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公开(公告)号：CN114177177B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202111277266.7
申请日：2021-10-29
申请人： 中国科学院长春应用化学研究所
IPC分类号： A61K31/454 , A61K31/4745 , A61K45/06 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D401/04
摘要： 本发明提供了一种乏氧肿瘤选择性激活前药的制备方法，包括：将包含芳香氨基的抗肿瘤药物与叠氮化试剂进行叠氮化反应，得到叠氮化的乏氧肿瘤选择性激活前药。与现有技术相比，本发明将小分子药物的活性芳香氨基转化为叠氮化物，在常氧下可以保持稳定，而在缺氧肿瘤中，前药的叠氮基可以还原为氨基，释放出活性药物，并且氮气是其唯一产物，不会产生任何可能对身体有害的其他物质，从而可减轻其对全身的毒副作用，实现乏氧肿瘤选择性激活，有效避免了小分子原药的全身炎性反应。
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公开(公告)号：CN111303175B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202010123791.2
申请日：2020-02-27
申请人： 中国科学院长春应用化学研究所
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/4745 , A61K47/54 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种10‑羟基喜树碱类衍生物，所述10‑羟基喜树碱类衍生物具有式(I)所示的结构。本发明设计了一种10‑羟基喜树碱前药，该结构的10‑羟基喜树碱衍生物通过将10‑羟基喜树碱进行胍基化修饰，使其更易被细胞摄取，从而增强细胞毒性，更有效的杀伤肿瘤细胞；同时有效的解决了10‑羟基喜树碱水溶性差和药物利用度低的问题，在肿瘤治疗领域具有广阔的发展前景。本发明提供的10‑羟基喜树碱类衍生物不仅可以实现增强的水溶性和细胞摄取能力，而且制备方法简单，条件温和，原料来源广泛，可以实现批量生产，适合产业化和规模化应用和后续扩展。
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公开(公告)号：CN111303175A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN202010123791.2
申请日：2020-02-27
申请人： 中国科学院长春应用化学研究所
IPC分类号： C07D491/22 , A61K31/4745 , A61K47/54 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种10-羟基喜树碱类衍生物，所述10-羟基喜树碱类衍生物具有式(I)所示的结构。本发明设计了一种10-羟基喜树碱前药，该结构的10-羟基喜树碱衍生物通过将10-羟基喜树碱进行胍基化修饰，使其更易被细胞摄取，从而增强细胞毒性，更有效的杀伤肿瘤细胞；同时有效的解决了10-羟基喜树碱水溶性差和药物利用度低的问题，在肿瘤治疗领域具有广阔的发展前景。本发明提供的10-羟基喜树碱类衍生物不仅可以实现增强的水溶性和细胞摄取能力，而且制备方法简单，条件温和，原料来源广泛，可以实现批量生产，适合产业化和规模化应用和后续扩展。
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公开(公告)号：CN109675039A
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201811572008.X
申请日：2018-12-21
申请人： 中国科学院长春应用化学研究所
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/09 , A61K31/53 , A61K31/675 , A61K38/16 , A61P35/00 , A61K2300/00
摘要： 本发明提供了一种药物组合，包括血管阻断剂和乏氧敏感前体药物。本发明提供的药物组合包括有效量的血管阻断剂和有效量的乏氧敏感前体药物。本发明人发现血管阻断剂可以破坏肿瘤内部血管，引起肿瘤乏氧，在与乏氧敏感前体药物联合用药中，两者可以起到协同作用，可以进一步增强对于肿瘤的抑制。本发明提供的血管阻断剂和乏氧敏感前体药物联合可以协同增强对于肿瘤的抑制作用，在癌症治疗领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114085376A
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN202111462293.1
申请日：2021-12-02
申请人： 中国科学院长春应用化学研究所
摘要： 本发明涉及生物技术领域，尤其涉及一种多肽及其制备方法、双特异性抗体及其应用。该多肽为Fc结合多肽,可用于普适、简单、方便地联接单克隆抗体制备双/多特异性抗体。本发明利用聚谷氨酸(PGLU)或聚天冬氨酸(PASP)侧羧基键合对免疫球蛋白(抗体)恒定区(Fc)具有普遍高亲和力的Fc‑III‑4C多肽制备多价Fc结合多肽PGLU‑Fc‑III‑4C或PASP‑Fc‑III‑4C，多价Fc结合多肽可与多种不同比例的单克隆抗体在水溶液中反应，获得双/多特异性抗体。该双/多特异性抗体制备方法具有如下优点：双/多特异性抗体通过在水环境中直接孵育制备而成，反应条件温和，可最大程度保留单抗的活性；简单、高效、单抗比例可控、普适性强，具有产业化前景。
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公开(公告)号：CN112691119A
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN202110183351.0
申请日：2021-02-10
申请人： 中国科学院长春应用化学研究所
IPC分类号： A61K33/243 , A61K45/06 , A61K47/59 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种抗肿瘤组合物及其应用和抗肿瘤药物。本发明抗肿瘤组合物包括顺铂纳米制剂和免疫检查点抑制剂。本发明提供的抗肿瘤组合物将顺铂纳米制剂与免疫检查点抑制剂联合应用，能够明显增加恶性肿瘤对放射治疗的敏感性，有效提高中晚期恶性肿瘤放疗的远隔效应，通过局部放疗的远隔效应对转移肿瘤起到系统性抑制作用，协同放射治疗能够有效地增强对于中晚期癌症全身多发转移病灶的治疗效果。
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公开(公告)号：CN117503950A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202210907940.3
申请日：2022-07-29
申请人： 中国科学院长春应用化学研究所
IPC分类号： A61K47/64 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种聚氨基酸肿瘤选择性前药，具有式(I)所示结构。上述基于聚氨基酸的“凝血靶向”乏氧激活IMDQ前药。该前药利用高分子血管阻断剂治疗选择性地破坏肿瘤血管，使肿瘤出血‑凝血，阻断肿瘤养分、氧气供给，从而放大肿瘤组织与正常组织之间凝血和乏氧的差异；“凝血靶向”乏氧激活IMDQ前药对凝血靶向、乏氧响应，使IMDQ的瘤内分布具有主动肿瘤靶向与肿瘤选择性激活的双重效果。因此，本专利发明的“凝血靶向”乏氧激活IMDQ前药可极大的提高IMDQ的肿瘤选择性，并显著优于现有技术。
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公开(公告)号：CN117257801A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202311219082.4
申请日：2023-09-20
申请人： 中国科学院长春应用化学研究所
IPC分类号： A61K31/4745 , C08G69/48 , C08G69/40 , A61K47/59 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种雷西莫特聚合物纳米药物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。所述雷西莫特聚合物纳米药物具有式1所示结构，其作为ROS响应雷西莫特前药纳米药物(R848NPs)，实现了药物在肿瘤部位的选择性激活，有效降低了药物毒性，具有良好的抗肿瘤作用。所述R848NPs通过封闭小分子药物雷西莫特的药效基团氨基有效降低了药物毒性，避免了系统给药后免疫相关不良反应的发生，并且引入了ROS响应键，在肿瘤部位高ROS环境中，通过内源性刺激物ROS作用释放小分子原药R848，达到良好药效作用。此外，本发明所述ROS响应雷西莫特前药纳米药物与超声和αPDL1联用时，肿瘤抑制率可达99.0％。
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公开(公告)号：CN115252616B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202210950721.3
申请日：2022-08-09
申请人： 中国科学院长春应用化学研究所
摘要： 本发明涉及一种自激活血管阻断剂前药及其制备方法和应用，属于药物技术领域。本发明的自激活血管阻断剂前药具有式(I)所示结构，并提出将其与替拉扎明(Tirapazamine)联用用于癌症治疗。本发明还提供了所述前药的制备方法。该类前药开始可通过肿瘤自身的乏氧释放出小分子血管阻断剂，破坏肿瘤血管，切断肿瘤部位的氧气供给，导致肿瘤部位乏氧程度提高，促进小分子血管阻断剂从前药上释放，实现血管阻断功能的自激活，更加有效破坏肿瘤血管，杀伤肿瘤组织，提高抑瘤效果。由于肿瘤组织与正常组织间的氧气含量差异，该前药仅在肿瘤部位乏氧释放，有效解决了血管阻断剂全身给药带来的心血管毒性等问题。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115894385A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202310026036.6
申请日：2023-01-09
申请人： 中国科学院长春应用化学研究所
IPC分类号： C07D241/52 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/498
摘要： 本发明提供了一种式(I)结构的替拉扎明衍生物。本发明提供的衍生物具有更优异的乏氧激活能力，在保留乏氧选择性毒性的同时，即使在较低乏氧程度的肿瘤细胞中也表现出很强的细胞毒性，而在常氧环境中的毒性明显降低，有希望解决替拉扎明因为患者肿瘤乏氧程度不够导致的疗效差的问题。
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