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公开(公告)号：CN117327029A
公开(公告)日：2024-01-02
申请号：CN202311221097.4
申请日：2023-09-21
申请人： 云南大学
IPC分类号： C07D285/10 , C07D417/04 , C07D417/06
摘要： 本发明公开了一种唑类衍生物的制备方法，其是以二甲氨基吡啶、三氟醋酐、硝基取代的叔丁亚磺酰胺类衍生物为原料，通过相似的条件可得到不同的噻二唑类化合物和噁二唑类化合物，本发明方法简单，原料易于制备且稳定，反应不需要过渡金属催化，避免了重金属污染，本发明为含氮五元杂环的合成提供了新的途经。
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公开(公告)号：CN110272366A
公开(公告)日：2019-09-24
申请号：CN201910692850.5
申请日：2019-07-30
申请人： 云南大学
IPC分类号： C07C391/02 , C07D213/60
摘要： 本发明公开了二芳基硒化物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明在氮气氛围中，将芳基苄基硒氧化物或2-吡啶基苄基硒氧化物、酚类化合物溶于无水二氯甲烷中，室温下，加入活化剂三氟醋酸酐得到反应体系；将反应体系在氮气氛围中密封，在搅拌条件下反应，加入饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应，采用二氯甲烷洗涤，然后再采用饱和食盐水洗涤，相分离，有机相干燥、过滤、减压蒸馏除去溶剂，经硅胶柱层析，即得二芳基硒化物。本发明方法具有无过渡金属催化，反应条件温和，优良的官能团兼容性，收率普遍较高及环境友好的特点。
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公开(公告)号：CN106543148B
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201610956862.0
申请日：2016-11-03
申请人： 云南大学
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/4184 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一系列具有结构通式（如Ⅰ）的取代氧化吲哚—苯并咪唑盐类化合物及其制备方法，以苯胺为原料，经过酰基化、甲基化、碘代关环、接苯并咪唑、偶联和成盐六步反应，准备得到目标化合物。体外抗肿瘤活性细胞毒性测试结果显示，部分化合物具有较好的细胞毒活性。
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公开(公告)号：CN106543147A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201610956781.0
申请日：2016-11-03
申请人： 云南大学
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61P35/00
CPC分类号： C07D403/06
摘要： 本发明公开了一系列具有结构通式（如Ⅰ或Ⅱ）的一种取代咔唑—咪唑盐或苯并咪唑盐类化合物及其制备方法，以咔唑为原料，经过N-甲基化、酰基化、还原、接咪唑和成盐五步反应，制备得到目标化合物。体外抗肿瘤活性细胞毒性测试结果显示，该类化合物具有较好的细胞毒活性。
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公开(公告)号：CN116284027A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310033961.1
申请日：2023-01-10
申请人： 云南大学
IPC分类号： C07D491/20
摘要： 本发明公开了一种多取代五环螺吲哚啉衍生物的制备方法，其是在室温条件下将化合物1、三氟醋酐和三氟醋酸溶在溶剂中，在氮气气氛、30℃～100℃下反应5分钟‑60小时，制得化合物2；或化合物1、三氟醋酐和1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷溶在溶剂中制得化合物2；或化合物1、三氟醋酐和N,N‑二甲基‑4‑吡啶胺溶在溶剂中制得化合物2；本发明采用“串联反应”，一步合成多取代五环螺吲哚啉衍生物，反应条件温和、成本低廉、不需要额外加入贵金属催化剂和试剂，适用于工业化生产和市场推广应用。
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公开(公告)号：CN115557836A
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202110745730.4
申请日：2021-07-01
申请人： 云南大学
IPC分类号： C07C51/16 , C07C319/20 , C07C227/02 , C07C313/06 , C07J9/00 , C07D233/56 , C07D213/807 , C07D333/40 , C07H15/18 , C07H1/00 , C07D493/14 , C07D209/18 , C07D215/48 , C07D213/80 , C07D333/70 , C07D307/68 , C07D211/62 , C07D207/16 , C07D309/08 , C07C57/30 , C07C65/21 , C07C63/36 , C07C63/70 , C07C57/44 , C07C57/58 , C07C59/64 , C07C53/134 , C07C61/135 , C07C61/39 , C07C59/66 , C07C323/52 , C07C229/60 , C07C57/03 , C07C57/42 , C07C61/06 , C07B41/08
摘要： 本发明公开了一种羧酸的制备方法。具体地，本发明提供的羧酸的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，式I化合物作为氧化剂，在强碱的存在下进行氧化反应，将含有伯醇基团或醛基的反应物氧化得到相应的羧酸；所述的强碱为第一主族元素、第二主族元素、第三主族元素或过渡金属元素的氢氧化物；
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公开(公告)号：CN114751864A
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202210360575.9
申请日：2022-04-07
申请人： 云南大学
IPC分类号： C07D233/90 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D405/14 , C07J43/00
摘要： 本发明公开了一种多取代咪唑衍生物的制备方法，其是用POCl3与DMF在0℃下反应制成Vilsmeier试剂，在0℃下将Vilsmeier试剂加入到含化合物1、2,6‑二甲基吡啶以及NaHCO3的溶剂中反应；或在0℃下将Vilsmeier试剂加入到含化合物1的溶剂中反应；或在含化合物1、2,6‑二甲基吡啶以及NaHCO3的溶剂中0℃下加入酰氯，化合物1反应完后，加入POCl3反应；或在含化合物1、2,6‑二甲基吡啶以及NaHCO3的溶剂中0℃下加入三氟醋酐，化合物1反应完后，加入POCl3反应；本发明采用“一锅法”、反应条件温和、成本低、不需要额外加入过渡金属催化剂，适用于工业化生产和市场推广应用；
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公开(公告)号：CN106543147B
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201610956781.0
申请日：2016-11-03
申请人： 云南大学
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一系列具有结构通式（如Ⅰ或Ⅱ）的一种取代咔唑—咪唑盐或苯并咪唑盐类化合物及其制备方法，以咔唑为原料，经过N‑甲基化、酰基化、还原、接咪唑和成盐五步反应，制备得到目标化合物。体外抗肿瘤活性细胞毒性测试结果显示，该类化合物具有较好的细胞毒活性。
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公开(公告)号：CN102757424B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201210237371.2
申请日：2012-07-09
申请人： 云南大学
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/4184 , A61K31/4178 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一系列2-苄基取代苯并呋喃—咪唑盐类化合物及其制备方法，以2-溴苯乙酮和水杨醛为原料，在丙酮溶剂中合成2-苯甲酰基取代苯并呋喃，将其在醇溶液中用硼氢化钠还原为2-苄醇取代苯并呋喃，再转换为甲磺酸酯，接着与咪唑或2-甲基咪唑等溶剂中回流反应合成1-(2-苄基取代苯并呋喃)咪唑，在此基础上与卤代物反应合成了2-苄基取代苯并呋喃咪唑盐类化合物。本发明以天然产物中具有显著抗肿瘤活性的药效团为先导，进行抗肿瘤药物分子的设计和合成，经过合成后的化合物具有非常好的体外抗肿瘤细胞毒活性，当咪唑结构单元为苯并咪唑，且其3-位取代的芳环甲酰甲基咪唑盐类化合物，特别是萘甲酰甲基咪唑盐类化合物时，具有非常好的体外抗癌生理活性。
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公开(公告)号：CN102766135A
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN201210237387.3
申请日：2012-07-09
申请人： 云南大学
IPC分类号： C07D405/04 , A61K31/4184 , A61K31/4178 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一系列二氢呋喃并茚烷一咪唑盐类化合物及其制备方法，以2，3-二氢苯并呋喃为原料，进行Vilsmeier反应和Perkin反应，在醋酸溶液中经钯碳还原为5-丙酸二氢苯并呋喃后，与二氯亚砜形成酰氯，再进行分子内的Friedel-Crafts反应，将其在醇溶液中用硼氢化钠还原为二氢呋喃并茚醇，再与二氯亚砜在甲苯溶液中形成氯代物，接着与咪唑或2-甲基咪唑或2-乙基咪唑或苯并咪唑在乙腈或甲苯溶剂中回流反应合成1-(二氢呋喃并茚烷)咪唑，在此基础上与卤代物反应合成该化合物。本发明以天然产物中具有显著抗肿瘤活性的药效团为先导，进行抗肿瘤药物分子的设计和合成，合成的化合物中当咪唑结构单元为苯并咪唑，特别是萘甲酰甲基咪唑盐类化合物时，具有非常好的体外抗癌生理活性。
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