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公开(公告)号：CN114839300B
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202210260102.1
申请日：2022-03-16
申请人： 五邑大学
摘要： 本发明公开了一种采用一测多评法测定佛手中6种化学成分的方法，涉及中药技术领域。主要包括以下步骤：S1混合对照品溶液的制备；S2供试品溶液的制备；S3检测；S4相对校正因子计算：以5，7‑二甲氧基香豆素为内标物，根据S3中混合对照品溶液的色谱图，计算各成分的相对校正因子；S5含量计算：根据S3中供试品溶液的色谱图，利用相对校正因子，分别计算供试品溶液中目标化合物的含量。本发明提供的一测多评法不仅可以同时检测多指标成分，还能降低实验成本和检测周期；该方法具有精密度良好、线性关系良好、重复性好、样品在24小时内稳定性良好、准确度好的优点，方法稳定可靠，为提升佛手的
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公开(公告)号：CN114839300A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210260102.1
申请日：2022-03-16
申请人： 五邑大学
摘要： 本发明公开了一种采用一测多评法测定佛手中6种化学成分的方法，涉及中药技术领域。主要包括以下步骤：S1混合对照品溶液的制备；S2供试品溶液的制备；S3检测；S4相对校正因子计算：以5，7‑二甲氧基香豆素为内标物，根据S3中混合对照品溶液的色谱图，计算各成分的相对校正因子；S5含量计算：根据S3中供试品溶液的色谱图，利用相对校正因子，分别计算供试品溶液中目标化合物的含量。本发明提供的一测多评法不仅可以同时检测多指标成分，还能降低实验成本和检测周期；该方法具有精密度良好、线性关系良好、重复性好、样品在24小时内稳定性良好、准确度好的优点，方法稳定可靠，为提升佛手的质量控制标准提供了较好的方法。
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公开(公告)号：CN113912560B
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202111445772.2
申请日：2021-11-29
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D263/34 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与应用，属于新药化合物技术领域。所述抑制剂的化学结构如式(Ⅰ)所示，其制备方法包括用NH2OK溶液溶解噁唑化合物1A，加入羟胺，室温搅拌后，TLC检测反应终点，减压除去溶剂，加入盐酸溶液酸化，二氯甲烷萃取，蒸干得粗产物。本发明的噁唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很强的抑制作用，能有效抑制癌细胞。对比已上市的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，本发明的噁唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶的活性显著提高，对肺癌等实体瘤的效果更好，可克服已有组蛋白去乙酰化酶抑制剂活性较低，对实体瘤疗效较差等问题。
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公开(公告)号：CN118496246A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410390932.5
申请日：2024-04-02
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D519/00 , C07K5/062 , A61P35/00 , A61K38/05 , A61K31/496
摘要： 本发明公开了一种PROTAC小分子、RET抑制剂及其应用；本发明提供的PROTAC小分子具有式I所示的结构：#imgabs0#其中，E3ligase为E3泛素连接酶复合体中的蛋白配体，为Cereblon蛋白配体或VHL蛋白配体中的至少一种；linker为连接基团。本发明提供的PROTAC小分子对KIF5B‑RET融合基因具有优异的生物活性，也对溶剂前沿突变(RET G810C)具有更好的活性。本发明的PROTAC小分子化合物在RET突变和/或融合的介导的疾病方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117069683A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202310838708.3
申请日：2023-07-10
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D307/92 , A61K31/365 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种异土木香内酯类化合物及其制备方法和应用，其具有式Ⅰ所示的结构：#imgabs0#本发明的所提供的异土木香内酯类化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很强的抑制作用，对癌细胞具有很强的抑制作用，可形成新一代的抗癌先导化合物；对比已上市的组蛋白去乙酰化酶抑制剂伏立诺他，本发明提供的异土木内酯类化合物对组蛋白去乙酰化酶的活性显著提高，对肺癌等实体瘤的效果更好，克服了已有组蛋白去乙酰化酶抑制剂活性较低，对实体瘤疗效较差等问题。
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公开(公告)号：CN112500362A
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN202011411687.X
申请日：2020-12-07
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D263/34 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法，特征包括用NH2OK溶液溶解噁唑化合物1A，加入羟胺，室温搅拌后，TLC检测反应终点，减压除去溶剂，加入盐酸溶液酸化，二氯甲烷萃取，蒸干得粗产物；本发明的所提供的噁唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很强的抑制作用，对癌细胞具有很强的抑制作用，本发明对比已上市的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，本发明提供的噁唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶的活性显著提高，对肺癌等实体瘤的效果更好，可克服已有组蛋白去乙酰化酶抑制剂活性较低，对实体瘤疗效较差等问题。
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公开(公告)号：CN118307506A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202410370612.3
申请日：2024-03-29
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D307/92 , A61P35/00 , A61K31/365
摘要： 本发明公开了一种异土木香内酯类化合物及其制备方法和应用，其具有式Ⅰ所示的结构：#imgabs0#本发明的所提供的异土木香内酯类化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很强的抑制作用，对癌细胞具有很强的抑制作用，可形成新一代的抗癌先导化合物；对比已上市的组蛋白去乙酰化酶抑制剂伏立诺他，本发明提供的异土木内酯类化合物对组蛋白去乙酰化酶的活性显著提高，对肺癌等实体瘤的效果更好，克服了已有组蛋白去乙酰化酶抑制剂活性较低，对实体瘤疗效较差等问题。
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公开(公告)号：CN113912560A
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN202111445772.2
申请日：2021-11-29
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D263/34 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与应用，属于新药化合物技术领域。所述抑制剂的化学结构如式(Ⅰ)所示，其制备方法包括用NH2OK溶液溶解噁唑化合物1A，加入羟胺，室温搅拌后，TLC检测反应终点，减压除去溶剂，加入盐酸溶液酸化，二氯甲烷萃取，蒸干得粗产物。本发明的噁唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很强的抑制作用，能有效抑制癌细胞。对比已上市的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，本发明的噁唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶的活性显著提高，对肺癌等实体瘤的效果更好，可克服已有组蛋白去乙酰化酶抑制剂活性较低，对实体瘤疗效较差等问题。
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公开(公告)号：CN110105411B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201910475452.8
申请日：2019-06-03
申请人： 五邑大学
摘要： 本发明涉及银锻苷技术领域，涉及一种银锻苷的制备方法，包括以下步骤：S1、取神秘果树叶粉碎后加甲醇，加热回流，提取3次，过滤，得银锻苷提取液；S2、往银锻苷提取液加入硅藻土，搅拌，过滤，得脱色液，浓缩之后得浸膏；S3、将浸膏用水分散后，用吸附树脂柱吸附，再用乙醇溶液以0.5‑2.0BV/h洗脱，收集银锻苷洗脱液；S4、将银锻苷溶液浓缩得到结晶粗品，加乙醇水溶液溶解结晶粗品，过滤，重结晶2‑3次得到银锻苷晶体成品。本发明克服了现有技术中银锻苷制备工艺复杂且纯度不高的缺陷，首次利用低成本的神秘果树叶制备得到高纯度的银锻苷晶体，达到变废为宝且高产量高纯度的银锻苷制备目的。
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公开(公告)号：CN110105411A
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201910475452.8
申请日：2019-06-03
申请人： 五邑大学
摘要： 本发明涉及银锻苷技术领域，涉及一种银锻苷的制备方法，包括以下步骤：S1、取神秘果树叶粉碎后加甲醇，加热回流，提取3次，过滤，得银椴苷提取液；S2、往银椴苷提取液加入硅藻土，搅拌，过滤，得脱色液，浓缩之后得浸膏；S3、将浸膏用水分散后，用吸附树脂柱吸附，再用乙醇溶液以0.5-2.0BV/h洗脱，收集银椴苷洗脱液；S4、将银椴苷溶液浓缩得到结晶初品，加乙醇水溶液溶解结晶初品，过滤，重结晶2-3次得到银椴苷晶体成品。本发明简化了银锻苷制备的传统制备工艺流程，克服了现有技术中银锻苷制备工艺复杂且纯度不高的缺陷，首次利用低成本的神秘果树叶制备得到高纯度的银锻苷晶体，达到变废为宝且高产量高纯度的银锻苷制备目的。
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