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公开(公告)号：CN116410240A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202111636897.3
申请日：2021-12-29
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司
IPC分类号： C07F17/02
摘要： 本发明提供了一种(S)或(R)‑Ugi胺及其酒石酸盐的不对称制备工艺。手性Ugi胺可用于合成一系列的以二茂铁为骨架结构的手性膦配体，在不对称氢化反应中有着广泛的应用。本发明以二茂铁为原料，经乙酰化、不对称还原氢化、酯化、胺化、成盐等步骤得到具有单一光学活性的Ugi胺及其酒石酸盐。本发明原料廉价易得，反应条件温和，合成路线简单，产率和手性纯度较高，“三废”产生少，适用于工业化生产，具有较大的经济价值和社会效益。
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公开(公告)号：CN112300219B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN201910709027.0
申请日：2019-08-01
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司
IPC分类号： C07F17/02 , B01J31/24 , C07B53/00 , C07C29/145 , C07C33/22
摘要： 本发明涉及化学合成技术领域，涉及一种新型配体化合物及其合成方法与应用。本发明的配体实现对简单的烷基烷基酮及烷基芳基酮实现高对映选择性的不对称氢化。
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公开(公告)号：CN115784959A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202111055384.3
申请日：2021-09-09
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司
IPC分类号： C07D207/27 , C07D207/38
摘要： 本发明设计了一种通过催化氢化制备合成布瓦西坦关键中间体，即手性吡咯烷酮衍生物的方法。具体涉及到通过调节修饰底物的取代基来利用底物手性诱导完成金属催化剂对二氢吡咯酮的不对成催化氢化。本发明具有的优点在于工艺路线简单易行，收率高，成本低，易于工业化生产等。
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公开(公告)号：CN109503659A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201910005345.9
申请日：2019-01-03
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , C07F15/00 , B01J31/24 , C07B53/00 , C07C227/32 , C07C229/34 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C51/36 , C07C62/34 , C07C59/125 , C07C59/135 , C07C59/64 , C07D211/60
摘要： 本发明提供的一种氧杂螺环双磷配体，具有以下通式(I)的结构： 其中，通式(I)中：R1、R2、R3和R4相同，其为烷基、烷氧基、芳基、芳氧基或氢原子，所述R1、R2、R3和R4包括成环、不成环、任意两个成环或两两之间形成多环的形式；R5、R6为烷基、芳基或氢原子；R7、R8为烷基或苄基者芳基。本发明还提供了一种氧杂螺环双膦配体O-SDP在α,β-不饱和羧酸不对称氢化中的应用。其与钌的络合物在多种类型的α,β-不饱和羧酸的不对称氢化中都表现出优异的活性和对映选择性，能够以高达99％的对映选择性得到手性羧酸产物。该合成方法可以应用与Paroxetine、Femoxetine、nipecotic acid以及Sacubitril等具有重要生物活性的化学分子的核心骨架的构建中。
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公开(公告)号：CN109503659B
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN201910005345.9
申请日：2019-01-03
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , C07F15/00 , B01J31/24 , C07B53/00 , C07C227/32 , C07C229/34 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C51/36 , C07C62/34 , C07C59/125 , C07C59/135 , C07C59/64 , C07D211/60
摘要： 本发明提供的一种氧杂螺环双磷配体，具有以下通式(I)的结构：其中，通式(I)中：R1、R2、R3和R4相同，其为烷基、烷氧基、芳基、芳氧基或氢原子，所述R1、R2、R3和R4包括成环、不成环、任意两个成环或两两之间形成多环的形式；R5、R6为烷基、芳基或氢原子；R7、R8为烷基或苄基者芳基。本发明还提供了一种氧杂螺环双膦配体O‑SDP在α,β‑不饱和羧酸不对称氢化中的应用。其与钌的络合物在多种类型的α,β‑不饱和羧酸的不对称氢化中都表现出优异的活性和对映选择性，能够以高达99％的对映选择性得到手性羧酸产物。该合成方法可以应用与Paroxetine、Femoxetine、nipecotic acid以及Sacubitril等具有重要生物活性的化学分子的核心骨架的构建中。
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公开(公告)号：CN115745841B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202111033114.2
申请日：2021-09-03
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司 , 深圳格林凯特医药技术有限公司
IPC分类号： C07C269/04 , C07C271/16 , C07C213/00 , C07C215/28 , C07C303/40 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07D203/24
摘要： 本发明属于化学合成技术领域，公开了一种沙库必曲中间体的制备方法，通过简便易得起始原料氯胺‑T三水合物(式1)与环氧丙烷式2化合物，经过三步反应生成关键的氮杂三元环化合物5，随后通过格式反应引入联苯基，再将氮上Ts转变为Boc基团，即可完成N‑Boc氨基醇式I化合物的制备。整个路线操作简单、安全无污染、对设备无特殊要求、生产成本低，适用于工业化生产，相对于现有技术具有显著性进步。
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公开(公告)号：CN115745841A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202111033114.2
申请日：2021-09-03
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司 , 深圳格林凯特医药技术有限公司
IPC分类号： C07C269/04 , C07C271/16 , C07C213/00 , C07C215/28 , C07C303/40 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07D203/24
摘要： 本发明属于化学合成技术领域，公开了一种沙库必曲中间体的制备方法，通过简便易得起始原料氯胺‑T三水合物(式1)与环氧丙烷式2化合物，经过三步反应生成关键的氮杂三元环化合物5，随后通过格式反应引入联苯基，再将氮上Ts转变为Boc基团，即可完成N‑Boc氨基醇式I化合物的制备。整个路线操作简单、安全无污染、对设备无特殊要求、生产成本低，适用于工业化生产，相对于现有技术具有显著性进步。
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公开(公告)号：CN112300219A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201910709027.0
申请日：2019-08-01
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司
IPC分类号： C07F17/02 , B01J31/24 , C07B53/00 , C07C29/145 , C07C33/22
摘要： 本发明涉及化学合成技术领域，涉及一种新型配体化合物及其合成方法与应用。本发明的配体实现对简单的烷基烷基酮及烷基芳基酮实现高对映选择性的不对称氢化。
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公开(公告)号：CN216987567U
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202123157341.4
申请日：2021-12-15
申请人： 台州爱申特科技有限公司 , 凯特立斯(深圳)科技有限公司
摘要： 本实用新型公开了一种氢化高压反应釜，包括釜体、真空缓冲罐、双向气路、加料装置和控制系统，所述双向气路包括保护气路和反应气路，保护气路连接于加料装置和釜体，反应气路连接于釜体；所述加料装置包括溶剂罐、催化剂罐和加料漏斗，溶剂罐、催化剂罐和加料漏斗分别连接于釜体和保护气路，所述加料漏斗设置于釜体的顶部；采用上述技术方案，由于溶剂罐、催化剂罐和加料漏斗分别连接于釜体和保护气路，所述加料漏斗设置于釜体的顶部，釜体还连接于反应气路；使得反应釜内的能够实现对反应环境严格控制、操作方便简单并且模块化方便检修，提高产品的品质。
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