公开(公告)号：CN111187172B

公开(公告)日：2021-10-29

申请号：CN202010064241.8

申请日：2020-01-20

申请人： 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

发明人： 赖宜生 ,  欧阳宜强 ,  鲁俊峰 ,  赵磊 ,  金双龙 ,  岳露 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  高健

IPC分类号： C07C217/58 ,  C07C213/02 ,  C07C227/18 ,  C07C229/10 ,  C07C229/22 ,  C07C231/12 ,  C07C233/36 ,  C07C253/30 ,  C07C255/54 ,  C07C323/58 ,  C07C319/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/84 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07K5/078 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/277 ,  A61K31/401 ,  A61K31/137 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/197 ,  A61K31/165

摘要： 硝基苯醚类化合物、其制备方法和药物组合物与用途。本发明属于药物领域，具体涉及一种具有通式(I)结构特征的硝基苯醚类化合物、其立体异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、结晶或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为PD‑1/PD‑L1抑制剂的用途。药理实验结果表明，本发明的化合物对PD‑1/PD‑L1蛋白‑蛋白相互作用具有显著的抑制活性，能够有效抑制PD‑1/PD‑L1介导的肿瘤免疫逃逸，因此可以用于制备具有抑制PD‑1/PD‑L1活性的抑制剂，并且可以作为免疫检查点抑制剂用于肿瘤的免疫治疗。

公开(公告)号：CN111187172A

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN202010064241.8

申请日：2020-01-20

申请人： 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

发明人： 赖宜生 ,  欧阳宜强 ,  鲁俊峰 ,  赵磊 ,  金双龙 ,  岳露 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  高健

IPC分类号： C07C217/58 ,  C07C213/02 ,  C07C227/18 ,  C07C229/10 ,  C07C229/22 ,  C07C231/12 ,  C07C233/36 ,  C07C253/30 ,  C07C255/54 ,  C07C323/58 ,  C07C319/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/84 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07K5/078 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/277 ,  A61K31/401 ,  A61K31/137 ,  A61K31/198 ,  A61K31/341 ,  A61K31/197 ,  A61K31/165

摘要： 硝基苯醚类化合物、其制备方法和药物组合物与用途。本发明属于药物领域，具体涉及一种具有通式(I)结构特征的硝基苯醚类化合物、其立体异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、结晶或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为PD-1/PD-L1抑制剂的用途。药理实验结果表明，本发明的化合物对PD-1/PD-L1蛋白-蛋白相互作用具有显著的抑制活性，能够有效抑制PD-1/PD-L1介导的肿瘤免疫逃逸，因此可以用于制备具有抑制PD-1/PD-L1活性的抑制剂，并且可以作为免疫检查点抑制剂用于肿瘤的免疫治疗。