公开(公告)号：CN108623444A

公开(公告)日：2018-10-09

申请号：CN201710159043.8

申请日：2017-03-17

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 汤杰 ,  肖春梅 ,  杨财广 ,  杨腾 ,  倪腾凤 ,  仇文卫 ,  姚垠青 ,  王李婷

IPC: C07C49/83 ,  C07C45/64 ,  C07C37/20 ,  C07C37/00 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C201/08 ,  C07C205/25 ,  C07C213/02 ,  C07C215/88 ,  C07C49/747 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物及其制备方法，以三环二萜类似物(1)为原料，通过酯化、酰基化、氧化、还原、脱羟基、去保护、脱水、卤代、脱甲基等反应，得到式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物。本发明还公开了(±)-弥罗松酚的全合成方法，以化合物(16b)为原料与格氏试剂进行格氏反应，再经脱羟基反应、脱甲基反应得到所述(±)-弥罗松酚。本发明制备得到的式(I)、(II)所示的(±)-弥罗松酚类似物具有显著的抑菌活性，可潜在应用于制备抗菌药物。

公开(公告)号：CN114085200B

公开(公告)日：2023-03-14

申请号：CN202111345243.5

申请日：2021-11-15

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘晔 ,  姚垠青 ,  路勇

IPC: C07D307/68 ,  B01J31/24

Abstract: 本发明公开了一种2‑呋喃甲酸为原料一锅法制备2,5‑呋喃二甲酸的方法，该方法是在催化剂作用下以2‑呋喃甲酸为原料，将含有2‑呋喃甲酸、溶剂、溴化试剂、催化剂和缓冲液的溶液体系在一氧化碳气氛中于50~150 oC温度下搅拌反应4~24小时，然后分离出目标产物2,5‑呋喃二甲酸。本发明以源于生物质的2‑呋喃甲酸为原料，通过一锅法“溴代‑羰化”串联反应制备2,5‑呋喃二甲酸，该合成工艺为一锅法合成技术，合成步骤简单，且反应结束后无需酸化直接得到2,5‑呋喃二甲酸。

公开(公告)号：CN114085200A

公开(公告)日：2022-02-25

申请号：CN202111345243.5

申请日：2021-11-15

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘晔 ,  姚垠青 ,  路勇

IPC: C07D307/68 ,  B01J31/24

Abstract: 本发明公开了一种2‑呋喃甲酸为原料一锅法制备2,5‑呋喃二甲酸的方法，该方法是在催化剂作用下以2‑呋喃甲酸为原料，将含有2‑呋喃甲酸、溶剂、溴化试剂、催化剂和缓冲液的溶液体系在一氧化碳气氛中于50~150 oC温度下搅拌反应4~24小时，然后分离出目标产物2,5‑呋喃二甲酸。本发明以源于生物质的2‑呋喃甲酸为原料，通过一锅法“溴代‑羰化”串联反应制备2,5‑呋喃二甲酸，该合成工艺为一锅法合成技术，合成步骤简单，且反应结束后无需酸化直接得到2,5‑呋喃二甲酸。

公开(公告)号：CN108623444B

公开(公告)日：2021-07-27

申请号：CN201710159043.8

申请日：2017-03-17

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 汤杰 ,  肖春梅 ,  杨财广 ,  杨腾 ,  倪腾凤 ,  仇文卫 ,  姚垠青 ,  王李婷

IPC: C07C49/83 ,  C07C45/64 ,  C07C37/20 ,  C07C37/00 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C201/08 ,  C07C205/25 ,  C07C213/02 ,  C07C215/88 ,  C07C49/747 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物及其制备方法，以三环二萜类似物(1)为原料，通过酯化、酰基化、氧化、还原、脱羟基、去保护、脱水、卤代、脱甲基等反应，得到式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物。本发明还公开了(±)‑弥罗松酚的全合成方法，以化合物(16b)为原料与格氏试剂进行格氏反应，再经脱羟基反应、脱甲基反应得到所述(±)‑弥罗松酚。本发明制备得到的式(I)、(II)所示的(±)‑弥罗松酚类似物具有显著的抑菌活性，可潜在应用于制备抗菌药物。