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公开(公告)号：CN113274502A
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202110487230.5
申请日：2021-05-05
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/7004 , A61K31/7088 , A61K39/395 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了用于特定型三阴乳腺癌免疫治疗的组合物。发明人鉴定了异常的B7‑H3糖基化，并表明在TNBC肿瘤中，NXT基序上B7‑H3的N‑糖基化与其蛋白稳定性和免疫抑制有关。岩藻糖基转移酶FUT8催化B7‑H3发生N‑聚糖核心岩藻糖基化以维持其高表达。FUT8基因敲除可挽救TNBC细胞糖基化的B7‑H3介导的免疫抑制功能。FUT8过表达介导的B7‑H3糖基化异常在TNBC患者中具有重要的生理意义和临床意义。值得注意的是，核心岩藻糖基化抑制剂2F‑Fuc和抗PDL1联合使用可增强对B7‑H3阳性TNBC肿瘤的治疗效果。这些发现表明，靶向FUT8‑B7‑H3轴可能是改善TNBC患者抗肿瘤免疫反应的一种有前途的策略。
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公开(公告)号：CN117298249A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311497603.2
申请日：2023-11-11
IPC分类号： A61K38/08 , A61P35/00 , A61P37/04 , A61K47/64 , G01N33/574
摘要： 本发明公开了一种增强肿瘤放射治疗及免疫治疗疗效的制剂。发明人研究发现，ARL8B与TRPML1结合可显著抵抗常规铁死亡诱导剂Erastin或RSL3介导的肿瘤细胞铁死亡，提示靶向抑制或阻断ARL8B与TRPML1结合可能增强肿瘤细胞铁死亡。本发明一些实例的制剂，可以有效阻断或抑制ARL8B与TRPML1结合，增强肿瘤细胞铁死亡，增强肿瘤放射治疗及免疫治疗疗效。本发明一些实例的制剂，与铁死亡诱导剂联用，可以更好地诱导肿瘤细胞发生铁死亡。本发明一些实例的筛选方法，为开发新的肿瘤放射治疗及免疫治疗增效剂提供了新的思路。
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公开(公告)号：CN116496198A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202310754564.3
申请日：2023-06-26
IPC分类号： C07D207/42 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种4‑羟基‑2'‑(1‑苄基‑5‑硝基吡咯甲叉)‑苯甲酰肼衍生物及其制备方法和应用，将具有生物活性的5‑硝基吡咯衍生物作为原料，代替硝呋齐特结构中的硝基呋喃，合成结构新颖的4‑羟基‑2'‑(1‑苄基‑5‑硝基吡咯甲叉)‑苯甲酰肼系列新分子，可以通过改变苯环上取代基来调节化合物的抗肿瘤增殖抑制活性、溶解度等，具有调节简单，方便的优点。本发明制备的4‑羟基‑2'‑(1‑苄基‑5‑硝基吡咯甲叉)‑苯甲酰肼衍生物具有较强的抗增殖抑制活性。
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公开(公告)号：CN116270624A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310120141.6
申请日：2023-02-14
IPC分类号： A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了Tubastatin A的新应用。发明人利用生物素质谱实验证实Tubastatin A能与GPX4直接结合；利用细胞内外GPX4酶活性实验证实Tubastatin A能以浓度及时间依赖的方式抑制GPX4酶活性，证实Tubastatin A是强效的GPX4抑制剂。Tubastatin A这一新应用与已知应用不接近，且不容易想到。更重要的是，与其他GPX4抑制剂相比，Tubastatin A体内利用度强，能显著诱导肿瘤细胞铁死亡的发生。Tubastatin A和现有的铁死亡诱导剂Erastin及RSL3联用可强力的诱导肿瘤细胞死亡。
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公开(公告)号：CN113274502B
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202110487230.5
申请日：2021-05-05
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/7004 , A61K31/7088 , A61K39/395 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了用于特定型三阴乳腺癌免疫治疗的组合物。发明人鉴定了异常的B7‑H3糖基化，并表明在TNBC肿瘤中，NXT基序上B7‑H3的N‑糖基化与其蛋白稳定性和免疫抑制有关。岩藻糖基转移酶FUT8催化B7‑H3发生N‑聚糖核心岩藻糖基化以维持其高表达。FUT8基因敲除可挽救TNBC细胞糖基化的B7‑H3介导的免疫抑制功能。FUT8过表达介导的B7‑H3糖基化异常在TNBC患者中具有重要的生理意义和临床意义。值得注意的是，核心岩藻糖基化抑制剂2F‑Fuc和抗PDL1联合使用可增强对B7‑H3阳性TNBC肿瘤的治疗效果。这些发现表明，靶向FUT8‑B7‑H3轴可能是改善TNBC患者抗肿瘤免疫反应的一种有前途的策略。
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公开(公告)号：CN109438365B
公开(公告)日：2022-04-05
申请号：CN201811484075.6
申请日：2018-12-06
申请人： 华南师范大学 , 中山大学肿瘤防治中心
IPC分类号： C07D239/42 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的N‑(3‑((4‑三氟甲基)‑2‑嘧啶基)氨基苯基)‑2,6‑二氟苯磺酰胺及其衍生物和它们的合成方法，其具有如式I所示的结构通式。本发明的合成方法以2,6‑二氟苯磺酰氯与间苯二胺发生亲核取代，获得磺酰胺。然后N‑(3‑氨基苯基)‑2,6‑二氟苯磺酰胺中的氨基与氰胺反应，得到胍盐。接着制备一系列不同取代的1,3‑二酮化合物。最后，胍盐与1,3‑二酮反应生成一个嘧啶环，巧妙地将嘧啶环活性基团引入分子结构。本发明通过改变嘧啶环上取代基来调节化合物的抗肿瘤增殖抑制活性、溶解度等，具有调节简单，方便的优点。
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公开(公告)号：CN1454895A
公开(公告)日：2003-11-12
申请号：CN02151925.0
申请日：2002-11-12
申请人： 中山大学肿瘤防治中心 , 中国科学院华南植物研究所
IPC分类号： C07D311/30 , A61K31/352 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种2’，4’－二羟基－6’－甲氧基－3’，5’－二甲基查尔酮用于制备抗癌药物中的新用途。其特征为2’，4’－二羟基－6’－甲氧基－3’，5’－二甲基查尔酮用于抗肿瘤药物使用的新用途。查尔酮衍生物2’，4’－二羟基－6’－甲氧基－3’，5’－二甲基查尔酮对血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶具有强烈的抑制作用，对血管内皮细胞株ECV304体外生长具有显著的抑制作用，对人肝癌细胞株Bel7402、鼻咽癌细胞株CNE2具有一定的细胞生长抑制作用；同时也发现对人肝癌细胞株Bel7402以及肺腺癌GLC－82裸鼠移植瘤生长有很强抑制作用。
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公开(公告)号：CN109438365A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811484075.6
申请日：2018-12-06
申请人： 华南师范大学 , 中山大学肿瘤防治中心
IPC分类号： C07D239/42 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的N-(3-((4-三氟甲基)-2-嘧啶基)氨基苯基)-2,6-二氟苯磺酰胺及其衍生物和它们的合成方法，其具有如式I所示的结构通式。本发明的合成方法以2,6-二氟苯磺酰氯与间苯二胺发生亲核取代，获得磺酰胺。然后N-(3-氨基苯基)-2,6-二氟苯磺酰胺中的氨基与氰胺反应，得到胍盐。接着制备一系列不同取代的1,3-二酮化合物。最后，胍盐与1,3-二酮反应生成一个嘧啶环，巧妙地将嘧啶环活性基团引入分子结构。本发明通过改变嘧啶环上取代基来调节化合物的抗肿瘤增殖抑制活性、溶解度等，具有调节简单，方便的优点。
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公开(公告)号：CN103724184B
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201310692093.4
申请日：2013-12-10
申请人： 中山大学
摘要： 本发明公开了一种抗肿瘤化合物Chondrosterin J及其制备方法与应用。本发明研究发现化合物Chondrosterin J对多种鼻咽癌细胞系显示出强效的细胞毒性，如：对鼻咽癌（CNE1）、鼻咽癌（CNE2）和鼻咽癌（SUNE1）3种鼻咽癌细胞的IC50值分别为1.32，0.56，0.92 μM。表明Chondrosterin J可用于制备抗肿瘤药物，可与其他药物制成抗肿瘤药物组合物，可与药学可以接受的辅料制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、溶液、悬浮剂和乳剂等剂型；其给药途径可为经口服、静脉、肌肉或皮肤给药。
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公开(公告)号：CN101921268A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010265115.5
申请日：2010-08-27
申请人： 中山大学肿瘤防治中心 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D417/04 , C07D471/04 , A61K31/506 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种5-噻唑酰胺类化合物及生物学应用，其结构式为本发明提供了由通式(I)表示的靶向AKT/PKB激酶(ATP结合位点)的5-噻唑酰胺类化合物。实验证明，本发明所涉及的噻唑酰胺类AKT抑制剂能在体外显著抑制AKT激酶的活性，并对多种AKT活性高的肿瘤细胞株具有很强的增殖抑制作用，表明噻唑酰胺类化合物可用于制备抗肿瘤药物。
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