带有不同取代基的前手性二酰胺类化合物II得到。所用红球菌菌体用量可根据底物的用量来进行调节。反应溶剂为pH值6.0‑8.0的常用缓冲溶液，温度为20‑37℃，反应时间为3‑120小时。该红球菌微生物催化体系具有可发酵培养和保存方便的特点。运用此生物转化制备手性单酰胺羧酸、二羧酸的方法，具有操作简便，反应高效，反应条件温和，对映选择性高，产物易分离，产物纯度高的特点，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106986810B
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201610037827.9
申请日：2016-01-20
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07D209/46 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种手性3‑取代异吲哚啉酮类化合物及其制备方法与应用。该化合物如式I所示。制备方法包括：在手性磷酸催化剂存在的条件下，式II与式III发生Ugi两组分四中心反应，或者式IV、式V以及式III发生Ugi三组分四中心反应，反应完毕得到所述式I。本发明选用极易大量制备的原料和廉价易得手性催化剂，使原料发生Ugi两组分四中心反应或Ugi三组分四中心反应，一步高效制备得到手性3‑取代异吲哚啉酮类化合物，反应条件温和，所得产物在空气中稳定，产率非常高，产物的对映选择性非常高，产物易分离纯化，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115073494B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202110269774.4
申请日：2021-03-12
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07D498/22 , B01J31/02 , C07D291/08
摘要： 本发明公开了一种三嗪笼状化合物及其制备方法与应用。所述三嗪笼状化合物的结构如式I所示。本发明提供的三嗪笼状化合物I是利用式II所示化合物与亲核试剂和碱在有机溶剂中发生亲核取代反应得到。运用此合成方法，具有原料廉价易得，操作简便，反应高效，反应条件温和，产物在空气中稳定且易分离，产物纯度高的特点，且这一类笼状化合物具有独特的手性空腔环境，作为催化剂能够催化对映选择性脱羧Mannich反应，在不对称催化领域展示出了很好的实用性和应用前景。
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公开(公告)号：CN115322980A
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202110513923.7
申请日：2021-05-11
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C12N9/78 , C12N15/55 , C12N15/70 , C12N1/21 , C12P17/04 , C12P13/02 , C12P17/10 , C12P17/06 , C12P17/12 , C12R1/19
摘要： 本发明公开了酰胺水解酶突变体及其应用。该酰胺水解酶突变体是对野生型酰胺水解酶进行突变得到的蛋白质，所述野生型酰胺水解酶的氨基酸序列如SEQ ID No.1第1‑509位所示，所述蛋白质为下述A)或B)：A)所述蛋白质的氨基酸序列与野生型酰胺水解酶的氨基酸序列相比，如下至少一种氨基酸残基进行突变：所述野生型酰胺水解酶第146位的苯丙氨酸残基、第193位的甘氨酸残基、第198位的异亮氨酸残基、第223位的异亮氨酸残基、第328位的色氨酸残基、第332位的丙氨酸残基和第450位的异亮氨酸残基，B)所述蛋白质为将A)所示蛋白的氨基酸序列末端添加蛋白标签序列且具有酰胺水解酶活性的由A)衍生的蛋白。该酰胺水解酶突变体可被用于合成高光学纯度的手性环状化合物。
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公开(公告)号：CN110857276A
公开(公告)日：2020-03-03
申请号：CN201810959566.5
申请日：2018-08-22
申请人： 中国科学院化学研究所 , 中国科学院大学
IPC分类号： C07C235/40 , C07C231/12 , C07C231/02 , C07C67/343 , C07C69/757 , C12P13/02 , A61P35/00 , C07C235/06
摘要： 本发明公开了一种手性β-羟基酰胺类化合物及其制备方法。该化合物如式I所示。本发明提供的制备非天然手性氨基酸类合物的原料是用红球菌Rhodococcus erythropolis AJ270微生物体系催化水解带有不同取代基的前手性二酰胺类化合物II得到。所用红球菌菌体用量可根据底物的用量来进行调节。反应溶剂为pH值6.0-8.0的常用缓冲溶液，温度为20-37℃，反应时间为3-120小时。该红球菌微生物催化体系具有可发酵培养和保存方便的特点。运用此生物转化制备手性单酰胺羧酸、二羧酸的方法，具有操作简便，反应高效，反应条件温和，对映选择性高，产物易分离，产物纯度高的特点，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN106986810A
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201610037827.9
申请日：2016-01-20
申请人： 中国科学院化学研究所
IPC分类号： C07D209/46 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种手性3-取代异吲哚啉酮类化合物及其制备方法与应用。该化合物如式I所示。制备方法包括：在手性磷酸催化剂存在的条件下，式II与式III发生Ugi两组分四中心反应，或者式IV、式V以及式III发生Ugi三组分四中心反应，反应完毕得到所述式I。本发明选用极易大量制备的原料和廉价易得手性催化剂，使原料发生Ugi两组分四中心反应或Ugi三组分四中心反应，一步高效制备得到手性3-取代异吲哚啉酮类化合物，反应条件温和，所得产物在空气中稳定，产率非常高，产物的对映选择性非常高，产物易分离纯化，具有很好的应用前景。
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