一类螺环酰胺类化合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN118852185B

    公开(公告)日:2025-01-03

    申请号:CN202411327931.2

    申请日:2024-09-24

    Abstract: 本发明提供了一类螺环酰胺类化合物及其制备方法和用途。所述螺环酰胺类化合物1‑4结构如式(Ⅰ)所示。本发明人通过对南极曲霉Aspergillus sp. SCSIO 05702固体发酵提取物分离纯化,从中获得了化合物Spirochrains A‑D(1‑4)。经结构分析,化合物1‑4属于一类螺环酰胺,均为新化合物。通过对化合物的抗呼吸道合胞病毒活性评价,发现两个邻二羟基的构型不同对活性的贡献不同;其中抑制RSV病毒活性最强的新化合物Spirochrain B(2)与RSV G蛋白结合能力最强,平衡解离常数达到7.95 nM,对开发利用极地等极端环境来源微生物资源具有重要意义。

    一类螺环酰胺类化合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN118852185A

    公开(公告)日:2024-10-29

    申请号:CN202411327931.2

    申请日:2024-09-24

    Abstract: 本发明提供了一类螺环酰胺类化合物及其制备方法和用途。所述螺环酰胺类化合物1‑4结构如式(Ⅰ)所示。本发明人通过对南极曲霉Aspergillus sp. SCSIO 05702固体发酵提取物分离纯化,从中获得了化合物Spirochrains A‑D(1‑4)。经结构分析,化合物1‑4属于一类螺环酰胺,均为新化合物。通过对化合物的抗呼吸道合胞病毒活性评价,发现两个邻二羟基的构型不同对活性的贡献不同;其中抑制RSV病毒活性最强的新化合物Spirochrain B(2)与RSV G蛋白结合能力最强,平衡解离常数达到7.95 nM,对开发利用极地等极端环境来源微生物资源具有重要意义。

    戊酮噻吩类化合物及其制备方法和在抗炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN115403556B

    公开(公告)日:2023-11-10

    申请号:CN202211160214.6

    申请日:2022-09-22

    Abstract: 本发明公开了戊酮噻吩类化合物及其制备方法和在抗炎药物中的应用。本发明人通过对南极曲霉Aspergillus sp.SCSIO 05702液体发酵提取物分离纯化,从中获得了化合物Ochrathinols A和B((±)‑1和(±)‑2)。经结构分析,化合物1和2均为新化合物,具体结构如式(Ⅰ)所示。通过对化合物1和2的抗炎活性评价,发现化合物新化合物Ochrathinol A(1)对脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞株RAW264.7产生的一氧化氮具有显著的抑制作用,同时抑制IL‑6和TNF‑α等促炎因子的mRNA表达,在相同浓度下,对RAW264.7细胞无细胞毒活性,可以作为抗炎药物开发的先导化合物。#imgabs0#

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