公开(公告)号：CN116496173A

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN202310478582.3

申请日：2023-04-27

申请人： 中国科学技术大学

发明人： 汪谟贞 ,  葛志青 ,  葛学武

IPC分类号： C07C233/44 ,  C07C231/02 ,  C09K9/02 ,  G08B21/18 ,  G08B31/00 ,  G08B3/00 ,  G01K11/16 ,  C08F138/00 ,  C08F2/48

摘要： 本发明提供了一种PCDA衍生化合物，所述PCDA衍生化合物具有如式(I)所示的结构。本发明设计的具有如式(I)所示结构的PCDA衍生化合物，由10,12‑二十五碳二炔酸先制备成10,12‑二十五碳二炔酰氯，再与4,4‑二胺基联苯进行反应，得到4,4’‑二(N‑(10,12‑二十五碳二炔)酰胺基)‑联苯。本发明提供的化合物作为单体，聚合后得到的聚4,4’‑二(N‑(10,12‑二十五碳二炔)酰胺基)‑联苯具有可逆热致变色性能，变色温度高达80℃，可在80～200℃宽温度范围内呈现红色，冷却至80℃以下回复蓝色。该化合物在温度检测、温度预警领域具有潜在的应用价值，特别是高温预警领域。

公开(公告)号：CN113061098B

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202110063260.3

申请日：2021-01-18

申请人： 中国药科大学 ,  南京中澳转化医学研究院有限公司

发明人： 赖宜生 ,  马雪薇 ,  胡碧云 ,  葛书山 ,  李月珍 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  钟海清 ,  刘雯

IPC分类号： C07C233/80 ,  C07C235/48 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C231/02 ,  C07C233/75 ,  C07C255/57 ,  C07C253/30 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/29 ,  C07C233/44 ,  C07D207/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D215/50 ,  C07D213/75 ,  C07C233/63 ,  C07C237/44 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/455 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/12 ,  A61P37/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P17/00 ,  A61P21/04 ,  A61P17/06

摘要： 本发明公开了一类酰胺化合物及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该类酰胺化合物结构如式(I)，该类酰胺化合物衍生物涉及所述酰胺化合物的立体异构体、互变异构体、代谢产物、代谢前体、前药、溶剂化物、溶剂化物的盐、结晶、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类酰胺化合物及其衍生物对吲哚胺2,3‑双加氧酶1具有高效的抑制作用，可用于制备治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制相关疾病的药物，所制备药物在分子水平即可发挥药效，应用广泛，并且该类化合物合成方法简便，易操作。

公开(公告)号：CN109503528A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201810463416.5

申请日：2018-05-15

申请人： 天津国际生物医药联合研究院 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  南开大学

发明人： 蔡岩 ,  王薇 ,  肖庚富 ,  杨诚 ,  刘洋 ,  张光顺 ,  李燕丽 ,  任晋州 ,  张蒙蒙 ,  郭宇 ,  赵佩佩 ,  汪颖 ,  毛永红 ,  贺万丽

IPC分类号： C07D307/68 ,  C07D405/12 ,  C07C233/44 ,  C07C219/32 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供了一种化合物及其在抗沙粒病毒感染中的应用，该化合物的结构式如下式(I)所示：其中，Ar选自含有取代基或不含取代基的芳环或芳杂环；X选自C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基、C1-C5的烷氨基、C1-C5的烷基硫醚、C1-C5的烯基、C1-C5的炔基、环丙烷基、环丁烷基、环氧丙烷基、氮杂环丙烷、与C1-C5的烷基相连的环丙烷基或环丁烷基；Y选自氧原子、仲氨基、叔氨基、C1-C3的烷基或胺氧基(-NH-O-)；以及R1和R2分别选自氢原子、C1-C5的烷基、C1-C5的烯基、C1-C5的炔基、环烷基、含有取代基或不含取代基的芳环或芳杂环。

公开(公告)号：CN108707087A

公开(公告)日：2018-10-26

申请号：CN201810716419.5

申请日：2018-06-29

申请人： 河北医科大学

发明人： 张海林 ,  祁金龙 ,  贾庆忠 ,  杜肖娜 ,  郝瀚

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/43 ,  C07C233/44 ,  C07D295/15 ,  C07D307/54 ,  C07D211/34 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/341 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P29/00 ,  A61P25/02

摘要： 本发明提供了一种4‑（对三氟甲基苄基）‑3‑氟‑1,2,4三苯胺衍生物及其药物组合物与用途，该衍生物的化学通式如式I所示，其中，R为C1~C6烷基、环烷基、含杂原子的环烷基、芳环基或含杂原子的芳环基，所述杂原子选自N或O；n为0、1、2或3；所述药物组合物是以前述任意一种4‑（对三氟甲基苄基）‑3‑氟‑1,2,4三苯胺衍生物为活性成分，同时含有一种或多种药学上可以接受的载体；该类衍生物以及药物组合物具有明显激活KCNQ通道电流，因此，该类衍生物能够在制备KCNQ钾通道开放剂中得到应用，还可作为抗癫痫药物制剂的活性成分，作为缓解焦虑症状药物制剂以及缓解神经性疼痛药物制剂的活性成分。

公开(公告)号：CN107266341A

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201710484709.7

申请日：2017-06-23

申请人： 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 吕伟 ,  金嵇煜 ,  章雄文 ,  苗春晓 ,  王志龙 ,  谢欣

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07C303/40 ,  C07D209/12 ,  C07C233/80 ,  C07C233/44 ,  C07C231/12 ,  C07C275/40 ,  C07C273/18 ,  C07C335/20 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了通式I所示的含芳氧基取代丙-2-醇胺类化合物及其制备方法，体内体外的生物活性和用途，属于药物合成技术领域。其通式I中，R1是R2是-环己烷，-异丙基，-苯基或-CH2-苯基，且其中各自中的所述的苯基任选被一个独立地选择卤素、-OCH3、-NHCOOCH3或-NHCOC5H11的基团取代；X是-CO-，-CS-或-SO2-；Y是-NH-，-CH2-或无。该化合物是一类β3-肾上腺素能受体拮抗剂，能应用于治疗或预防β3-肾上腺素能受体相关联的各种疾病。

公开(公告)号：CN105085304B

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201410193149.6

申请日：2014-05-08

申请人： 中国石油化工股份有限公司 ,  中国石油化工股份有限公司北京化工研究院

发明人： 赵方园 ,  伊卓 ,  祝纶宇 ,  杜超 ,  张文龙

IPC分类号： C07C233/38 ,  C07C233/44 ,  C07C231/02 ,  C09K8/588 ,  C08F220/56 ,  C08F220/58 ,  C08F220/60

摘要： 本发明提供一种可聚合单体的制备方法和应用，该方法包括以下步骤：(1)在酰胺化反应条件下，将具有式(I)所示结构的芳香二胺与丙烯酸接触，得到具有式(Ⅱ)所示结构的中间体M；(2)在缩合反应条件下，将所述中间体M与具有式(Ⅲ)所示结构的二元脂肪酸接触，得到式(Ⅳ)所示的可聚合单体，其中，n为0‑5的整数，m为1‑10的整数。该方法获得的产物的纯度和收率较高，而且生产成本较低；将本发明提供的可聚合单体与其他单体共聚，可得到具有高分子量、高表观粘度以及优异的耐热性能和抗盐性能的驱油用聚合物，该聚合物与表面活性剂复配的驱油剂具有较高的粘度、优异的耐热性能和抗盐性能。

公开(公告)号：CN104817541B

公开(公告)日：2017-06-16

申请号：CN201510236812.0

申请日：2015-05-11

申请人： 苏州东南药业股份有限公司

发明人： 吉民 ,  李元 ,  刘海东 ,  李锐 ,  蔡进 ,  胡海燕

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07C271/28 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C233/44 ,  C07C231/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及一种抗肿瘤药物N‑[2‑[[2‑(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]‑4‑甲氧基‑5‑[[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑2‑嘧啶基]氨基]苯基]‑2‑丙烯酰胺(AZD9291)的合成方法及其关键中间体，将4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺经Boc酸酐保护得到4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺基甲酸叔丁酯,再与N,N,N’‑三甲基乙二胺反应得到4‑(N,N,N’‑三甲基乙二胺基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺基甲酸叔丁酯，随后经过还原得到2‑(N,N,N’‑三甲基乙二胺基)‑4‑甲氧基‑5‑氨基甲酸叔丁酯苯胺，之后与丙烯酰氯反应完并直接脱Boc保护基得到2‑甲氧基‑4‑N,N,N’‑三甲基乙二胺基‑5‑丙烯酰胺基苯胺,最后与3‑(2‑氯嘧啶‑4‑基)‑1‑甲基吲哚反应得到AZD9291。该工艺步骤简单，收率较高，反应条件温和，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN105669489A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201511018208.7

申请日：2015-12-29

申请人： 四川光亚聚合物化工有限公司

发明人： 郭拥军 ,  毛慧斐 ,  蔡术威 ,  冯春辉 ,  李华兵

IPC分类号： C07C233/44 ,  C07C231/02 ,  C08F220/56 ,  C08F220/60 ,  C08F8/12

CPC分类号： C07C233/44 ,  C07C51/60 ,  C07C231/02 ,  C08F8/12 ,  C08F220/56 ,  C08F220/60 ,  C07C233/14 ,  C07C57/66

摘要： 本发明属于油田化学剂领域，尤其涉及一种N-取代丙烯酰胺单体、其制备方法、丙烯酰胺共聚物及其制备方法。本发明提供的N-取代丙烯酰胺单体具有式(I)结构，式(I)中，R1和R2独立地选自烷基。添加有本发明提供的N-取代丙烯酰胺单体的丙烯酰胺共聚物具有良好的耐温抗盐性能，其在高温和高盐条件下依然具有较高的粘度。实验结果表明，由本发明提供的N-取代丙烯酰胺单体与丙烯酰胺共聚制得的丙烯酰胺共聚物在高温高盐(高温：测试温度为85℃；高盐：溶剂总矿化度为4.5万水，Ca2+、Mg2+离子总浓度为1800mg/L；目标液浓度为2000mg/L)条件下的粘度大于40mPa·s。

公开(公告)号：CN101516832B

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN200780034374.3

申请日：2007-10-05

申请人： 科莱恩金融(BVI)有限公司

发明人： M·克鲁尔 ,  C·凯瑟 ,  R·莫施豪瑟 ,  H·里特 ,  S·施米茨

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/38 ,  C07C233/44 ,  C07D213/75 ,  C07D249/14

CPC分类号： C07C231/02 ,  B01J19/126 ,  C07D213/75 ,  C07D249/08 ,  C07C233/38 ,  C07C233/44

摘要： 本发明的主题是制备烯属不饱和C3羧酸至C6羧酸的碱性酰胺或酰亚胺的方法，通过如下方式进行：使含有至少一个伯氨基和/或仲氨基和至少一个叔氨基的胺与烯属不饱和C3羧酸至C6羧酸反应生成铵盐，并随后使该铵盐在微波辐照下反应生成碱性酰胺或酰亚胺，前提是，所述伯氨基和/或仲氨基不包括烷氧基。

公开(公告)号：CN104817541A

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：CN201510236812.0

申请日：2015-05-11

申请人： 苏州东南药业股份有限公司

发明人： 吉民 ,  李元 ,  刘海东 ,  李锐 ,  蔡进 ,  胡海燕

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07C271/28 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C233/44 ,  C07C231/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07D403/04 ,  C07C233/44 ,  C07C271/28

摘要： 本发明涉及一种抗肿瘤药物N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺(AZD9291)的合成方法及其关键中间体，将4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺经Boc酸酐保护得到4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺基甲酸叔丁酯,再与N,N,N’-三甲基乙二胺反应得到4-(N,N,N’-三甲基乙二胺基)-2-甲氧基-5-硝基苯胺基甲酸叔丁酯，随后经过还原得到2-(N,N,N’-三甲基乙二胺基)-4-甲氧基-5-氨基甲酸叔丁酯苯胺，之后与丙烯酰氯反应完并直接脱Boc保护基得到2-甲氧基-4-N,N,N’-三甲基乙二胺基-5-丙烯酰胺基苯胺,最后与3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚反应得到AZD9291。该工艺步骤简单，收率较高，反应条件温和，易于工业化生产。