公开(公告)号：CN118909025A

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202410946364.2

申请日：2024-07-16

申请人： 中国科学院昆明植物研究所 ,  怒江绿色香料产业研究院

发明人： 耿长安 ,  黄梅 ,  王云 ,  李心雨 ,  陈纪军 ,  杨毅 ,  吴莲张 ,  和俊才 ,  吴圣丽 ,  李天泽 ,  王永翠

IPC分类号： C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A23L33/105

摘要： 本发明公开了一种异海绵烷二萜化合物、其药物组合物及其制备方法和应用，涉及药物技术领域。本发明首次从草果茎叶中提取了异海绵烷二萜化合物3‑epi‑kravanhin A，且此异海绵烷二萜的化合物结构为首次报道的新化合物；本发明从草果茎叶中分离得到异海绵烷二萜化合物3‑epi‑kravanhin A，具有明显的促进GLP‑1分泌和DPP‑4抑制活性，实验表明化合物3‑epi‑kravanhin A具有降血糖和减肥作用。

公开(公告)号：CN116478185B

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202310493268.2

申请日：2023-05-05

申请人： 中国科学院昆明植物研究所

发明人： 陈纪军 ,  董伟 ,  李天泽 ,  马云保 ,  马文静 ,  李凤娇 ,  王永翠 ,  何小凤 ,  耿长安 ,  张雪梅

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D493/10 ,  C07D493/20 ,  C07D493/22 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61K31/365

摘要： 本发明提供结构式(I)所示17个倍半萜二聚体类化合物，中甸艾内酯B1−B17(artemzhongdianolides B1−B17,1−17)，及其制备方法、其药物组合物及其应用，属于药物技术领域。该类化合物对人肝癌细胞株HepG2、Huh7和SK‑Hep‑1具有细胞毒活性，能够与可药用载体组成药物组合物，能够用于制备抗肝癌药物。

公开(公告)号：CN118745189A

公开(公告)日：2024-10-08

申请号：CN202410824041.6

申请日：2024-06-25

申请人： 中国科学院昆明植物研究所

发明人： 陈纪军 ,  李天泽 ,  马文静 ,  马云保 ,  王永翠

IPC分类号： C07D493/10 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供结构式所示的新的愈创木烷‑桉烷倍半萜二聚体1‑7及其药物组合物与其制备方法和应用，属于药物技术领域。本发明的制备方法包括以愈创木烷双烯体与桉烷型倍半萜异土木香内酯经Diels–Alder反应/脱保护制备得到愈创木烷‑桉烷倍半萜二聚体1（化合物1），进一步衍生化得到6个愈创木烷‑桉烷倍半萜二聚体2‑7（化合物2‑7）。本发明的愈创木烷‑桉烷倍半萜二聚体对人肝癌细胞株HepG2、Huh7和SK‑Hep‑1具有抑制活性，化合物1可显著抑制裸鼠移植瘤的生长，能够与可药用载体组成药物组合物，可用于制备抗肝癌药物。

公开(公告)号：CN116444355B

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202310262812.2

申请日：2023-03-17

申请人： 中国科学院昆明植物研究所

发明人： 耿长安 ,  陈纪军 ,  崔粲 ,  吴圣丽 ,  张雪梅 ,  李天泽 ,  马云保 ,  黄晓燕 ,  胡敬

IPC分类号： C07C43/188 ,  A23L33/10 ,  C07C41/34 ,  C07C41/36 ,  C07C41/40 ,  C07C41/38 ,  C07C29/78 ,  C07C29/76 ,  C07C29/86 ,  C07C29/74 ,  C07C35/36 ,  C07C45/78 ,  C07C45/79 ,  C07C45/80 ,  C07C45/81 ,  C07C49/733 ,  C07D493/08 ,  A61P3/10 ,  A61K31/075 ,  A61K31/047 ,  A61K31/122 ,  A61K31/357

摘要： 本发明提供了一类倍半萜类化合物及其制备方法和应用，属于药物技术领域。本发明从益智中分离得到了7个倍半萜类化合物，包括2‑O‑ethyl‑β‑nootkatol、alpinoxyphyllol A、alpinoxyphyllol B、11‑hydroxyisohanalpinone、6S‑oxyphyllenone H、6R‑oxyphyllenone H、6S‑oxyphyllone D，其可作为GLP‑1促泌剂以及PTP1B和α‑葡萄糖苷酶抑制剂，可针对多个靶点发挥降血糖作用，对于益智的应用以及新的降血糖药物或功能食品、保健食品的开发具有重要意义。

公开(公告)号：CN113185562B

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202110461377.7

申请日：2021-04-27

申请人： 中国科学院昆明植物研究所

发明人： 陈纪军 ,  苏丽花 ,  马云保 ,  耿长安 ,  李天泽 ,  黄晓燕 ,  胡敬 ,  张雪梅

IPC分类号： C07H17/04 ,  C07H1/08 ,  C07D493/10 ,  C07D307/93 ,  C07D303/48 ,  C07C35/34 ,  C07C29/76 ,  C07C29/86 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/336 ,  A61K31/047 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

摘要： 本发明提供结构式(I)所示16个新的愈创木烷倍半萜，暗绿蒿素A‑P(1‑16)及其制备方法和应用，含暗绿蒿素A‑P(1‑16)的药物组合物及其应用，涉及药物技术领域。暗绿蒿素A‑P(1‑16)对人肝癌细胞株HepG2和Huh7具有显著的细胞毒活性，能够与可药用载体或赋型剂组成药物组合物，能够用于制备抗肝癌药物。

公开(公告)号：CN114874170B

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202210249336.6

申请日：2022-03-14

申请人： 中国科学院昆明植物研究所

发明人： 马云保 ,  张鑫 ,  陈纪军 ,  李天泽 ,  耿长安

IPC分类号： C07D307/93 ,  C07C69/732 ,  C07C67/56 ,  A61K31/365 ,  A61K31/22 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供结构式(I)所示10个新化合物，多花蒿内酯A−J(artemyrianosin A−J,1−10)及其药物组合物与其制备方法和应用，属于药物技术领域。该类化合物对人肝癌细胞株HepG2、Huh7和Sk‑Hep‑1具有显著的细胞毒活性，能够与可药用载体组成药物组合物，能够用于制备抗肝癌药物。

公开(公告)号：CN113735875B

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202111083610.9

申请日：2021-09-15

申请人： 中国科学院昆明植物研究所

发明人： 陈纪军 ,  李天泽 ,  耿长安 ,  张雪梅

IPC分类号： C07D493/20

摘要： 本发明提供一种愈创木烷倍半萜二聚体的制备方法，属于药物技术领域。本发明的制备方法包括以阿格拉宾（arglabin）或其衍生物为原料经环氧异构化得到双烯体，双烯体与另一分子阿格拉宾或dehydroleucodin经Diels–Alder反应/脱保护制备得到lavandiolide I和artematrolide F；lavandiolide I经过酸性条件下C‑10位羟基构型异构即制备得到lavandiolide H；lavandiolide H经还原制备得到lavandiolide I。

公开(公告)号：CN115010720B

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN202210627469.2

申请日：2022-06-02

申请人： 中国科学院昆明植物研究所

发明人： 陈纪军 ,  董伟 ,  耿长安 ,  黄晓燕 ,  马云保 ,  李天泽 ,  张雪梅

IPC分类号： C07D493/20 ,  C07D493/10 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供中甸艾中倍半萜二聚体及其药物组合物与其制备方法和应用，属于药物技术领域。本发明的结构式(I)所示21个新的倍半萜二聚体，artemzhongdianolides A1−A21(1‑21)对人肝星状细胞(HSC‑LX2)具有明显的细胞毒活性，能够与可药用载体或赋型剂组成药物组合物，能够用于制备抗肝纤维化药物。

公开(公告)号：CN116396303A

公开(公告)日：2023-07-07

申请号：CN202310179265.1

申请日：2023-02-28

申请人： 中国科学院昆明植物研究所

发明人： 陈纪军 ,  李天泽 ,  严佳欣 ,  马云保 ,  张雪梅

IPC分类号： C07D493/10 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供结构式所示的新的吉马烷‑愈创木烷倍半萜二聚体及其药物组合物与其制备方法和应用，属于药物技术领域。本发明的制备方法包括以愈创木烷双烯体与吉马烷型倍半萜经Diels–Alder反应/脱保护制备得到吉马烷‑愈创木烷倍半萜二聚体，进一步衍生化得到多个吉马烷‑愈创木烷倍半萜二聚体。本发明的吉马烷‑愈创木烷倍半萜二聚体对人肝癌细胞株HepG2、Huh7和SK‑Hep‑1具有抑制活性，能够与可药用载体组成药物组合物，可用于制备抗肝癌药物。

公开(公告)号：CN116253704A

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202111513606.1

申请日：2021-12-10

申请人： 中国科学院昆明植物研究所

发明人： 陈纪军 ,  李天泽 ,  马云保 ,  黄晓燕 ,  胡敬 ,  耿长安 ,  孙金金 ,  张雪梅

IPC分类号： C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  A61K31/341 ,  C07D405/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/553 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20

摘要： 本发明提供结构式(I)所示的paeoveitol D衍生物1‑27,其药物组合物和其制备方法与其应用，属于药物技术领域。药理实验结果显示，本发明的paeoveitol D衍生物1‑27（化合物1‑27）或其药物组合物能用在制备褪黑素受体激动剂中，能用在治疗或预防与褪黑素受体相关的中枢神经系统疾病的药物中。