公开(公告)号：CN110746382B

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN201810813446.4

申请日：2018-07-23

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  马明亮 ,  盛家骏 ,  于雅楠 ,  王信 ,  钱宇

IPC: C07D305/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种7,10‑二甲氧基‑10‑DAB的制备方法和卡巴他赛前体衍生物及其合成方法与应用。本发明的合成方法具有原料易得、步骤少、纯化简便、高产率的优势，有工业化生产前景。本发明所得卡巴他赛前体衍生物有优秀的抗肿瘤活性，具有很大的应用前景。

公开(公告)号：CN110746382A

公开(公告)日：2020-02-04

申请号：CN201810813446.4

申请日：2018-07-23

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  马明亮 ,  盛家骏 ,  于雅楠 ,  王信 ,  钱宇

IPC: C07D305/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种7,10-二甲氧基-10-DAB的制备方法和卡巴他赛前体衍生物及其合成方法与应用。本发明的合成方法具有原料易得、步骤少、纯化简便、高产率的优势，有工业化生产前景。本发明所得卡巴他赛前体衍生物有优秀的抗肿瘤活性，具有很大的应用前景。

公开(公告)号：CN105566405B

公开(公告)日：2018-11-09

申请号：CN201410631191.1

申请日：2014-11-11

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  王信 ,  彭丹丹

IPC: C07H9/04 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开一种高纯度托吡酯的制备方法，以2，3：4，5‑双‑O‑(1‑甲基亚乙基)‑β‑D‑吡喃果糖氯磺酸酯为原料，以四氢呋喃和乙腈作溶剂，通过加入氨源乙酸铵，在加热条件下经氨化反应得到托吡酯，其纯度不低于99.5％。本发明制备方法成本低廉，操作简便，安全高效，适合工业化规模生产。

公开(公告)号：CN107325033A

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：CN201710483728.8

申请日：2017-06-23

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  冯登科 ,  王信

IPC: C07D207/08 ,  C07D413/06

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07B2200/07 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明公开了一种制备海兔毒素Dap片段的合成方法：包括步骤：以(L)-N-叔丁氧羰基脯氨醛(II)和(R)-4-苄基-3-丙酰恶唑烷-2-酮(III)为原料，制备中间体(I)；中间体(I)经水解后得到中间体(IV)；中间体(IV)经甲基化反应得到高立体选择性的海兔毒素Dap片段；或，制备的中间体(I)也可以先通过甲基化反应生成中间体(V)，中间体(V)经水解反应得到高立体选择性的海兔毒素Dap片段。本发明的制备方法成本低廉，操作简便，立体选择性高。

公开(公告)号：CN108530518A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201710122739.3

申请日：2017-03-03

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  王信 ,  董素珍 ,  冯登科 ,  陈亚洲

IPC: C07K7/02 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02 ,  A61K38/08 ,  A61K35/00

Abstract: 本发明公开了一种海兔毒素10类似物及其制备方法，以苯丙氨酸盐酸盐为原料，分别经过多次重复的脱保护和酰胺缩合反应，得到五肽片段化合物，五肽片段化合物再经甲酯水解、保护基脱除，制备得到所述海兔毒素10类似物。本发明的制备方法成本低，操作方便，效率高。本发明化合物对癌症尤其是HCT-116人结肠癌细胞具有更好的抑制效果，且具有毒性小，稳定性高的优点，为开发治疗结肠癌或其他类型癌症的抗癌药物提供了广阔的发展空间。

公开(公告)号：CN103113193A

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：CN201310068886.9

申请日：2013-03-05

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  吴为贲 ,  王信 ,  冯一骁 ,  唐敏 ,  王珏

IPC: C07C33/46 ,  C07C29/147

Abstract: 本发明公开了一种2-氯-5-三氟甲基苄醇的合成方法，以2-氯-5-三氟甲基苯甲酸为原料一步还原得到2-氯-5-三氟甲基苄醇。本发明方法成本低廉，操作简便，经济效益好，产率高，适合工业化生产，相对于现有的生产方法，安全高效。利用本发明方法可高产率、高纯度得到2-氯-5-三氟甲基苄醇。

公开(公告)号：CN103265413A

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：CN201310180601.0

申请日：2013-05-15

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  冯一骁 ,  彭丹丹 ,  王信 ,  刘顺英 ,  侯凯 ,  王珏

IPC: C07C43/23 ,  C07C41/30

Abstract: 本发明公开了一种4’-氟-2’-甲氧基-5’-异丙基-4-三氟甲基-1，1’-联苯-2-甲醇的合成方法，以4-氟-5-异丙基-2-甲氧基苯硼酸和2-氯-5-三氟甲基苄醇为原料，在催化剂、配体、碱的共同作用下，经偶联反应得到4’-氟-2’-甲氧基-5’-异丙基-4-三氟甲基-1，1’-联苯-2-甲醇。本发明方法成本低廉，反应快捷，可高产率、高纯度地得到4’-氟-2’-甲氧基-5’-异丙基-4-三氟甲基-1，1’-联苯-2-甲醇，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN103073373A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201310021343.1

申请日：2013-01-21

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  汪成进 ,  吴永 ,  王信 ,  吴翔

IPC: C07B43/04 ,  C07C227/10 ,  C07C229/36 ,  C07D295/135 ,  C07D209/26

Abstract: 本发明公开了一种α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制备方法，以芳基重氮、苯胺和脂肪醛为原料，以醋酸铑、为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到产物α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率等优点，且操作简单安全可靠。

公开(公告)号：CN105566405A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201410631191.1

申请日：2014-11-11

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  王信 ,  彭丹丹

IPC: C07H9/04 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开一种高纯度托吡酯的制备方法，以2，3：4，5-双-O-(1-甲基亚乙基)-β-D-吡喃果糖氯磺酸酯为原料，以四氢呋喃和乙腈作溶剂，通过加入氨源乙酸铵，在加热条件下经氨化反应得到托吡酯，其纯度不低于99.5％。本发明制备方法成本低廉，操作简便，安全高效，适合工业化规模生产。

公开(公告)号：CN105566166A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201410632877.2

申请日：2014-11-11

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  王信 ,  彭丹丹

IPC: C07C271/12 ,  C07C269/06

CPC classification number: Y02P20/582

Abstract: 本发明公开了叔丁基(3R，4S，5S)-5-羟基-3-甲基-7-辛烯-4-氨基甲酸酯的制备方法，以N-叔丁氧羰基-L-异亮氨醛和烯丙基溴为原料，通过Barbier反应，制得具有较高非对映选择性的粗产物，然后通过柱层析分离纯化，得到所述叔丁基(3R，4S，5S)-5-羟基-3-甲基-7-辛烯-4-氨基甲酸酯。本发明合成的产物可用作合成海兔毒素10(D-10)的关键合成子Dil的中间体，本发明方法原料成本低廉，反应条件温和，反应时间短，易于操作。