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公开(公告)号：CN119912416A
公开(公告)日：2025-05-02
申请号：CN202510118869.4
申请日：2025-01-24
Applicant: 中国科学院南海海洋研究所
IPC: C07D307/80 , A01N43/12 , A01P3/00 , C12P17/04 , C12R1/645
Abstract: 本发明提供一类海洋真菌来源的苯并呋喃类化合物及其在制备抗农作物病原真菌药物中的应用，涉及海洋天然产物领域。本发明公开三个新颖的苯并呋喃化合物stribenfuran R、stribenfuran T和stribenfuran U，结构式如式(Ⅰ)所示，式(I)中，化合物stribenfuran R：R1＝CH3,R2＝CH2OH；或化合物stribenfuran T：R1＝H,R2＝COCH3；或化合物stribenfuran U：R1＝CH3,R2＝CHO。化合物stribenfuran R、stribenfuran T和stribenfuran U对十二种农作物病原真菌均具有较好的抑制活性，为开发新的抗农作物病原真菌提供了备选化合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118852185B
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411327931.2
申请日：2024-09-24
Applicant: 中国科学院南海海洋研究所
IPC: C07D491/107 , A61K31/407 , A61P31/14 , C12N1/14 , C12P17/18 , C12R1/66
Abstract: 本发明提供了一类螺环酰胺类化合物及其制备方法和用途。所述螺环酰胺类化合物1‑4结构如式（Ⅰ）所示。本发明人通过对南极曲霉Aspergillus sp. SCSIO 05702固体发酵提取物分离纯化，从中获得了化合物Spirochrains A‑D（1‑4）。经结构分析，化合物1‑4属于一类螺环酰胺，均为新化合物。通过对化合物的抗呼吸道合胞病毒活性评价，发现两个邻二羟基的构型不同对活性的贡献不同；其中抑制RSV病毒活性最强的新化合物Spirochrain B（2）与RSV G蛋白结合能力最强，平衡解离常数达到7.95 nM，对开发利用极地等极端环境来源微生物资源具有重要意义。
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公开(公告)号：CN118852185A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202411327931.2
申请日：2024-09-24
Applicant: 中国科学院南海海洋研究所
IPC: C07D491/107 , A61K31/407 , A61P31/14 , C12N1/14 , C12P17/18 , C12R1/66
Abstract: 本发明提供了一类螺环酰胺类化合物及其制备方法和用途。所述螺环酰胺类化合物1‑4结构如式（Ⅰ）所示。本发明人通过对南极曲霉Aspergillus sp. SCSIO 05702固体发酵提取物分离纯化，从中获得了化合物Spirochrains A‑D（1‑4）。经结构分析，化合物1‑4属于一类螺环酰胺，均为新化合物。通过对化合物的抗呼吸道合胞病毒活性评价，发现两个邻二羟基的构型不同对活性的贡献不同；其中抑制RSV病毒活性最强的新化合物Spirochrain B（2）与RSV G蛋白结合能力最强，平衡解离常数达到7.95 nM，对开发利用极地等极端环境来源微生物资源具有重要意义。
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公开(公告)号：CN115403556B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202211160214.6
申请日：2022-09-22
Applicant: 中国科学院南海海洋研究所
IPC: C07D333/78 , A61P29/00 , A61K31/381 , C12P17/00 , C12R1/66
Abstract: 本发明公开了戊酮噻吩类化合物及其制备方法和在抗炎药物中的应用。本发明人通过对南极曲霉Aspergillus sp.SCSIO 05702液体发酵提取物分离纯化，从中获得了化合物Ochrathinols A和B((±)‑1和(±)‑2)。经结构分析，化合物1和2均为新化合物，具体结构如式(Ⅰ)所示。通过对化合物1和2的抗炎活性评价，发现化合物新化合物Ochrathinol A(1)对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞株RAW264.7产生的一氧化氮具有显著的抑制作用，同时抑制IL‑6和TNF‑α等促炎因子的mRNA表达，在相同浓度下，对RAW264.7细胞无细胞毒活性，可以作为抗炎药物开发的先导化合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN109384710A
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：CN201811340842.6
申请日：2018-11-12
Applicant: 中国科学院南海海洋研究所
IPC: C07D213/69 , A61K31/44 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了三个粉蝶霉素类天然产物及其在制备抗肾癌药物中的应用。本发明的三个粉蝶霉素类化合物piericidins G,I和J是未经报道的新化合物。本发明揭示粉蝶霉素类化合物piericidins G,I和J对两种肾癌细胞具有明显抑制活性，这类粉蝶霉素可以用于制备抗肾癌药物。因此本发明为开发新的抗肾癌药物提供了备选化合物，对开发中国海洋微生物药物资源具有重要的意义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107266460B
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201710505896.2
申请日：2016-01-22
Applicant: 中国科学院南海海洋研究所
IPC: C07D491/147 , C12P17/18 , C12N1/14 , C12R1/66
Abstract: 本发明公开了海洋曲霉SCSIO 05879制备Versicoloids A和B及在抗胶孢炭疽菌药物中的应用。Versicoloids A和B，结构式如式(I)所示，其是由曲霉(Aspergillus sp.)SCSIO 05879发酵产生，对胶孢炭疽病菌、水稻稻瘟病菌和香蕉枯萎病菌有生长抑制活性，对其进行生物工程改造或化学结构修饰有望开发成为抗植物病原菌新药。
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公开(公告)号：CN107556274A
公开(公告)日：2018-01-09
申请号：CN201710861987.X
申请日：2017-09-21
Applicant: 中国科学院南海海洋研究所
IPC: C07D307/92 , A61K31/365 , A61P35/00 , C12P17/04 , C12R1/66
Abstract: 本发明公开了一类硝基苯酯倍半萜类化合物及其制备方法和在制备抗肾癌药物中的应用。本发明从海洋真菌(Aspergillus sp.)Jcma1F17中制备得到具有抗肿瘤活性的硝基苯酯倍半萜类化合物，如结构式如式(I)所示，其中，R1为H时，R2为NB，R3为H；R1为OH时，R2为CH3CO，R3为NB；R1为H时，R2为CH3CO，R3为NB；R1为OH时，R2为NB，R3为H；R1为OH时，R2为H，R3为NB；R1为H时，R2为H，R3为NB；NB的结构式如式(II)所示。本发明硝基苯酯倍半萜类化合物，特别是含有C-9位羟基的化合物，可用于开发抗肿瘤特别是抗肾癌的药物，因此本发明为开发新的抗肿瘤药物提供了备选化合物，对开发中国海洋药物资源具有重要意义；式(I)； 式(II)。
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公开(公告)号：CN105713002B
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201610046509.9
申请日：2016-01-22
Applicant: 中国科学院南海海洋研究所
Abstract: 本发明公开了抗生素Versicoloids A和B及其制备方法和在制备抗植物病原菌药物中的应用。Versicoloids A和B，结构式如式(I)所示，其是由曲霉(Aspergillus sp.)SCSIO 05879发酵产生，对胶孢炭疽病菌、水稻稻瘟病菌和香蕉枯萎病菌有生长抑制活性，对其进行生物工程改造或化学结构修饰有望开发成为抗植物病原菌新药。
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公开(公告)号：CN106883201A
公开(公告)日：2017-06-23
申请号：CN201710052984.1
申请日：2017-01-22
Applicant: 中国科学院南海海洋研究所
IPC: C07D307/42 , C12P17/04 , A61K31/341 , A61P31/20 , C12R1/645
CPC classification number: C07D307/42 , C12P17/04
Abstract: 本发明公开了一种水杨醇类化合物及其在制备抗肠道病毒药物中的应用。水杨醇类化合物或其药用盐，其结构如式(Ⅰ)所示。本发明的拟盘多毛孢(Pestalotiopsis sp.)SCSIO 3.9199能够产生具有抗肠道病毒(EV71)活性的新水杨醇类化合物，该类化合物对肠道病毒(EV71)具有显著的抑制作用，因此能够用于制备抗肠道病毒(EV71)药物。本发明为制备具有抗肠道病毒(EV71)活性的一类新的水杨醇化合物的生产制备提供了一种新的方法，为开发高效、低毒的抗肠道病毒(EV71)药物提供了理想的侯选化合物。
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公开(公告)号：CN106562963A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610965145.4
申请日：2016-10-31
Applicant: 中国科学院南海海洋研究所
CPC classification number: A61K31/44
Abstract: 本发明公开了粉蝶霉素类化合物Piericidin A在制备抗肾癌药物中的应用。结构如式(Ⅰ)所示的粉蝶霉素A(Piericidin A)，对三株人肾癌细胞株具有不同强度的抑制作用，尤其对人肾上腺癌细胞ACHN的抑制活性最强，半数抑制率IC50达到0.40μM。细胞凋亡实验显示Piericidin A可明显诱导人肾上腺癌细胞ACHN的晚期凋亡，抑制抗凋亡蛋白Bcl‑2是其抗肾癌的作用机理之一。因此先导化合物Piericidin A可以作为Bcl‑2抑制剂用于为抗肾癌药物的开发。本发明为研制微生物来源新型抗癌药物提供了新的先导化合物。
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