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公开(公告)号:CN106749153B
公开(公告)日:2020-10-09
申请号:CN201611177781.7
申请日:2016-12-19
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D311/82 , C07K7/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明提供了硝基还原酶的特异性荧光探针及其制备和将其应用于肿瘤靶向荧光成像和监测肿瘤缺氧程度的试剂,由肿瘤生物标记物识别基团(sensor)、肿瘤靶向基团(target)、荧光基团(dye)通过化学键连接而成。该试剂基于肿瘤的缺氧性和硝基还原酶在缺氧肿瘤中的高表达,可在具有缺氧微环境,并高表达硝基还原酶的肿瘤中应用,结合荧光成像仪,可用于肿瘤靶向荧光成像,肿瘤缺氧程度监测和监测肿瘤转移等应用。该试剂在应用中实现了高灵敏度,高特异性,为医学上研究肿瘤和临床上监测、治疗肿瘤转移提供了有效的工具,因此在肿瘤靶向荧光成像,肿瘤缺氧程度监测和监测肿瘤转移等具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN106749153A
公开(公告)日:2017-05-31
申请号:CN201611177781.7
申请日:2016-12-19
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D311/82 , C07K7/64 , A61K49/00
CPC classification number: C07D311/82 , A61K49/0043 , A61K49/0056 , C07K7/64
Abstract: 本发明提供了硝基还原酶的特异性荧光探针及其制备和将其应用于肿瘤靶向荧光成像和监测肿瘤缺氧程度的试剂,由肿瘤生物标记物识别基团(sensor)、肿瘤靶向基团(target)、荧光基团(dye)通过化学键连接而成。该试剂基于肿瘤的缺氧性和硝基还原酶在缺氧肿瘤中的高表达,可在具有缺氧微环境,并高表达硝基还原酶的肿瘤中应用,结合荧光成像仪,可用于肿瘤靶向荧光成像,肿瘤缺氧程度监测和监测肿瘤转移等应用。该试剂在应用中实现了高灵敏度,高特异性,为医学上研究肿瘤和临床上监测、治疗肿瘤转移提供了有效的工具,因此在肿瘤靶向荧光成像,肿瘤缺氧程度监测和监测肿瘤转移等具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN106749522B
公开(公告)日:2023-11-14
申请号:CN201611037849.1
申请日:2016-11-23
Applicant: 华东理工大学
Abstract: 本发明公开了一种聚组氨酸抗癌多肽及其制备和应用,属于抗肿瘤药物研发与应用技术领域。所述聚组氨酸多肽的氨基酸序列包含多个组氨酸,具有高效的抗肿瘤活性。本发明采用多肽固相合成技术,构建了一系列富含组氨酸且具有膜裂解和抗肿瘤活性多肽,它们对多种癌细胞均具有杀伤作用,尤其是高选择性的杀灭酸性条件下的卵巢癌SKOV‑3细胞;通过体外卵巢癌SKOV‑3细胞、肺癌A549细胞和乳腺癌MCF‑7细胞的细胞毒性实验和小鼠体内卵巢癌SKOV‑3肿瘤的抑瘤实验,证明了聚组氨酸多肽对卵巢癌、肺癌及乳腺癌具有很好的治疗效果。
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公开(公告)号:CN106749522A
公开(公告)日:2017-05-31
申请号:CN201611037849.1
申请日:2016-11-23
Applicant: 华东理工大学
Abstract: 本发明公开了一种聚组氨酸抗癌多肽及其制备和应用,属于抗肿瘤药物研发与应用技术领域。所述聚组氨酸多肽的氨基酸序列包含多个组氨酸,具有高效的抗肿瘤活性。本发明采用多肽固相合成技术,构建了一系列富含组氨酸且具有膜裂解和抗肿瘤活性多肽,它们对多种癌细胞均具有杀伤作用,尤其是高选择性的杀灭酸性条件下的卵巢癌SKOV‑3细胞;通过体外卵巢癌SKOV‑3细胞、肺癌A549细胞和乳腺癌MCF‑7细胞的细胞毒性实验和小鼠体内卵巢癌SKOV‑3肿瘤的抑瘤实验,证明了聚组氨酸多肽对卵巢癌、肺癌及乳腺癌具有很好的治疗效果。
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