公开(公告)号：CN111039944A

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201910914334.2

申请日：2019-09-25

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  吴云 ,  汪文亮 ,  王蓓蕾 ,  齐紫平 ,  王俊杰 ,  王文超 ,  亓爽 ,  王黎

IPC分类号： C07D475/00 ,  C07D475/12 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/38 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P15/14 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/04 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61K31/519 ,  A61K31/635

摘要： 本发明涉及一种激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者选自MST1或其突变中的一种或多种的酪氨酸激酶活性、以及在受试者中预防或治疗MST1或其突变激酶相关病症的用途和方法。

公开(公告)号：CN109942544A

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201711394182.5

申请日：2017-12-21

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘静 ,  刘青松 ,  刘学松 ,  王蓓蕾 ,  蒋宗儒 ,  余凯琳 ,  陈程 ,  邹凤鸣 ,  刘青旺 ,  刘晓川 ,  王伟 ,  汪文亮 ,  胡晨 ,  王文超 ,  王俊杰 ,  王黎

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P7/06 ,  A61P1/16 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/10 ,  A61P15/02 ,  A61P15/14 ,  A61P17/14 ,  A61P27/02

摘要： 本发明涉及一种激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者选自cKIT、BCR/ABL、PDGFRα、PDGFRβ、和VEGFR2中的一种或多种的酪氨酸激酶活性、以及在受试者中预防或治疗激酶相关病症的用途和方法。

公开(公告)号：CN104876879B

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201510172534.7

申请日：2015-04-14

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘静 ,  刘青松 ,  梁小飞 ,  王蓓蕾 ,  王傲莉 ,  刘晓川 ,  陈程 ,  齐紫平 ,  王文超 ,  赵铮 ,  王黎

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/56 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/56

摘要： 本发明涉及一种BCR‑ABL激酶抑制剂，其包括式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6如说明书所定义。本发明还涉及包括式I化合物的药物组合物及本发明的化合物在制备用于治疗由BCR‑ABL激酶活化介导的病症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN104829610B

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201410280931.1

申请日：2014-06-20

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  陈永飞 ,  吴宏 ,  王傲莉 ,  王蓓蕾 ,  胡晨 ,  王文超 ,  陈程

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P5/14 ,  A61P25/00 ,  A61P7/06 ,  A61P7/00 ,  A61P27/02 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P17/14 ,  A61P15/00 ,  A61P13/10 ,  A61P15/02

CPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04

摘要： 本发明提供一种布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂，其是式(I)的化合物、或其药学可接受的盐、 用途。溶剂化物、酯、酸、代谢物或前体药物。本发明还提供包含所述化合物的药物组合物。本发明还提供使用该布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂来抑制酪氨酸激酶活性或者治疗从布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)活性的抑制中获益的疾病、障碍或病症的方法和

公开(公告)号：CN106265660A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510262944.0

申请日：2015-05-21

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  王傲莉 ,  吴宏 ,  陈程 ,  胡晨 ,  王文超 ,  刘晓川 ,  余凯琳 ,  赵铮 ,  吴佳昕 ,  刘娟 ,  王黎 ,  王蓓蕾

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/136

摘要： 本发明涉及A674563在制备用于治疗携带FLT3突变型基因的急性髓细胞白血病患者的药物中的用途，其中患有所述白血病的患者可以具有或不具有与FL配体的高表达相关联的耐药性。本发明还涉及非治疗目的的抑制携带FLT3突变型基因的急性髓细胞白血病细胞的方法，包括将所述细胞与A674563相接触。

公开(公告)号：CN104844566A

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201410757626.7

申请日：2014-12-12

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  王强 ,  刘飞扬 ,  王蓓蕾 ,  王傲莉 ,  王文超 ,  胡晨 ,  陈程 ,  赵铮 ,  吴宏 ,  王黎

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/46 ,  C07D207/12 ,  C07D205/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D211/96 ,  C07D473/34 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/52 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P11/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P7/06 ,  A61P17/14 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P13/10 ,  A61P15/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D473/34

摘要： 本发明提供一种新型激酶抑制剂式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物、组合药物或前药。这些化合物单独与至少一种另外的治疗剂联合可用于预防或治疗由酪氨酸激酶活性调节的或者受其影响的或者其中涉及酪氨酸激酶活性的疾病、障碍或病症、自身免疫性疾病，尤其是癌症和其它的细胞增殖性疾病。

公开(公告)号：CN109111395B

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN201710493540.1

申请日：2017-06-26

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  李希祥 ,  王傲莉 ,  吴佳昕 ,  陈程 ,  齐紫平 ,  胡晨 ,  汪文亮 ,  王文超 ,  王蓓蕾 ,  王黎

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D295/155 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/506 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供一种可作为新型激酶抑制剂的式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。这些化合物单独与至少一种另外的治疗剂联合可用于预防或治疗由酪氨酸激酶活性调节的或者受其影响的或者其中涉及酪氨酸激酶活性的疾病、障碍或病症。

公开(公告)号：CN109721531B

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN201711058134.9

申请日：2017-10-27

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  梁小飞 ,  李凤 ,  胡晨 ,  蒋宗儒 ,  汪文亮 ,  陈程 ,  王蓓蕾 ,  王黎

IPC分类号： C07D213/76 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D213/82 ,  C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61P33/06 ,  A61P43/00

摘要： 本发明提供一种新型的激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还提供包括式(I)化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物用于治疗由PI3K激酶或PfPI4K激酶活化介导的病症，特别是疟疾、癌症和其它的细胞增殖性疾病的用途和方法。

公开(公告)号：CN111039944B

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN201910914334.2

申请日：2019-09-25

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  吴云 ,  汪文亮 ,  王蓓蕾 ,  齐紫平 ,  王俊杰 ,  王文超 ,  亓爽 ,  王黎

IPC分类号： C07D475/00 ,  C07D475/12 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/38 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P15/14 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/04 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61K31/519 ,  A61K31/635

摘要： 本发明涉及一种激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者选自MST1或其突变中的一种或多种的酪氨酸激酶活性、以及在受试者中预防或治疗MST1或其突变激酶相关病症的用途和方法。

公开(公告)号：CN112442014B

公开(公告)日：2021-10-08

申请号：CN202010816805.9

申请日：2020-08-14

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  李希祥 ,  王傲莉 ,  邹凤鸣 ,  陈程 ,  刘青旺 ,  刘娟 ,  操江艳 ,  汪文亮 ,  亓爽 ,  王文超 ,  王蓓蕾 ,  王黎

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61P9/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P7/06 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P27/02 ,  A61P37/02 ,  A61P1/16 ,  A61P15/14 ,  A61P17/14 ,  A61P15/00 ,  A61P13/10 ,  A61P15/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明提供一种新型的PDGFR激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物、或前药。本发明还提供式(I)的化合物用于预防或治疗与PDGFR激酶活性相关的病症的用途和方法，特别是预防或治疗与PDGFRα和/或PDGFRβ激酶活性相关的病症的用途和方法。