-
公开(公告)号：CN113999236A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202110859724.1
申请日：2021-07-28
申请人： 武汉人福创新药物研发中心有限公司 , 人福医药集团股份公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P17/00 , A61P3/10 , A61P25/04 , A61P19/02 , C07C57/145 , C07C57/15 , C07C59/255 , C07C59/265 , C07C59/06 , C07C55/10 , C07C55/14 , C07C55/20 , C07C309/29 , C07C309/30
摘要： 本发明提供了具有ATX抑制活性的式(I)化合物的盐，包括无机酸盐或有机酸盐，以及盐的固体形式，如晶型。本发明的式(I)化合物的盐及其晶型具有良好的溶解度、稳定性和引湿性，更适合药用；并且，其制备方法简便易行，适于规模化生产。
-
公开(公告)号：CN103483324B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201210192834.8
申请日：2012-06-12
申请人： 人福医药集团股份公司
IPC分类号： C07D405/04
摘要： 本发明提出了一种制备拉帕替尼的方法。该方法包括：将式1所示化合物与式2所示化合物接触，生成式3所示化合物；将式3所示化合物进行还原，生成式4所示化合物；将式5所示化合物与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛接触，生成式6所示化合物；将式6所示化合物与式4所示化合物接触，生成式7所示化合物；将式8所示化合物与式9所示化合物在存在酸、碱和NaNH(OAc)3时进行接触，生成式10所示化合物；以及将式10所示化合物和式11所示化合物在存在催化剂和碱时进行接触，生成过渡中间体，并将所述过渡中间体与式7所示化合物和对甲苯磺酸接触，生成式I所示化合物。利用该方法，能有效制备拉帕替尼。
-
公开(公告)号：CN105738492B
公开(公告)日：2017-12-19
申请号：CN201410755906.4
申请日：2014-12-10
申请人： 人福医药集团股份公司
IPC分类号： G01N30/02
CPC分类号： G01N30/02
摘要： 本发明提供了LC‑MS/MS联用检测拉帕替尼中4‑(3‑氟苯甲氧基)3‑氯苯胺和2‑(甲砜基)乙胺盐酸盐杂质含量的方法。通过本发明所述的方法，能够快速有效地检测拉帕替尼原料药中的4‑(3‑氟苯甲氧基)3‑氯苯胺和2‑(甲砜基)乙胺盐酸盐杂质，且可同时定量检测分析这2种杂质的含量。应用本发明所述的方法，检测结果准确可靠，操作简便，快速，专属性强，重复性好，且无残留效应，可用于拉帕替尼药物生产的质量控制。
-
公开(公告)号：CN106632337A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610908854.9
申请日：2016-10-18
申请人： 湖北生物医药产业技术研究院有限公司 , 人福医药集团股份公司
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D473/34 , C07B2200/13
摘要： 本发明涉及艾代拉里斯的晶型、药物组合物、制备方法和用途，属于药物化合物晶体技术领域。本发明具体提供一种晶型R，其使用Cu‑Kα辐射具有基本上如图1、图2或图9所示的X‑射线粉末衍射图谱。所述晶型R制备方法简便，晶型易于控制，生产效率明显提高，更适宜工业化生产。所述晶型具有改善的吸湿性、化学稳定性和制剂适应性，并具有良好的药效和安全性。
-
公开(公告)号：CN105738544A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201410756215.6
申请日：2014-12-10
申请人： 人福医药集团股份公司
IPC分类号： G01N30/88
摘要： 本发明提供了一种拉帕替尼同分异构体杂质的分析检测方法，所述方法利用结合紫外检测器的高效液相色谱法进行，其中，采用五氟苯基色谱柱；流动相由流动相A和流动相B组成；采用醋酸铵缓冲液作为所述流动相A；采用甲醇作为所述流动相B；洗脱方式为梯度洗脱。采用该方法，可以很好地分离二对甲苯磺酸拉帕替尼的同分异构体杂质，灵敏度高，专属性强，分离度达到要求。
-
公开(公告)号：CN102675297B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201210112623.9
申请日：2012-04-17
申请人： 人福医药集团股份公司
IPC分类号： C07D405/04
摘要： 本发明涉及一种制备拉帕替尼的方法。本方法以2-氨基-5-溴苯甲腈和5-溴呋喃-2-羧酸甲酯为起始原料，经缩合、环合、还原、加成、两次Suzuki反应、脱保护、加成、缩合、脱Boc保护、成盐反应制备得到拉帕替尼。该方法的起始原料易得，工艺操作简单，反应条件温和，无需特殊反应的设备，在制备过程中没有难以分离的化合物，所得中间体及成品都可以通过重结晶得到，适合工业化放大生产。
-
公开(公告)号：CN103524502A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201310472456.3
申请日：2013-10-11
申请人： 人福医药集团股份公司
IPC分类号： C07D471/14
CPC分类号： C07D471/14
摘要： 本发明公开了制备他达拉非的方法。本方法以D-色氨酸为起始料来合成他达拉菲。利用本发明的制备他达拉菲的方法可以有效地制备他达拉菲，并且合成效率高，所制备他达拉菲的纯度较高。另外，该制备方法还具有起始原料易得、工艺操作简单、反应条件温和、无需特殊反应设备、在制备过程中没有难以分离的化合物等优点，从而更适合大规模、工业化生产他达拉菲。
-
公开(公告)号：CN108226314A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201611161048.6
申请日：2016-12-15
申请人： 湖北生物医药产业技术研究院有限公司 , 人福医药集团股份公司
摘要： 本发明提供了乙磺酸尼达尼布原料药有关物质的分析检测方法，所述方法是利用结合紫外检测器的高效液相色谱进行的，其中，采用十八烷基硅烷键合硅胶柱；流动相由流动相A和流动相B组成；采用缓冲盐溶液作为所述流动相A，所述缓冲盐溶液为磷酸盐溶液或醋酸盐溶液；采用有机溶剂作为所述流动相B，所述有机溶剂为选自甲醇、乙腈、乙醇中的至少一种；洗脱方式为线性梯度洗脱。利用本发明的该方法可以很好的分离乙磺酸尼达尼布与其合成过程中引入的杂质和降解杂质，且灵敏度高，专属性强。
-
公开(公告)号：CN105738493B
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201410756134.6
申请日：2014-12-10
申请人： 人福医药集团股份公司
摘要： 本发明提供了一种拉帕替尼同分异构体杂质的分析方法，所述方法利用结合紫外检测器的高效液相色谱法进行，其中，采用五氟苯基柱；流动相由流动相A和流动相B组成；采用醋酸铵缓冲液作为所述流动相A；采用甲醇作为所述流动相B；洗脱方式为等度洗脱。采用该方法，可以很好地分离二对甲苯磺酸拉帕替尼的同分异构体杂质，灵敏度高，专属性强，分离度达到要求。
-
公开(公告)号：CN105738492A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201410755906.4
申请日：2014-12-10
申请人： 人福医药集团股份公司
IPC分类号： G01N30/02
CPC分类号： G01N30/02
摘要： 本发明提供了LC-MS/MS联用检测拉帕替尼中4-(3-氟苯甲氧基)3-氯苯胺和2-(甲砜基)乙胺盐酸盐杂质含量的方法。通过本发明所述的方法，能够快速有效地检测拉帕替尼原料药中的4-(3-氟苯甲氧基)3-氯苯胺和2-(甲砜基)乙胺盐酸盐杂质，且可同时定量检测分析这2种杂质的含量。应用本发明所述的方法，检测结果准确可靠，操作简便，快速，专属性强，重复性好，且无残留效应，可用于拉帕替尼药物生产的质量控制。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
17 条记录 (耗时 0.042 秒)
