公开(公告)号：CN119504753A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411680328.2

申请日：2022-11-29

Applicant: 华东理工大学 ,  中国农业科学院植物保护研究所

Inventor： 李忠 ,  杨青 ,  袁鹏涛 ,  倪新烔 ,  钱旭红 ,  徐晓勇 ,  邵旭升 ,  程家高

IPC: C07D471/14 ,  C07D491/056 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D215/54 ,  A01N43/90 ,  A01N43/42 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环亚胺类化合物及其制备方法和应用。所述芳香稠环亚胺类化合物，具有刚性的平面结构和多个氢键受体及供体，其刚性平面结构能够与几丁质酶结合口袋中暴露于溶液的芳香氨基酸残基发生π‑π堆积作用，其氢键受体(如羰基氧原子)和氢键供体能够与结合口袋里的氨基酸产生直接或者水介导的氢键作用，从而产生对几丁质酶的抑制效果，通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知，该芳香稠环亚胺类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、马来丝虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性，在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。

公开(公告)号：CN116102553A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202211509299.4

申请日：2022-11-29

Applicant: 华东理工大学 ,  中国农业科学院植物保护研究所

Inventor： 李忠 ,  杨青 ,  袁鹏涛 ,  倪新烔 ,  钱旭红 ,  徐晓勇 ,  邵旭升 ,  程家高

IPC: C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07F7/08 ,  A61K31/519 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/436 ,  A61K31/695 ,  A61K31/497 ,  A61P11/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P11/06 ,  A01N43/90 ,  A01N43/42 ,  A01N55/10 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00 ,  A01P5/00 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环亚胺类化合物及其制备方法和应用。所述芳香稠环亚胺类化合物，具有刚性的平面结构和多个氢键受体及供体，其刚性平面结构能够与几丁质酶结合口袋中暴露于溶液的芳香氨基酸残基发生π‑π堆积作用，其氢键受体(如羰基氧原子)和氢键供体能够与结合口袋里的氨基酸产生直接或者水介导的氢键作用，从而产生对几丁质酶的抑制效果，通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知，该芳香稠环亚胺类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、马来丝虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性，在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。

公开(公告)号：CN114105986B

公开(公告)日：2024-09-27

申请号：CN202111472410.2

申请日：2021-12-06

Applicant: 华东理工大学 ,  中国农业科学院植物保护研究所

Inventor： 钱旭红 ,  杨青 ,  邵旭升 ,  袁鹏涛 ,  李忠 ,  徐晓勇 ,  倪新烔

IPC: C07D471/22 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A01N43/90 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环二酮类化合物及其制备方法与应用，化合物具有如式I所示的结构式。与现有技术相比，本发明中的芳香稠环二酮类化合物具有几丁质酶(如玉米螟几丁质酶OfChi‑h、秀丽隐杆线虫几丁质酶CeCht1和人壳三糖几丁质酶HsChit1等)抑制活性，通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知，该芳香稠环二酮类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性，在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。

公开(公告)号：CN114105986A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202111472410.2

申请日：2021-12-06

Applicant: 华东理工大学 ,  中国农业科学院植物保护研究所

Inventor： 钱旭红 ,  杨青 ,  邵旭升 ,  袁鹏涛 ,  李忠 ,  徐晓勇 ,  倪新烔

IPC: C07D471/22 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A01N43/90 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环二酮类化合物及其制备方法与应用，化合物具有如式I所示的结构式。与现有技术相比，本发明中的芳香稠环二酮类化合物具有几丁质酶(如玉米螟几丁质酶OfChi‑h、秀丽隐杆线虫几丁质酶CeCht1和人壳三糖几丁质酶HsChit1等)抑制活性，通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知，该芳香稠环二酮类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性，在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。