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公开(公告)号：CN102816162A
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN201110156399.9
申请日：2011-06-10
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K31/541 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551
摘要： 本发明提供了由通式(I)或(II)表示7-(取代氨基)-3，4-二氢嘧啶[4，5-d]吡啶-(1氢)-酮类化合物及其在制备治疗肿瘤药物中的应用。经研究证实，它们能过抑制多种肿瘤细胞增殖，可用于靶向抑制表皮生长因子受体激酶(EGFR)，尤其有效抑制EGFR(T790M)突变株的单点突变或多点突变癌细胞。因此可作为EGFR抑制剂用于抗癌药物的使用，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN106458930B
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201580016514.9
申请日：2015-11-18
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏奥赛康药业有限公司
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/02 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种2‑氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用，2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，式中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、W、(i)的定义如说明书和权利要求书中所述，该类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR及IGF1R蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对肿瘤尤其是野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN108498477A
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201710108703.X
申请日：2017-02-27
申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： A61K9/32 , A61K9/36 , A61K31/505 , A61K47/04 , A61K47/12 , A61K47/26 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61K45/06 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种2-氨基嘧啶类化合物的药用组合物。具体地，本发明提供了一种包含N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺的药用组合物，以及制备所述药用组合物的方法。
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公开(公告)号：CN110446701A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201880014402.3
申请日：2018-02-27
申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D239/46 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K9/20 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/02
摘要： 一种包含N-((5-((5-氯-4-((萘-2-基)氨基))嘧啶-2-基)氨基)-2-((N-甲基-N-二甲氨基乙基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺的药用组合物，以及制备所述药用组合物的方法。
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公开(公告)号：CN104418860B
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201310365460.X
申请日：2013-08-20
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种具有式（Ⅰ）结构的嘧啶并杂环类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子。该化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN102816162B
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201110156399.9
申请日：2011-06-10
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K31/541 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551
摘要： 本发明提供了由通式(I)或(II)表示7-(取代氨基)-3，4-二氢嘧啶[4，5-d]吡啶-(1氢)-酮类化合物及其在制备治疗肿瘤药物中的应用。经研究证实，它们能过抑制多种肿瘤细胞增殖，可用于靶向抑制表皮生长因子受体激酶(EGFR)，尤其有效抑制EGFR(T790M)突变株的单点突变或多点突变癌细胞。因此可作为EGFR抑制剂用于抗癌药物的使用，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN105601573B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201410682756.9
申请日：2014-11-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏奥赛康药业有限公司
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种2‑氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用，2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，式中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、W、的定义如说明书和权利要求书中所述，该类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR及IGF1R蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对肿瘤尤其是野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN103012399B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201210480885.0
申请日：2012-11-22
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种具有式（Ⅰ）结构的7-氧代吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR，Her家族其他蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药。
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公开(公告)号：CN104418860A
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310365460.X
申请日：2013-08-20
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种具有式（Ⅰ）结构的嘧啶并杂环类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子。该化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN103012399A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210480885.0
申请日：2012-11-22
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种具有式（Ⅰ）结构的7-氧代吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR，Her家族其他蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药。
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