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公开(公告)号：CN109942544A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201711394182.5
申请日：2017-12-21
申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院
IPC分类号： C07D401/06 , C07D409/14 , C07D401/14 , C07D231/56 , C07D401/04 , C07D413/14 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D405/14 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/4439 , A61K31/416 , A61K31/4178 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P19/08 , A61P7/06 , A61P1/16 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P13/10 , A61P15/02 , A61P15/14 , A61P17/14 , A61P27/02
摘要： 本发明涉及一种激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者选自cKIT、BCR/ABL、PDGFRα、PDGFRβ、和VEGFR2中的一种或多种的酪氨酸激酶活性、以及在受试者中预防或治疗激酶相关病症的用途和方法。
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公开(公告)号：CN106265660A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510262944.0
申请日：2015-05-21
申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院
IPC分类号： A61K31/4439 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/136
摘要： 本发明涉及A674563在制备用于治疗携带FLT3突变型基因的急性髓细胞白血病患者的药物中的用途，其中患有所述白血病的患者可以具有或不具有与FL配体的高表达相关联的耐药性。本发明还涉及非治疗目的的抑制携带FLT3突变型基因的急性髓细胞白血病细胞的方法，包括将所述细胞与A674563相接触。
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公开(公告)号：CN109942544B
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201711394182.5
申请日：2017-12-21
申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院
IPC分类号： C07D401/06 , C07D409/14 , C07D401/14 , C07D231/56 , C07D401/04 , C07D413/14 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D405/14 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/4439 , A61K31/416 , A61K31/4178 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P19/08 , A61P7/06 , A61P1/16 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P13/10 , A61P15/02 , A61P15/14 , A61P17/14 , A61P27/02
摘要： 本发明涉及一种激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者选自cKIT、BCR/ABL、PDGFRα、PDGFRβ、和VEGFR2中的一种或多种的酪氨酸激酶活性、以及在受试者中预防或治疗激酶相关病症的用途和方法。
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公开(公告)号：CN105481862B
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201510547224.9
申请日：2015-08-31
申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P17/06 , A61P13/08
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明提供了一种新型激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、异构体、酯、酸、代谢物、或前药。本发明还提供包括式(I)化合物的药物组合物及其用于预防或治疗细胞增殖性病症和/或FLT3相关病症的用途和方法，特别是响应于FLT3激酶(尤其是FLT3/ITD突变型激酶)抑制的病症。式(I)。
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公开(公告)号：CN108368060A
公开(公告)日：2018-08-03
申请号：CN201780004132.3
申请日：2017-12-26
申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院
IPC分类号： C07D239/47 , C07D405/12 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D409/12 , C07D401/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P17/06
摘要： 本发明涉及一种激酶抑制剂，其包括式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者的野生型FLT3、突变型FLT3-ITD、PDGFRα和/或PDGFRβ激酶活性、以及在受试者中预防或治疗激酶相关病症的用途和方法。
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公开(公告)号：CN107033069A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201610084082.1
申请日：2016-02-04
申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院
IPC分类号： C07D213/74 , C07D405/12 , C07D401/12 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4412 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/4433 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/4412 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D213/74 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要： 本发明提供一种布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂，其是式(I)的化合物、或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前体药物。本发明还提供包含所述化合物的药物组合物。本发明还提供使用该布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂来抑制酪氨酸激酶活性或者治疗从布鲁顿酪氨酸激酶活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症的方法和用途。
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公开(公告)号：CN105481862A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201510547224.9
申请日：2015-08-31
申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P17/06 , A61P13/08
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D487/04
摘要： 本发明提供了一种新型激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、异构体、酯、酸、代谢物、或前药。本发明还提供包括式(I)化合物的药物组合物及其用于预防或治疗细胞增殖性病症和/或FLT3相关病症的用途和方法，特别是响应于FLT3激酶(尤其是FLT3/ITD突变型激酶)抑制的病症。式(I)。
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公开(公告)号：CN106265660B
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201510262944.0
申请日：2015-05-21
申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院
IPC分类号： A61K31/4439 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/136
摘要： 本发明涉及A674563在制备用于治疗携带FLT3突变型基因的急性髓细胞白血病患者的药物中的用途，其中患有所述白血病的患者可以具有或不具有与FL配体的高表达相关联的耐药性。本发明还涉及非治疗目的的抑制携带FLT3突变型基因的急性髓细胞白血病细胞的方法，包括将所述细胞与A674563相接触。
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公开(公告)号：CN107033069B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN201610084082.1
申请日：2016-02-04
申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院
IPC分类号： C07D213/74 , C07D405/12 , C07D401/12 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4412 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/4433 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供一种布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂，其是式(I)的化合物、或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前体药物。本发明还提供包含所述化合物的药物组合物。本发明还提供使用该布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂来抑制酪氨酸激酶活性或者治疗从布鲁顿酪氨酸激酶活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症的方法和用途。
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公开(公告)号：CN108368060B
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201780004132.3
申请日：2017-12-26
申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院
IPC分类号： C07D239/47 , C07D405/12 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D409/12 , C07D401/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P17/06
摘要： 本发明涉及一种激酶抑制剂，其包括式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者的野生型FLT3、突变型FLT3‑ITD、PDGFRα和/或PDGFRβ激酶活性、以及在受试者中预防或治疗激酶相关病症的用途和方法。
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