公开(公告)号：CN114773309B

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202210379861.X

申请日：2022-04-12

申请人： 乐威医药(江苏)股份有限公司 ,  乐威医药(天津)有限公司 ,  乐威医药(沧州)有限公司

发明人： 伊兰果·瑞西凯桑 ,  陈少博 ,  杨光 ,  陈文霆 ,  郑长胜

IPC分类号： C07D317/62 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供了一种1‑(7‑卤苯并[D][1,3]二氧杂环‑4‑基)烷基酮类化合物的制备方法及应用。该制备方法包括：使3‑卤代邻苯二酚进行乙酰化反应，得到乙酰化产物；在路易斯酸的存在下，使乙酰化产物进行弗莱斯重排反应，得到重排产物；使重排产物与二卤代甲烷进行醚化反应，得到1‑(7‑卤苯并[D][1,3]二氧杂环‑4‑基)烷基酮类化合物。1‑(7‑卤苯并[D][1,3]二氧杂环‑4‑基)烷基酮类化合物具有如下结构，其中X为卤素，R选自C1～C20烷基。上述制备方法具有成本低，反应选择性高、产率高及易于工业化等优点。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115073382A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210843487.4

申请日：2022-07-18

申请人： 乐威医药(江苏)股份有限公司

发明人： 伊兰果·瑞西凯桑 ,  陈少博 ,  张锦南 ,  陈文霆 ,  杨光 ,  郑长胜

IPC分类号： C07D239/30 ,  C07C273/18 ,  C07C275/20 ,  C07C249/02 ,  C07C251/30

摘要： 本发明提供了一种2‑氯‑嘧啶‑5‑甲醛的制备方法，该制备方法包括以下步骤：步骤S1：对乙酸类化合物进行甲酰化反应，得到步骤S2：使包含有和尿素的溶液进行缩合反应，得到步骤S3：对进行闭环反应，得到步骤S4：对进行氯化反应，得到2‑氯‑嘧啶‑5‑甲醛。基于上述制备过程，本发明原料成本更低、利用率更高、中间产物稳定性更佳、反应过程更平稳、且产物收率更高，进而更适用于工业化批量生产，工业化应用前景更佳。

公开(公告)号：CN114773309A

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN202210379861.X

申请日：2022-04-12

申请人： 乐威医药(天津)有限公司

发明人： 伊兰果·瑞西凯桑 ,  陈少博 ,  杨光 ,  陈文霆 ,  郑长胜

IPC分类号： C07D317/62 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供了一种1‑(7‑卤苯并[D][1,3]二氧杂环‑4‑基)烷基酮类化合物的制备方法及应用。该制备方法包括：使3‑卤代邻苯二酚进行乙酰化反应，得到乙酰化产物；在路易斯酸的存在下，使乙酰化产物进行弗莱斯重排反应，得到重排产物；使重排产物与二卤代甲烷进行醚化反应，得到1‑(7‑卤苯并[D][1,3]二氧杂环‑4‑基)烷基酮类化合物。1‑(7‑卤苯并[D][1,3]二氧杂环‑4‑基)烷基酮类化合物具有如下结构，其中X为卤素，R选自C1～C20烷基。上述制备方法具有成本低，反应选择性高、产率高及易于工业化等优点。