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公开(公告)号：CN115872905B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202111146949.9
申请日：2021-09-29
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/16 , C07D487/04 , C07D207/08
摘要： 本发明公开了一种拉罗替尼中间体的制备方法，属于药物化学合成技术领域，具体涉及中间体(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷的合成制备方法，合成步骤包括：(1)以2,5‑二氟溴苯为原料，将其溶于合适的溶剂中，加入异丙基氯化镁，生成格氏试剂，再与N‑Boc‑吡咯烷酮进行反应得到化合物(II)；(2)在手性催化剂下，对化合物(II)进行不对称催化氢化还原得到手性醇化合物(III)；(3)手性醇(III)进一步转化得到重要中间体(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷(IV)；(4)式(IV)化合物和式(V)化合物发生取代反应得到拉罗替尼中间体VI。本方法具有反应条件温和、简单可控、收率和对映选择性高、绿色环保，成本低等优点，显著提高了拉罗替尼中间体的合成效率，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114230607B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202010942284.1
申请日：2020-09-09
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司
IPC分类号： C07F9/50 , B01J31/24 , C07B53/00 , C07C29/145 , C07C33/22 , C07C231/12 , C07C233/32
摘要： 本发明涉及一类轴手性双膦配体及其在不对称催化反应中的应用。本发明中公开的新型轴手性双膦配体是一类含不饱和烯烃骨架的轴手性配体，可应用于简单芳香酮、脂肪酮、环状α‑脱氢胺基酮及其衍生物的高效高选择性不对称氢化及其类似反应。该类型的配体合成路线简单，物料成本低廉，空气稳定，易于大规模合成，对碳氧双键和碳碳双键的不对称氢化还原均表现出高活性和高选择性，具有广阔的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN117126126A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202310975263.3
申请日：2023-08-04
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司
IPC分类号： C07D311/22 , C07C29/145 , C07C35/52 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07B41/02
摘要： 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种不对称合成邻近卤代醇化合物的方法。本发明通过α卤代酮的不对称动态动力学拆分的催化氢化制备得到顺式的邻近卤代醇化合物。该方法反应条件温和，对映体和非对映体选择性优异，效率高且收率好，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116987012A
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202310958338.7
申请日：2022-04-29
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司 , 深圳格林凯特医药技术有限公司
IPC分类号： C07C271/14 , C07C269/06 , C07C269/04 , C07C271/16 , C07D203/20 , C07D203/02 , C07D263/22 , C07C213/00 , C07C215/28
摘要： 本发明属于医药领域，涉及医药中间体，具体涉及沙库必曲中间体、其制备方法及其应用。该工艺路线原料便宜、操作简便、生产成本低，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN116969999A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202210431966.5
申请日：2022-04-22
申请人： 台州爱申特科技有限公司 , 凯特立斯(深圳)科技有限公司
IPC分类号： C07F15/00 , B01J31/18 , C07D215/18
摘要： 本发明涉及一种全新结构的双齿氮配体钯配合物及其制备方法和应用，将2‑乙酰吡啶、氯化钯和取代苯胺在有机酸中加热反应得到双齿氮配体钯配合物。与现有技术相比，本发明制备得到的全新结构的钯配合物合成工艺简单，催化活性高，特别是在合成孟鲁司特关键中间体的Heck反应中表现出优异的反应活性，能明显降低孟鲁司特原料药的成本，具有较好的产业化前景。
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公开(公告)号：CN116410240A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202111636897.3
申请日：2021-12-29
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司
IPC分类号： C07F17/02
摘要： 本发明提供了一种(S)或(R)‑Ugi胺及其酒石酸盐的不对称制备工艺。手性Ugi胺可用于合成一系列的以二茂铁为骨架结构的手性膦配体，在不对称氢化反应中有着广泛的应用。本发明以二茂铁为原料，经乙酰化、不对称还原氢化、酯化、胺化、成盐等步骤得到具有单一光学活性的Ugi胺及其酒石酸盐。本发明原料廉价易得，反应条件温和，合成路线简单，产率和手性纯度较高，“三废”产生少，适用于工业化生产，具有较大的经济价值和社会效益。
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公开(公告)号：CN116410095A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202111639063.8
申请日：2021-12-29
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司
IPC分类号： C07C213/02 , C07C215/60
摘要： 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种盐酸去氧肾上腺素的合成方法，采用特定配体参与反应。应用R型去氧肾上腺素和S型去氧肾上腺素化合物合成时，操作简便，提高了收率和产物光学纯度(>99％ee)，易于产业化应用。
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公开(公告)号：CN114262288B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202010978194.8
申请日：2020-09-16
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司
IPC分类号： C07C405/00 , C07D307/93 , C07D307/937 , C07D311/94 , C07D317/06 , C07D317/20 , C07D317/26 , C07D493/08 , C07F7/18
摘要： 本发明涉及有机化工技术领域，特别是一类前列腺素类化合物合成关键中间体及其制备方法。应用于前列腺素类化合物合成时，简化了工艺流程，并且提高了收率和产物纯度，降低了生产成本，易于产业化应用。
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公开(公告)号：CN112300219B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN201910709027.0
申请日：2019-08-01
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司
IPC分类号： C07F17/02 , B01J31/24 , C07B53/00 , C07C29/145 , C07C33/22
摘要： 本发明涉及化学合成技术领域，涉及一种新型配体化合物及其合成方法与应用。本发明的配体实现对简单的烷基烷基酮及烷基芳基酮实现高对映选择性的不对称氢化。
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公开(公告)号：CN116283901A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310139506.X
申请日：2023-02-13
申请人： 凯特立斯(深圳)科技有限公司
IPC分类号： C07D337/12 , C07F9/6561 , B01J31/24
摘要： 本发明公开了一种不对称制备巴洛沙韦重要中间体[(R/S)‑7,8‑二氟‑6,11‑二氢‑二苯并[B,E]噻吩并‑11‑醇]的方法。该方法以廉价易得的氢气为氢源，通过手性铱催化剂催化7,8‑二氟二苯并[B,E]噻吩‑11(6H)‑酮的不对称氢化还原，以高选择性和高产率得到手性醇化合物。该方法成本低廉，催化剂用量低、操作简便、易于大规模工业化应用。
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