公开(公告)号：CN112442014A

公开(公告)日：2021-03-05

申请号：CN202010816805.9

申请日：2020-08-14

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  李希祥 ,  王傲莉 ,  邹凤鸣 ,  陈程 ,  刘青旺 ,  刘娟 ,  操江艳 ,  汪文亮 ,  亓爽 ,  王文超 ,  王蓓蕾 ,  王黎

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61P9/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P7/06 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P27/02 ,  A61P37/02 ,  A61P1/16 ,  A61P15/14 ,  A61P17/14 ,  A61P15/00 ,  A61P13/10 ,  A61P15/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明提供一种新型的PDGFR激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物、或前药。本发明还提供式(I)的化合物用于预防或治疗与PDGFR激酶活性相关的病症的用途和方法，特别是预防或治疗与PDGFRα和/或PDGFRβ激酶活性相关的病症的用途和方法。

公开(公告)号：CN108368060B

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201780004132.3

申请日：2017-12-26

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  梁小飞 ,  王蓓蕾 ,  余凯琳 ,  蒋宗儒 ,  陈程 ,  胡晨 ,  王文超 ,  邹凤鸣 ,  刘青旺 ,  李凤 ,  汪文亮 ,  王黎

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D405/12 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D409/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06

摘要： 本发明涉及一种激酶抑制剂，其包括式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者的野生型FLT3、突变型FLT3‑ITD、PDGFRα和/或PDGFRβ激酶活性、以及在受试者中预防或治疗激酶相关病症的用途和方法。

公开(公告)号：CN108314677A

公开(公告)日：2018-07-24

申请号：CN201710045099.0

申请日：2017-01-17

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  吕凤超 ,  胡晨 ,  汪文亮 ,  王傲莉 ,  齐紫平 ,  梁小飞 ,  王文超 ,  任涛 ,  王蓓蕾 ,  王黎

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/74 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4436 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及人组蛋白甲基转移酶EZH2的野生型和Y641F突变型的抑制剂，其具有式(I)的结构。本发明还提供使用该抑制剂治疗与EZH2活性相关的癌症或癌前病症的方法和用途。

公开(公告)号：CN109111395B

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN201710493540.1

申请日：2017-06-26

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  李希祥 ,  王傲莉 ,  吴佳昕 ,  陈程 ,  齐紫平 ,  胡晨 ,  汪文亮 ,  王文超 ,  王蓓蕾 ,  王黎

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D295/155 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/506 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供一种可作为新型激酶抑制剂的式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。这些化合物单独与至少一种另外的治疗剂联合可用于预防或治疗由酪氨酸激酶活性调节的或者受其影响的或者其中涉及酪氨酸激酶活性的疾病、障碍或病症。

公开(公告)号：CN109721531B

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN201711058134.9

申请日：2017-10-27

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  梁小飞 ,  李凤 ,  胡晨 ,  蒋宗儒 ,  汪文亮 ,  陈程 ,  王蓓蕾 ,  王黎

IPC分类号： C07D213/76 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D213/82 ,  C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61P33/06 ,  A61P43/00

摘要： 本发明提供一种新型的激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还提供包括式(I)化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物用于治疗由PI3K激酶或PfPI4K激酶活化介导的病症，特别是疟疾、癌症和其它的细胞增殖性疾病的用途和方法。

公开(公告)号：CN111039944B

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN201910914334.2

申请日：2019-09-25

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  吴云 ,  汪文亮 ,  王蓓蕾 ,  齐紫平 ,  王俊杰 ,  王文超 ,  亓爽 ,  王黎

IPC分类号： C07D475/00 ,  C07D475/12 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/38 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P15/14 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/04 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61K31/519 ,  A61K31/635

摘要： 本发明涉及一种激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者选自MST1或其突变中的一种或多种的酪氨酸激酶活性、以及在受试者中预防或治疗MST1或其突变激酶相关病症的用途和方法。

公开(公告)号：CN112442014B

公开(公告)日：2021-10-08

申请号：CN202010816805.9

申请日：2020-08-14

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  李希祥 ,  王傲莉 ,  邹凤鸣 ,  陈程 ,  刘青旺 ,  刘娟 ,  操江艳 ,  汪文亮 ,  亓爽 ,  王文超 ,  王蓓蕾 ,  王黎

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61P9/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P7/06 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P27/02 ,  A61P37/02 ,  A61P1/16 ,  A61P15/14 ,  A61P17/14 ,  A61P15/00 ,  A61P13/10 ,  A61P15/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明提供一种新型的PDGFR激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物、或前药。本发明还提供式(I)的化合物用于预防或治疗与PDGFR激酶活性相关的病症的用途和方法，特别是预防或治疗与PDGFRα和/或PDGFRβ激酶活性相关的病症的用途和方法。

公开(公告)号：CN109942544B

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201711394182.5

申请日：2017-12-21

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘静 ,  刘青松 ,  刘学松 ,  王蓓蕾 ,  蒋宗儒 ,  余凯琳 ,  陈程 ,  邹凤鸣 ,  刘青旺 ,  刘晓川 ,  王伟 ,  汪文亮 ,  胡晨 ,  王文超 ,  王俊杰 ,  王黎

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P7/06 ,  A61P1/16 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/10 ,  A61P15/02 ,  A61P15/14 ,  A61P17/14 ,  A61P27/02

摘要： 本发明涉及一种激酶抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者选自cKIT、BCR/ABL、PDGFRα、PDGFRβ、和VEGFR2中的一种或多种的酪氨酸激酶活性、以及在受试者中预防或治疗激酶相关病症的用途和方法。

公开(公告)号：CN109111395A

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201710493540.1

申请日：2017-06-26

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  李希祥 ,  王傲莉 ,  吴佳昕 ,  陈程 ,  齐紫平 ,  胡晨 ,  汪文亮 ,  王文超 ,  王蓓蕾 ,  王黎

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D295/155 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/506 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供一种可作为新型激酶抑制剂的式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。这些化合物单独与至少一种另外的治疗剂联合可用于预防或治疗由酪氨酸激酶活性调节的或者受其影响的或者其中涉及酪氨酸激酶活性的疾病、障碍或病症。

公开(公告)号：CN108368060A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201780004132.3

申请日：2017-12-26

申请人： 中国科学院合肥物质科学研究院

发明人： 刘青松 ,  刘静 ,  梁小飞 ,  王蓓蕾 ,  余凯琳 ,  蒋宗儒 ,  陈程 ,  胡晨 ,  王文超 ,  邹凤鸣 ,  刘青旺 ,  李凤 ,  汪文亮 ,  王黎

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D405/12 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D409/12 ,  C07D401/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06

摘要： 本发明涉及一种激酶抑制剂，其包括式I的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药。本发明还涉及包括该激酶抑制剂的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物来抑制细胞或受试者的野生型FLT3、突变型FLT3-ITD、PDGFRα和/或PDGFRβ激酶活性、以及在受试者中预防或治疗激酶相关病症的用途和方法。