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公开(公告)号：CN112321536A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011142825.9
申请日：2020-10-23
申请人： 北京大学深圳研究生院
IPC分类号： C07D295/182 , C07D295/185 , C07C41/48 , C07C43/313 , C07C45/68 , C07C49/255 , C07C17/26 , C07C21/215 , C07C22/04 , C07C17/23 , C07C49/227
摘要： 本发明涉及一种含卤原子手性中心的化合物及其制备方法、应用和含卤原子手性的天然产物的制备方法。上述含卤原子手性中心的化合物的制备方法包括如下步骤：将化合物1和化合物2在路易斯酸和有机碱的催化作用下进行反应，然后纯化，制备含卤原子手性中心的化合物，其中，化合物1的结构式为 化合物2的结构式为 含卤原子手性中心的化合物的结构式为上述含卤原子手性中心的化合物的制备方法提供了一种非对映选择性构建含卤原子手性中心的思路，能够用于含卤原子天然产物的制备合成中。
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公开(公告)号：CN113173974B
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202110291235.0
申请日：2021-03-18
申请人： 北京大学深圳研究生院
摘要： 本发明涉及一种环孢素衍生物的合成方法，所述合成方法包括如下步骤：提供环孢素衍生物的前体流体、碱性流体和ClCH2OCOCl溶液；将所述前体流体、所述碱性流体进行预混合，得到预混液；将所述预混液输入第一反应室进行反应，制备第一反应液；将所述第一反应液输入第二反应室，与CO2流体进行反应，制备第二反应液；收集所述第二反应液；将所述第二反应液与所述ClCH2OCOCl溶液进行反应。该合成方法产率高，且工业安全性高、重现性好、操作简单，易于规模制备。
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公开(公告)号：CN108484638A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810317402.2
申请日：2018-04-10
申请人： 北京大学深圳研究生院
IPC分类号： C07D498/20
CPC分类号： C07D498/20 , C07B2200/07
摘要： 本发明涉及一种生物碱的合成方法。该生物碱的合成方法通过使用结构式为 的化合物A为原料，利用铑催化的[3+2]环加成反应，高效非对映构建含桥头连续全碳季碳手性中心的二圭烷结构，再通过仿生合成构建恶嗪环和吡咯烷酮环，合成得到生物碱Sinensilactam A。上述生物碱Sinensilactam A的合成方法操作简单，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112321536B
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN202011142825.9
申请日：2020-10-23
申请人： 北京大学深圳研究生院
IPC分类号： C07D295/182 , C07D295/185 , C07C41/48 , C07C43/313 , C07C45/68 , C07C49/255 , C07C17/26 , C07C21/215 , C07C22/04 , C07C17/23 , C07C49/227
摘要： 本发明涉及一种含卤原子手性中心的化合物及其制备方法、应用和含卤原子手性的天然产物的制备方法。上述含卤原子手性中心的化合物的制备方法包括如下步骤：将化合物1和化合物2在路易斯酸和有机碱的催化作用下进行反应，然后纯化，制备含卤原子手性中心的化合物，其中，化合物1的结构式为化合物2的结构式为含卤原子手性中心的化合物的结构式为上述含卤原子手性中心的化合物的制备方法提供了一种非对映选择性构建含卤原子手性中心的思路，能够用于含卤原子天然产物的制备合成中。
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公开(公告)号：CN110128363B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201910460723.2
申请日：2019-05-29
申请人： 北京大学深圳研究生院
IPC分类号： C07D259/00
摘要： 本发明涉及一种环孢素衍生物的制备方法。上述环孢素衍生物的制备方法包括如下步骤：在有机溶剂、过渡金属催化剂、膦配体以及氢气存在的条件下，将结构式为的反应物进行还原反应，得到结构式为的环孢素衍生物，其中，R1选自氢、烷基、芳环基及杂环基中的一种，R2选自烷基、烷基衍生物、芳环基及杂环基中的一种。上述环孢素衍生物的制备方法能够使得到的环孢素衍生物的产率及纯度均较高。
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公开(公告)号：CN110128363A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201910460723.2
申请日：2019-05-29
申请人： 北京大学深圳研究生院
IPC分类号： C07D259/00
摘要： 本发明涉及一种环孢素衍生物的制备方法。上述环孢素衍生物的制备方法包括如下步骤：在有机溶剂、过渡金属催化剂、膦配体以及氢气存在的条件下，将结构式为的反应物进行还原反应，得到结构式为的环孢素衍生物，其中，R1选自氢、烷基、芳环基及杂环基中的一种，R2选自烷基、烷基衍生物、芳环基及杂环基中的一种。上述环孢素衍生物的制备方法能够使得到的环孢素衍生物的产率及纯度均较高。
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公开(公告)号：CN104529967B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410746625.2
申请日：2014-12-08
申请人： 北京大学深圳研究生院
IPC分类号： C07D307/93
摘要： 一种灵芝醇的制备方法，包括如下步骤：将结构式为的化合物A与第一催化剂于第一有机溶剂中混合，在一氧化碳的氛围下85℃保温反应，得到化合物B；将化合物B与硼氢化钠混合经还原反应，得到化合物C；将化合物C与二氧化硒经烯丙位氧化反应，得到化合物D；将化合物D与第二催化剂于第三有机溶剂中混合，进行催化氢化反应，得到化合物E；将化合物E、过氧化苯甲酰及N?溴代丁二酰亚胺经卞位氧化反应，再加入氧化剂，反应得到化合物F；将化合物F与叔丁基硫醇和三氯化铝于40℃保温反应，得到灵芝醇。上述灵芝醇的制备方法制备的灵芝醇能够弥补天然提取的灵芝醇的不足。
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公开(公告)号：CN113173974A
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN202110291235.0
申请日：2021-03-18
申请人： 北京大学深圳研究生院
摘要： 本发明涉及一种环孢素衍生物的合成方法，所述合成方法包括如下步骤：提供环孢素衍生物的前体流体、碱性流体和ClCH2OCOCl溶液；将所述前体流体、所述碱性流体进行预混合，得到预混液；将所述预混液输入第一反应室进行反应，制备第一反应液；将所述第一反应液输入第二反应室，与CO2流体进行反应，制备第二反应液；收集所述第二反应液；将所述第二反应液与所述ClCH2OCOCl溶液进行反应。该合成方法产率高，且工业安全性高、重现性好、操作简单，易于规模制备。
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公开(公告)号：CN104529967A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410746625.2
申请日：2014-12-08
申请人： 北京大学深圳研究生院
IPC分类号： C07D307/93
CPC分类号： C07D307/93
摘要： 一种灵芝醇的制备方法，包括如下步骤：将结构式为的化合物A与第一催化剂于第一有机溶剂中混合，在一氧化碳的氛围下85℃保温反应，得到化合物B；将化合物B与硼氢化钠混合经还原反应，得到化合物C；将化合物C与二氧化硒经烯丙位氧化反应，得到化合物D；将化合物D与第二催化剂于第三有机溶剂中混合，进行催化氢化反应，得到化合物E；将化合物E、过氧化苯甲酰及N-溴代丁二酰亚胺经卞位氧化反应，再加入氧化剂，反应得到化合物F；将化合物F与叔丁基硫醇和三氯化铝于40℃保温反应，得到灵芝醇。上述灵芝醇的制备方法制备的灵芝醇能够弥补天然提取的灵芝醇的不足。
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