公开(公告)号：CN103553945B

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201310507844.0

申请日：2008-10-03

申请人： 奥克塞拉有限公司

发明人： 伊恩·L·斯科特 ,  弗拉基米拉·A·库克萨 ,  马克·W·奥姆 ,  托马斯·利特尔 ,  安娜·加尔 ,  洪峰

IPC分类号： C07C217/62 ,  C07C217/72 ,  C07C217/64 ,  C07C217/84 ,  C07C217/20 ,  C07C225/16 ,  C07C217/60 ,  C07C233/18 ,  C07C235/08 ,  C07C235/06 ,  C07C323/25 ,  C07C317/28 ,  C07C257/14 ,  C07C251/86 ,  C07C229/38 ,  C07C279/08 ,  C07D309/06 ,  C07D277/24 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/426 ,  A61K31/351 ,  A61K31/24 ,  A61K31/222 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/222 ,  C07C215/20 ,  C07C217/20 ,  C07C217/60 ,  C07C217/62 ,  C07C217/64 ,  C07C217/72 ,  C07C217/84 ,  C07C225/16 ,  C07C229/38 ,  C07C233/18 ,  C07C235/08 ,  C07C251/86 ,  C07C279/08 ,  C07C309/06 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/33 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D277/24 ,  C07D309/06

摘要： 本发明总体而言涉及用于治疗神经变性疾病和紊乱，特别是眼科疾病和紊乱的方法和组合物。本发明提供了烷氧基衍生化合物和包含所述烷氧基衍生化合物的药物组合物。所述组合物用于治疗和预防眼科疾病和紊乱，例如年龄相关性黄斑变性(AMD)和斯塔加特氏病。

公开(公告)号：CN103547559A

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN201280021282.2

申请日：2012-03-01

申请人： 巴斯夫欧洲公司

发明人： T·绍布 ,  B·布施豪斯 ,  M·K·布林克斯 ,  M·施尔维斯 ,  R·帕切洛 ,  J-P·梅尔德 ,  M·默尔格

IPC分类号： C07C209/14

CPC分类号： C07C213/02 ,  B01J31/1825 ,  B01J31/189 ,  B01J31/2273 ,  B01J2231/40 ,  B01J2531/0241 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/825 ,  B01J2531/827 ,  B01J2531/828 ,  B01J2531/842 ,  B01J2531/845 ,  B01J2531/847 ,  C07C209/16 ,  C07C2601/14 ,  C07D307/52 ,  C07C215/08 ,  C07C211/09 ,  C07C217/08 ,  C07C211/10 ,  C07C211/11 ,  C07C211/12 ,  C07C211/18 ,  C07C215/20

摘要： 本发明涉及一种生产含有至少一个式(-CH2-NH2)的官能团和至少一个其他伯氨基的伯胺的方法，包括通过在除去水下使用氨醇胺化含有至少一个式(-CH2-OH)的官能团和至少一个其他官能团(-X)的原料，其中(-X)选自羟基和伯氨基，其中所述反应在至少一种包含至少一种选自周期表第8、9和10族的元素以及至少一种给体配体的配位催化剂存在下以均相催化的方式进行。

公开(公告)号：CN1805931A

公开(公告)日：2006-07-19

申请号：CN200480016639.3

申请日：2004-06-15

申请人： 先灵公司

发明人： J·帕 ,  A·苏哈卡 ,  G·S·王 ,  M·陈 ,  J·韦伯 ,  X·杨 ,  D·郭 ,  I·永 ,  R·R·拉哈文 ,  M·塔马雷斯 ,  W·童 ,  E·J·瓦特

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07C61/04 ,  C07C235/82 ,  C07C215/20 ,  C07C223/02

CPC分类号： C07C233/58 ,  C07B2200/07 ,  C07C69/74 ,  C07C215/20 ,  C07C271/18 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/52

摘要： 在一项实施方案中，本申请涉及制备式(I)化合物的方法，和涉及在制备式(I)化合物的方法中制备的某些中间体化合物。

公开(公告)号：CN1602290A

公开(公告)日：2005-03-30

申请号：CN02824607.1

申请日：2002-11-26

申请人： 惠氏公司

发明人： A·F·克雷夫特 ,  M·M·安塔恩 ,  D·C·科勒 ,  D·M·库布拉克 ,  L·雷斯尼克 ,  J·R·斯托克 ,  王征

IPC分类号： C07C51/15 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07C215/20 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/24 ,  C07C215/28 ,  C07C215/56 ,  C07C229/08 ,  C07C229/28 ,  C07C229/30 ,  C07C229/36 ,  C07C247/12 ,  C07C323/63 ,  C07D263/26 ,  C07D333/34

摘要： 提供一种制备手性纯α－氨基酸的S－对映体的方法，该方法包括下述步骤：a)由式(R)2CH(CH2)nCH2X的烷基卤制备一种有机金属试剂；b)将该有机金属试剂加入到二氧化碳中以获得羧酸；c)在季铵碱的存在下用酰基卤、三氯化磷、酸酐或亚硫酰氯活化该羧酸；d)步骤c)的产物与S－4－苄基－2－噁唑烷酮的碱金属盐反应；e)用强非亲核性碱处理步骤d)的产物以形成烯醇盐阴离子；f)用2，4，6－三异丙基苯磺酰叠氮化物捕获该烯醇盐阴离子以获得噁唑烷酮叠氮化物；g)用碱水溶液水解该噁唑烷酮叠氮化物以获得α－叠氮酸；h)还原α－叠氮酸成α－氨基酸；和i)重结晶α－氨基酸以获得手性纯的α－氨基酸。还提供制备手性纯的β－氨基醇的S－对映体的方法，该方法进一步包括下述的步骤：还原粗α－氨基酸成β－氨基醇，重结晶β－氨基醇以获得手性纯的β－氨基醇。还提供制备手性纯的N－磺酰基－β－氨基醇的S－对映体的方法，该方法进一步包括下述的步骤：用5－氯－噻吩－2－磺酰卤将β－氨基醇磺酰化，之后重结晶以获得手性纯的N－磺酰基－β－氨基醇。

公开(公告)号：CN108368090A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201680073641.7

申请日：2016-10-12

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： K-S·杨 ,  T·P·康诺利 ,  D·B·弗里内斯 ,  K·A·格兰特-扬 ,  P·休阿瓦山姆 ,  D·R·兰勒 ,  Z·孟 ,  E·马尔 ,  K·E·帕席拉 ,  M·G·索尼耶 ,  L-Q·孙 ,  A·X·王 ,  N·徐 ,  J·朱 ,  P·M·斯科拉

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D213/71 ,  C07D213/85 ,  C07D401/12 ,  C07D455/02 ,  C07D207/12 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/166 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07C215/20 ,  C07C235/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D265/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D491/08

摘要： 本申请大体上涉及作为免疫调节剂的化合物。本文提供化合物、包含此类化合物的组合物及其使用方法。本申请进一步涉及包含至少一种本申请化合物的药物组合物，其适用于治疗各种疾病，包括癌症及感染性疾病。所述化合物具有式(I)，其中R2选自式(II)和(III)。

公开(公告)号：CN103547559B

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201280021282.2

申请日：2012-03-01

申请人： 巴斯夫欧洲公司

发明人： T·绍布 ,  B·布施豪斯 ,  M·K·布林克斯 ,  M·施尔维斯 ,  R·帕切洛 ,  J-P·梅尔德 ,  M·默尔格

IPC分类号： C07C209/14

CPC分类号： C07C213/02 ,  B01J31/1825 ,  B01J31/189 ,  B01J31/2273 ,  B01J2231/40 ,  B01J2531/0241 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/825 ,  B01J2531/827 ,  B01J2531/828 ,  B01J2531/842 ,  B01J2531/845 ,  B01J2531/847 ,  C07C209/16 ,  C07C2601/14 ,  C07D307/52 ,  C07C215/08 ,  C07C211/09 ,  C07C217/08 ,  C07C211/10 ,  C07C211/11 ,  C07C211/12 ,  C07C211/18 ,  C07C215/20

摘要： 本发明涉及一种生产含有至少一个式(‑CH2‑NH2)的官能团和至少一个其他伯氨基的伯胺的方法，包括通过在除去水下使用氨醇胺化含有至少一个式(‑CH2‑OH)的官能团和至少一个其他官能团(‑X)的原料，其中(‑X)选自羟基和伯氨基，其中所述反应在至少一种包含至少一种选自周期表第8、9和10族的元素以及至少一种给体配体的配位催化剂存在下以均相催化的方式进行。

公开(公告)号：CN103588652A

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：CN201310462622.1

申请日：2011-09-28

申请人： 山东绿叶制药有限公司 ,  李又欣

发明人： 李又欣 ,  刘万卉 ,  吕杨 ,  杜冠华 ,  孟庆国 ,  杨米娜 ,  周凤梅 ,  李菊 ,  张雪梅

IPC分类号： C07C219/28 ,  C07C213/10 ,  A61K31/235 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04 ,  A61P1/00 ,  A61P25/32 ,  A61P25/30 ,  A61P25/16 ,  A61P29/00 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07C215/64 ,  A61K31/235 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/10 ,  C07C215/20 ,  C07C219/28

摘要： 本发明公开了化合物（4-甲基苯甲酸-4-[2-二甲基胺基-1-（1-羟基环己基）-乙基]苯酯盐酸盐）的多晶型物、制备方法及其应用。

公开(公告)号：CN1602290B

公开(公告)日：2010-10-27

申请号：CN02824607.1

申请日：2002-11-26

申请人： 惠氏公司

发明人： A·F·克雷夫特 ,  M·M·安塔恩 ,  D·C·科勒 ,  D·M·库布拉克 ,  L·雷斯尼克 ,  J·R·斯托克 ,  王征

IPC分类号： C07C51/15 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07C215/20 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07C215/24 ,  C07C215/28 ,  C07C215/56 ,  C07C229/08 ,  C07C229/28 ,  C07C229/30 ,  C07C229/36 ,  C07C247/12 ,  C07C323/63 ,  C07D263/26 ,  C07D333/34

摘要： 提供一种制备手性纯α-氨基酸的S-对映体的方法，该方法包括下述步骤：a)由式(R)2CH(CH2)nCH2X的烷基卤制备一种有机金属试剂；b)将该有机金属试剂加入到二氧化碳中以获得羧酸；c)在季铵碱的存在下用酰基卤、三氯化磷、酸酐或亚硫酰氯活化该羧酸；d)步骤c)的产物与S-4-苄基-2-噁唑烷酮的碱金属盐反应；e)用强非亲核性碱处理步骤d)的产物以形成烯醇盐阴离子；f)用2，4，6-三异丙基苯磺酰叠氮化物捕获该烯醇盐阴离子以获得噁唑烷酮叠氮化物；g)用碱水溶液水解该噁唑烷酮叠氮化物以获得α-叠氮酸；h)还原α-叠氮酸成α-氨基酸；和i)重结晶α-氨基酸以获得手性纯的α-氨基酸。还提供制备手性纯的β-氨基醇的S-对映体的方法，该方法进一步包括下述的步骤：还原粗α-氨基酸成β-氨基醇，重结晶β-氨基醇以获得手性纯的β-氨基醇。还提供制备手性纯的N-磺酰基-β-氨基醇的S-对映体的方法，该方法进一步包括下述的步骤：用5-氯-噻吩-2-磺酰卤将β-氨基醇磺酰化，之后重结晶以获得手性纯的N-磺酰基-β-氨基醇。

公开(公告)号：CN1934066A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200580009351.8

申请日：2005-03-18

申请人： 默克公司

发明人： R·M·加巴焦 ,  C·M·奥尔森 ,  E·S·塔斯伯 ,  M·托伦特

IPC分类号： C07C211/00

CPC分类号： C07C215/50 ,  C07C211/53 ,  C07C215/16 ,  C07C215/20 ,  C07C215/24 ,  C07C229/18 ,  C07C229/30 ,  C07C237/06 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/26 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D295/04

摘要： 本发明涉及用于治疗细胞增生性疾病、用于治疗与KSP驱动蛋白活性有关的病症、和用于抑制KSP驱动蛋白的N－取代的苄型苯胺衍生物。本发明还涉及包含这些化合物的组合物以及用这些化合物来治疗哺乳动物的癌症的方法。

公开(公告)号：CN105753706A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201610073092.5

申请日：2009-04-08

申请人： 安格斯化学公司

发明人： 丹尼尔·M·特劳斯 ,  乔治·戴维·格林 ,  雷蒙德·斯韦多 ,  理查德·L·詹姆斯 ,  伊恩·A·汤姆林森

IPC分类号： C07C201/08 ,  C07C205/02 ,  C07C205/05 ,  C07C205/04 ,  C07C205/06 ,  C07C201/12 ,  C07C205/15 ,  C07C205/18 ,  C07C205/16 ,  C07C213/02 ,  C07C215/08 ,  C07C215/28 ,  C07C215/42 ,  C07C215/10 ,  C07D263/04 ,  C07D263/52 ,  C07C239/10

CPC分类号： C07D498/10 ,  A01N43/76 ,  A01N43/90 ,  C07C201/08 ,  C07C201/12 ,  C07C205/02 ,  C07C205/04 ,  C07C205/05 ,  C07C205/06 ,  C07C205/15 ,  C07C205/16 ,  C07C205/18 ,  C07C215/08 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C215/42 ,  C07C239/10 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D263/04 ,  C07D263/52 ,  C07D498/04 ,  C08G18/3271 ,  Y02P20/582 ,  C07C213/02 ,  C07C215/10

摘要： 本发明提供硝化烃、衍生物和它们的制造方法。具体地，本发明提供了一种通过用稀硝酸硝化烃化合物来形成硝化化合物的方法。本发明还公开了制备所述硝化化合物的工业上有用的下游衍生物的方法，以及新的硝化化合物和衍生物，和在多种应用中使用所述衍生物的方法。