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公开(公告)号：CN115403556A
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202211160214.6
申请日：2022-09-22
Applicant: 中国科学院南海海洋研究所
IPC: C07D333/78 , A61P29/00 , A61K31/381 , C12P17/00 , C12R1/66
Abstract: 本发明公开了戊酮噻吩类化合物及其制备方法和在抗炎药物中的应用。本发明人通过对南极曲霉Aspergillus sp.SCSIO 05702液体发酵提取物分离纯化，从中获得了化合物Ochrathinols A和B((±)‑1和(±)‑2)。经结构分析，化合物1和2均为新化合物，具体结构如式(Ⅰ)所示。通过对化合物1和2的抗炎活性评价，发现化合物新化合物Ochrathinol A(1)对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞株RAW264.7产生的一氧化氮具有显著的抑制作用，同时抑制IL‑6和TNF‑α等促炎因子的mRNA表达，在相同浓度下，对RAW264.7细胞无细胞毒活性，可以作为抗炎药物开发的先导化合物。
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公开(公告)号：CN115403556B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202211160214.6
申请日：2022-09-22
Applicant: 中国科学院南海海洋研究所
IPC: C07D333/78 , A61P29/00 , A61K31/381 , C12P17/00 , C12R1/66
Abstract: 本发明公开了戊酮噻吩类化合物及其制备方法和在抗炎药物中的应用。本发明人通过对南极曲霉Aspergillus sp.SCSIO 05702液体发酵提取物分离纯化，从中获得了化合物Ochrathinols A和B((±)‑1和(±)‑2)。经结构分析，化合物1和2均为新化合物，具体结构如式(Ⅰ)所示。通过对化合物1和2的抗炎活性评价，发现化合物新化合物Ochrathinol A(1)对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞株RAW264.7产生的一氧化氮具有显著的抑制作用，同时抑制IL‑6和TNF‑α等促炎因子的mRNA表达，在相同浓度下，对RAW264.7细胞无细胞毒活性，可以作为抗炎药物开发的先导化合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118496234A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410565179.9
申请日：2024-05-09
Applicant: 中国科学院南海海洋研究所
IPC: C07D491/06 , C12P17/18 , A61P29/00 , C12N1/14 , C12R1/80
Abstract: 本发明公开了一种sorbicillin混杂二聚体类化合物及其制备方法和在制备抗炎药物中的应用。本发明从深海青霉菌SCSIO06871的液体发酵物中制备得到一个具有抗炎活性的化合物sorbicillalanine A，经结构鉴定sorbicillalanine A为新化合物，结构如式(I)所示。抗炎活性评价，发现sorbicillalanine A对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞株RAW264.7产生的NO具有显著的抑制作用，同时抑制促炎因子IL‑6和MCP‑1基因的表达，促进抗炎因子IL‑4、IL‑10和Arg‑1基因的表达，且相同浓度下对细胞株RAW264.7没有细胞毒活性，可以做为抗炎药物开发的候选先导化合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118084621A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202311593335.4
申请日：2023-11-27
Applicant: 三亚海洋生态环境工程研究院 , 中国科学院南海海洋研究所
Abstract: 本发明提供了一类链状多烯邻二醇类化合物及其制备方法和用途。本发明人通过对南极曲霉Aspergillus sp.SCSIO 05702液体发酵提取物分离纯化，从中获得了化合物Aspertrienediols A和B。经结构分析，化合物1和2均为新化合物，具体结构如式(Ⅰ)所示。通过对化合物1和2的抗炎活性评价，发现化合物新化合物Aspertrienediol B(2)对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞株RAW264.7产生的一氧化氮具有显著的抑制作用，同时抑制MCP‑1、IL‑6和TNF‑α等促炎因子的mRNA表达，在相同浓度下，对RAW264.7细胞无细胞毒活性，可以做为抗炎药物开发的先导化合物。
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