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公开(公告)号：CN118047744A
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202211438474.5
申请日：2022-11-16
申请人： 中国科学院理化技术研究所 , 齐鲁中科光物理与工程技术研究院
IPC分类号： C07D311/16 , C07D455/03 , C07D519/00 , C07D493/04 , C09K11/06 , A61K41/00 , A61K49/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种式I所示的一类姜黄素杂香豆素化合物，及其制备方法和作为光诊疗剂的应用：#imgabs0#这类化合物具有较长的吸收和发射波长、稳定性好、光毒性大、Stokes位移大、生物相容性好、细胞膜通透性好等特点。相比于姜黄素，该类光敏剂吸收波长更长，暗毒性更低还可在type‑I和type‑II协同作用下产生ROS，有望应用于乏氧肿瘤微环境的PDT中。
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公开(公告)号：CN118576706A
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202310186215.6
申请日：2023-03-01
申请人： 中国科学院理化技术研究所 , 青岛中科未来健康研究院有限公司
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的苝醌类超分子光敏剂及其制备方法和应用，所述超分子光敏剂以带有吡啶盐的大环化合物为主体材料，以苝醌类光敏剂为客体材料制备超分子光敏剂。该超分子光敏剂具有良好的水溶性、生物相容性；能够与革兰氏阴性菌膜紧密结合，在光照条件下，可有效的产生活性氧物种，达到高效杀菌效果。克服了苝醌类光敏剂疏水性以及对阴性菌没有光动力效果等问题。该类超分子光敏剂制备简单、靶向选择性强，具有较好的抗菌和抗肿瘤效果，不仅能够杀死革兰氏阴性，同时也能杀死革兰氏阳性细菌、真菌，具有广谱抗菌的功能。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN109456210B
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN201811020381.4
申请日：2018-09-03
申请人： 中国科学院理化技术研究所
IPC分类号： C07C225/32 , C07D211/26 , C07C239/14 , C07D213/38 , C07D295/13 , C07D241/08 , C07D487/08 , C07C229/18 , C07C323/36 , C07C309/14 , C07C229/24 , C08G65/333 , A61K41/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种竹红菌素迫位和2‑位同时氨基取代的衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的结构通式如式I‑a～I‑d所示：本发明所制备的竹红菌素的迫位和2‑位两个位置同时氨基取代的衍生物，其最大吸收波长在600‑650nm，摩尔消光系数可达到20000‑40000M‑1cm‑1左右。与未修饰的竹红菌素或仅2‑位修饰的竹红菌素相比较，其吸收光谱显著红移且摩尔消光系数大大增强，光敏条件下能高效产生单重态氧等活性氧物种。相同条件下，本发明中涉及的竹红菌素的迫位和2‑位同时氨基取代的衍生物作为光敏剂，比第一代和第二代商用光敏剂具有更高的光动力灭活肿瘤细胞的能力。
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公开(公告)号：CN115536600A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202210772173.X
申请日：2022-06-30
申请人： 中国科学院理化技术研究所
IPC分类号： C07D241/38 , B01J31/02 , C07C46/08 , C07C50/04
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示环己二胺取代的竹红菌素衍生物及其合成方法和应用。本发明所制备的竹红菌素衍生物在400～700nm的可见光区域有很强的连续性吸收，其最大吸收波长为640nm，对应的摩尔消光系数为36000M‑1cm‑1，表现出极强的可见光吸收能力；该竹红菌素衍生物可以高效产生单线态氧(活性氧效率高达0.45)，并且具有较好的光稳定性和pH稳定性，可作为光敏剂用于2,3,5‑三甲基苯醌光氧化合成，通过优化不同的反应条件，如底物的浓度、不同的溶剂、光敏剂的浓度、反应时间、反应温度等，高产率高选择性地合成了2,3,5‑三甲基苯醌目标产物。
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公开(公告)号：CN107935943B
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201610894400.0
申请日：2016-10-13
申请人： 中国科学院理化技术研究所
IPC分类号： C07D241/38 , C07D487/08 , C07C221/00 , C07C225/32 , C07C227/18 , C07C229/14 , C07C303/30 , C07C309/69 , C07C319/20 , C07C323/25 , C07C231/12 , C07C237/08 , C07D213/53 , C07D211/58 , C07C241/02 , C07C243/22 , C07C239/14 , C07C249/02 , C07C251/18 , A61K41/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种酯水双亲性竹红菌素衍生物及其制备方法和应用。本发明所制备的含缩乙二醇、季铵盐等基团取代的竹红菌素衍生物相比于竹红菌素母体，其吸收光谱显著红移且摩尔消光系数大大增强，光敏条件下能高效产生单重态氧等活性氧物种；调节其亲疏水性质，使该类衍生物具有不同的脂水双亲性，同时增加其与细胞或组织的生物相溶性；此类脂水双亲性竹红菌素衍生物可以满足不同临床用药所需的要求，解决了不同给药方式对药物亲水性与亲脂性要求之间的矛盾；相同条件下，本发明中涉及的酯水双亲性竹红菌素衍生物光敏剂比第一代和第二代商用光敏剂具有更高的光动力灭活肿瘤细胞的能力。
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公开(公告)号：CN108245677B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201611226306.4
申请日：2016-12-27
申请人： 中国科学院理化技术研究所
IPC分类号： A61K41/00 , A61K49/22 , A61K9/51 , A61K9/127 , A61K9/00 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61P35/00 , B82Y5/00
摘要： 本发明公开了一种水溶性竹红菌素纳米组装体作为肿瘤组织的光声成像和光热治疗的光诊疗一体化试剂的应用。水溶性竹红菌素纳米组装体为以竹红菌素药物和天然或合成的高分子为前驱物，利用他们之间的自组装特性制备得到的纳米组装体，其尺寸为20‑200nm，最大吸收波长范围为450‑850nm。本发明得到的水溶性竹红菌素纳米组装体可同时用于肿瘤组织的光声成像和光热治疗；在激光照射下可高效产生热，能够杀死肿瘤细胞；能够用于肿瘤组织的光声成像，同时实现对肿瘤的诊断和治疗；经过静脉注射后，光声成像显示可高效富集在肿瘤组织；光稳定性好，抗漂白能力强，有更好的生物相容性。
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公开(公告)号：CN116135831A
公开(公告)日：2023-05-19
申请号：CN202111371173.0
申请日：2021-11-18
申请人： 中国科学院理化技术研究所
IPC分类号： C07C49/753 , A61K31/122 , A61K9/00 , A61K41/00 , A61K47/60 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种水溶性的聚乙二醇修饰的竹红菌素衍生物及其在光动力治疗肿瘤中的应用。本发明所制备的聚乙二醇修饰的竹红菌素衍生物最大吸收波长在580nm左右，摩尔消光系数可达到15000～20000M‑1cm‑1，在光疗窗口具有很强的吸光能力。光敏条件下能高效产生单重态氧等活性氧物种，能高效灭活多种肿瘤细胞。本发明所制备的聚乙二醇修饰的竹红菌素衍生物具有很好的水溶性，其在生理盐水中的溶解度在10mg/mL以上，此类衍生物可作为光敏药物尾静脉给药进入体内，能特异地聚集在肿瘤细胞或组织中，可用于光动力药物来治疗上述各种肿瘤。相同条件下，本发明中涉及的聚乙二醇取代竹红菌素衍生物作为光敏药物治疗肿瘤比卟啉类商用光敏药物具有更高的光动力治疗效果。
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公开(公告)号：CN111825624B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN202010494102.9
申请日：2016-10-13
申请人： 中国科学院理化技术研究所
IPC分类号： C07D241/38 , A61K41/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种酯水双亲性竹红菌素衍生物及其制备方法和应用。本发明所制备的含缩乙二醇、季铵盐等基团取代的竹红菌素衍生物相比于竹红菌素母体，其吸收光谱显著红移且摩尔消光系数大大增强，光敏条件下能高效产生单重态氧等活性氧物种；调节其亲疏水性质，使该类衍生物具有不同的脂水双亲性，同时增加其与细胞或组织的生物相溶性；此类脂水双亲性竹红菌素衍生物可以满足不同临床用药所需的要求，解决了不同给药方式对药物亲水性与亲脂性要求之间的矛盾；相同条件下，本发明中涉及的酯水双亲性竹红菌素衍生物光敏剂比第一代和第二代商用光敏剂具有更高的光动力灭活肿瘤细胞的能力。
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公开(公告)号：CN111825624A
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN202010494102.9
申请日：2016-10-13
申请人： 中国科学院理化技术研究所
IPC分类号： C07D241/38 , A61K41/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种酯水双亲性竹红菌素衍生物及其制备方法和应用。本发明所制备的含缩乙二醇、季铵盐等基团取代的竹红菌素衍生物相比于竹红菌素母体，其吸收光谱显著红移且摩尔消光系数大大增强，光敏条件下能高效产生单重态氧等活性氧物种；调节其亲疏水性质，使该类衍生物具有不同的脂水双亲性，同时增加其与细胞或组织的生物相溶性；此类脂水双亲性竹红菌素衍生物可以满足不同临床用药所需的要求，解决了不同给药方式对药物亲水性与亲脂性要求之间的矛盾；相同条件下，本发明中涉及的酯水双亲性竹红菌素衍生物光敏剂比第一代和第二代商用光敏剂具有更高的光动力灭活肿瘤细胞的能力。
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公开(公告)号：CN108245677A
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201611226306.4
申请日：2016-12-27
申请人： 中国科学院理化技术研究所
IPC分类号： A61K41/00 , A61K49/22 , A61K9/51 , A61K9/127 , A61K9/00 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61P35/00 , B82Y5/00
摘要： 本发明公开了一种水溶性竹红菌素纳米组装体作为肿瘤组织的光声成像和光热治疗的光诊疗一体化试剂的应用。水溶性竹红菌素纳米组装体为以竹红菌素药物和天然或合成的高分子为前驱物，利用他们之间的自组装特性制备得到的纳米组装体，其尺寸为20‑200nm，最大吸收波长范围为450‑850nm。本发明得到的水溶性竹红菌素纳米组装体可同时用于肿瘤组织的光声成像和光热治疗；在激光照射下可高效产生热，能够杀死肿瘤细胞；能够用于肿瘤组织的光声成像，同时实现对肿瘤的诊断和治疗；经过静脉注射后，光声成像显示可高效富集在肿瘤组织；光稳定性好，抗漂白能力强，有更好的生物相容性。
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