合成制备化合物的方法

    公开(公告)号:CN104876930A

    公开(公告)日:2015-09-02

    申请号:CN201410068135.1

    申请日:2014-02-27

    IPC分类号: C07D471/14

    CPC分类号: C07D471/14

    摘要: 本发明提供了合成制备式I所示化合物的方法,该方法包括:(1)使式1所示化合物与BOC酸酐接触,以便生成式2所示化合物;(2)使式2所示化合物与式3所示化合物接触,以便生成式4所示化合物;(3)使式4所示化合物进行氨基脱保护,以便生成式5所示化合物;(4)使式5所示化合物与式6所示化合物接触,以便生成式I所示化合物他达拉非。该方法经过四步反应制备得到他达拉非,总收率达到36.1%。该方法工艺路线简单,起始原料廉价易得,所有中间体易于纯化且后处理操作简单,并且终产品中的杂质含量少,目标产物纯度高。该方法较现有制备他达拉非工艺显著降低了环境污染,更利于工业化生产。