公开(公告)号：CN115697972A

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202180036816.8

申请日：2021-05-20

申请人： 维泰瑞隆有限公司

发明人： 苏亚宁 ,  张朝兰 ,  张志远 ,  徐彦平

IPC分类号： C07D231/06 ,  C07D295/16 ,  A61K31/4155 ,  A61P43/00

摘要： 本发明提供了抑制细胞坏死和/或人受体相互作用蛋白1激酶(RIP1)的哌嗪杂环酰胺脲化合物，包括相应的磺酰胺，和其药学上可接受的盐、水合物和立体异构体。这些化合物被用于药物组合物，和制造和使用的方法中，包括用有效量的化合物或组合物治疗需要其的人，和检测在人健康或状况方面所产生的改善。

公开(公告)号：CN103354809B

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：CN201180011513.7

申请日：2011-12-29

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 张庆文 ,  周后元

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07C273/18 ,  C07C275/40 ,  C07C275/30 ,  C07D295/13 ,  C07D295/16 ,  C07D277/44 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07C275/30 ,  C07C275/40

摘要： 本发明公开了一种如式I所示的芳基脲类化合物或其药学上可接受的盐、多晶型物、溶剂合物或立体异构体，以及其中间体和应用。本发明的芳基脲类化合物I具有蛋白激酶抑制活性，以及抗肿瘤和抗血管新生活性。

公开(公告)号：CN1332939C

公开(公告)日：2007-08-22

申请号：CN01814535.3

申请日：2001-08-23

申请人： 莫波化学股份有限公司

发明人： 米夏埃尔·W·卡佩 ,  蒂洛·富克斯 ,  罗伯特·埃克尔 ,  西尔克·沙波特

IPC分类号： C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07D295/16 ,  C07D295/18 ,  A61K31/495 ,  A61K31/165 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D211/32 ,  C07D211/52 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D295/24 ,  C07D309/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： 本发明涉及以下通式(I)的化合物：或其药物学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或药物学上可接受的制剂。这些化合物可用于抑制因子Xa以及预防和/或治疗血栓栓塞病症。

公开(公告)号：CN1930139A

公开(公告)日：2007-03-14

申请号：CN200480023748.8

申请日：2004-08-18

申请人： 弗奈利斯(牛津)公司 ,  雪兰诺实验室有限公司

发明人： G·佩恩 ,  S·J·戴维斯 ,  A·邦布伦

IPC分类号： C07D295/16 ,  C07D217/06 ,  C07D213/74 ,  C07D211/16 ,  C07D317/58 ,  C07D213/36 ,  C07D239/42 ,  C07D251/46 ,  C07D211/58 ,  C07D265/30 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375

摘要： 式(I)化合物是基质金属蛋白酶的抑制剂，并可用于治疗，例如纤维化病、多发性硬化、肺气肿、支气管炎或哮喘：其中Ar代表任选取代的芳基、杂芳基、C3－C8环烷基或杂环烷基；R代表氢或C1－C6烷基，或C3－C6环烷基；Alk代表二价C1－C5亚烷基或C2－C5亚链烯基；R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成任选地稠合于第二个C3－C8环烷基或杂环烷基的第一个杂环烷基，用至少一个式(II)的基团任选地取代所述第一个和第二个环：式(II)中，m、p和n独立地为0或1；Z代表氢，或任选地稠合于另一任选取代的5－7元碳环或杂环的任选取代的5－7元碳环或杂环；Alk1和Alk2独立地代表任选取代的二价C1－C3亚烷基；X代表－O－、－S－、－S(O)－、－S(O2)－、－C(＝O)－、－NH－、－NR3－、－S(O2)NH－、－S(O2)NR3－、－NHS(O2)－或－NR3S(O2)－，其中R3是C1－C3烷基。

公开(公告)号：CN1827610A

公开(公告)日：2006-09-06

申请号：CN200610045802.X

申请日：2006-02-02

申请人： 深圳市天和医药科技开发有限公司

发明人： 李嘉和 ,  陈垒 ,  胡建兵

IPC分类号： C07D295/16

摘要： 本发明涉及应用N，N’碳酰二咪唑(CDI)活化羧酸制备选择性单酰化哌嗪的方法，尤其是在2－甲基哌嗪环的4位氮原子上选择性单酰化反应制备一种4位－酰基取代－2－甲基哌嗪化合物的方法。其特征在于N，N’碳酰二咪唑与羧酸反应制成羰基二咪唑衍生物，再与2－甲基哌嗪进行单酰化缩合反应生成单酰化的4位－酰基取代－2－甲基哌嗪化合物。本发明的方法与现有技术相比，采用了价廉易得且易于工业化生产的N，N’碳酰二咪唑作为二乙基氯化铝的有效替代试剂，从源头上消除了安全隐患，避开了易燃易爆的二乙基氯化铝，操作方便，反应收率高。

公开(公告)号：CN1721415A

公开(公告)日：2006-01-18

申请号：CN200410069308.8

申请日：2004-07-16

申请人： 中国石油天然气集团公司 ,  吉化集团公司

发明人： 张吉波 ,  田振生 ,  张钰 ,  李志涛 ,  宋岩 ,  崔中文 ,  张启忠 ,  刘辉

IPC分类号： C07D295/16

摘要： 本发明涉及一种合成农用杀菌剂烯酰吗啉、氟吗啉的主要原料N－乙酰吗啉的制备方法，其特征是，反应在含苯环或脂环类类带水剂中进行，以醋酐和吗啉为原料，以强酸作为催化剂，反应精馏合成乙酰吗啉，吗啉和醋酐的摩尔比为1.8－2.5∶1，带水剂用量为原料总重量的10～50％，反应时间为3～9小时，催化剂用量为原料总重量的1～7％，在沸腾温度下加热回流，冷凝回流一定时间后分水，当分水器中不再有水出现时停止反应，经脱酸脱水、过滤后进行真空精馏精制，该工艺生产能力大，成本低，三废污染少，本工艺合成过程的转化率最高可达98％(以吗啉计)，收率达95％以上。

公开(公告)号：CN1227242C

公开(公告)日：2005-11-16

申请号：CN03129559.2

申请日：2003-06-24

申请人： 浙江工业大学

发明人： 苏为科 ,  叶徐君 ,  梁现蕊 ,  张建萍 ,  谢媛媛 ,  李永曙

IPC分类号： C07D295/16

摘要： 1-氯甲酰基-4-甲基哌嗪盐酸盐是重要的有机合成中间体，本发明用双(三氯甲基)碳酸酯和N-甲基哌嗪为原料在有机溶剂中反应制得。该化学合成方法从工艺源头消除了安全隐患和三废源，是一条原料易得、生产安全可靠、反应收率高、生产成本低、基本无三废的1-氯甲酰基-4-甲基哌嗪盐酸盐的合成方法。

公开(公告)号：CN1482121A

公开(公告)日：2004-03-17

申请号：CN03145171.3

申请日：2003-07-01

申请人： 烟台大学

发明人： 王文华 ,  任万忠 ,  冯咏梅 ,  孙烈刚

IPC分类号： C07D295/16

摘要： 一种N－甲酰吗啉的生产方法，吗啉、甲酸从上、下两个不同的进料口进入一个减压的反应蒸馏塔(1塔)内进行反应精馏，由塔釜出来的物料为N－甲酰吗啉，由塔顶出来的物料为水。减压的反应蒸馏塔塔釜出来的物料再引入N－甲酰吗啉精制塔(2塔)，进一步减压蒸馏，在塔顶得到高纯度的N－甲酰吗啉，塔釜为反应过程中产生的残渣。

公开(公告)号：CN1100033C

公开(公告)日：2003-01-29

申请号：CN97194877.1

申请日：1997-04-04

申请人： 橘生药品工业株式会社

发明人： 北泽牧雄 ,  冈崎浩辅 ,  玉井哲郎 ,  齐藤胜 ,  村仲秀幸 ,  田中信之 ,  小林広明 ,  菊池健

IPC分类号： C07C235/06 ,  C07D295/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C235/06 ,  C07C2602/10

摘要： 本发明涉及通式(I)所代表的苯乙醇氨基-1，2，3，4-四氢化萘氧烃基酰胺衍生物及其药物可接受的盐，其中A代表低级亚烷基，B代表氨基、二(低级烷基)氨基或环上可以有一个氧原子的3-7员脂环氨基，标以星号的碳原子代表具有(R)构型、(S)构型的碳原子或其混合物，标以(S)的碳原子表示具有(S)构型的碳原子。这些化合物具有选择性的β2-肾上腺素能受体刺激作用，而且对心脏的负担(如心搏过速)较低，并可用作预兆性流产和早产的预防药、支气管扩张剂以及促进尿结石排石和缓解的药剂。

公开(公告)号：CN1052228C

公开(公告)日：2000-05-10

申请号：CN96115031.9

申请日：1996-01-17

申请人： 中国科学院大连化学物理研究所

发明人： 俞俊学 ,  余淑文 ,  宋树忠 ,  陆世维

IPC分类号： C07D295/16

摘要： 一种N－甲酰基哌啶及其同系物的制备方法是用哌啶与有机酸RCOOH反应生成相应的盐，盐脱水后即可得到产物，可用的有机酸为C1～C12脂肪酸或芳香族酸。脱水可直接加热蒸出水分，也可用苯、甲苯、二甲苯、正已烷、丁醇或戊醇等共沸剂，采用共沸脱水法进行。该方法反应条件缓和，方法简单，产率高且无三废。