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公开(公告)号：CN114105986A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202111472410.2
申请日：2021-12-06
Applicant: 华东理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07D471/22 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P11/00 , A01N43/90 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环二酮类化合物及其制备方法与应用，化合物具有如式I所示的结构式。与现有技术相比，本发明中的芳香稠环二酮类化合物具有几丁质酶(如玉米螟几丁质酶OfChi‑h、秀丽隐杆线虫几丁质酶CeCht1和人壳三糖几丁质酶HsChit1等)抑制活性，通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知，该芳香稠环二酮类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性，在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。
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公开(公告)号：CN114105986B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202111472410.2
申请日：2021-12-06
Applicant: 华东理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07D471/22 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P11/00 , A01N43/90 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环二酮类化合物及其制备方法与应用，化合物具有如式I所示的结构式。与现有技术相比，本发明中的芳香稠环二酮类化合物具有几丁质酶(如玉米螟几丁质酶OfChi‑h、秀丽隐杆线虫几丁质酶CeCht1和人壳三糖几丁质酶HsChit1等)抑制活性，通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知，该芳香稠环二酮类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性，在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。
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公开(公告)号：CN116102553A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202211509299.4
申请日：2022-11-29
Applicant: 华东理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07D471/14 , C07D471/04 , C07D491/056 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07F7/08 , A61K31/519 , A61K31/444 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/4355 , A61K31/436 , A61K31/695 , A61K31/497 , A61P11/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P11/06 , A01N43/90 , A01N43/42 , A01N55/10 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P5/00 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环亚胺类化合物及其制备方法和应用。所述芳香稠环亚胺类化合物，具有刚性的平面结构和多个氢键受体及供体，其刚性平面结构能够与几丁质酶结合口袋中暴露于溶液的芳香氨基酸残基发生π‑π堆积作用，其氢键受体(如羰基氧原子)和氢键供体能够与结合口袋里的氨基酸产生直接或者水介导的氢键作用，从而产生对几丁质酶的抑制效果，通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知，该芳香稠环亚胺类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、马来丝虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性，在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。
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公开(公告)号：CN119504753A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411680328.2
申请日：2022-11-29
Applicant: 华东理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07D471/14 , C07D491/056 , C07D471/04 , C07D401/12 , C07D215/54 , A01N43/90 , A01N43/42 , A01P1/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环亚胺类化合物及其制备方法和应用。所述芳香稠环亚胺类化合物，具有刚性的平面结构和多个氢键受体及供体，其刚性平面结构能够与几丁质酶结合口袋中暴露于溶液的芳香氨基酸残基发生π‑π堆积作用，其氢键受体(如羰基氧原子)和氢键供体能够与结合口袋里的氨基酸产生直接或者水介导的氢键作用，从而产生对几丁质酶的抑制效果，通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知，该芳香稠环亚胺类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、马来丝虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性，在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。
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公开(公告)号：CN119707966A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202411917443.7
申请日：2024-12-24
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D471/04 , B01J19/00
Abstract: 本发明属于农药中间体及产品制备领域，具体地涉及一种连续制备三氟苯嘧啶的方法。本发明方法以嘧啶‑5‑甲醛及2‑氨基吡啶为起始底物，依次经过席夫碱反应、还原胺化反应及环化反应，经后处理后得到目标产物三氟苯嘧啶。本发明首次发现了基于流动化学技术的席夫碱反应‑还原胺化反应‑环化反应制备三氟苯嘧啶的多步连续流工艺，反应总停留时间少于30min，总转换率达到58％，总收率达到39％。相较于现有工艺，反应时间大幅缩短，同时通过溶剂兼容、简化后处理，反应过程中三废产量有效降低，后处理操作次数及反应试剂消耗大幅减少，实现了高效、绿色生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111747899B
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN201910241780.1
申请日：2019-03-27
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D239/52 , C07D207/404 , A01N43/54 , A01P3/00
Abstract: 本发明提供了嘧菌酯通道型溶剂化物、共晶及其制备方法。具体地，本发明涉及(E)‑2‑{2‑[6‑(2‑氰基苯氧基)嘧啶‑4‑基氧基]苯基}‑3‑甲氧基丙烯酸甲酯的通道型溶剂化物、共晶及其制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN107629022B
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN201610570760.5
申请日：2016-07-19
IPC: C07D277/42 , C07D277/50 , C07D277/38 , C07D417/12 , C07D263/48 , C07D233/88 , A61K31/426 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/421 , A61K31/4168 , A61K45/06 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种抗菌增效剂及其制法和用途。具体地，本发明公开了式(I)所示的具有抗菌增效活性的化合物或其光学异构体、顺反异构体或医药学上可接受的盐，及其制备方法。本发明还公开了包含上述化合物的医用组合物及其用途。上述化合物可有效增强多粘菌素B对鲍曼不动杆菌与肺炎克雷伯菌的抗菌活性，并可应用于对多粘菌素不敏感或抑菌活性不强的病菌的抗菌治疗。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113150053B
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202010075567.0
申请日：2020-01-22
Applicant: 华东理工大学
Abstract: 本发明涉及一种偶氮苯类阿维菌素衍生物及其制备与应用。具体地，本发明公开了具有式(I)化合物或其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐，及其制备方法。本发明还公开了包含上述化合物的农用组合物及其用途。该衍生物对农业害虫、螨类等具有高的杀灭活性，可用于这些害虫的防治。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118459458A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202310102842.7
申请日：2023-02-09
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D471/04 , A01N43/90 , A01P7/04
Abstract: 本发明公开了多种三氟苯嘧啶共晶、共无定型及其制备方法和应用，涉及药物晶体工程技术领域。具体地，本发明公开了三氟苯嘧啶与有机酸结合形成的十六种共晶和两种共无定型及其制备方法。所述优选的三氟苯嘧啶共晶和共无定型具有优异的稳定性，对溶解性能有较大的调整，适合不同剂型的加工。其中与没食子酸、3,5‑二硝基苯甲酸、反式肉桂酸等的共晶使三氟苯嘧啶的平衡溶解度降低更适合制备成悬浮剂；与2,3,4‑三羟基苯甲酸、原儿茶酸、对羟基苯甲酸等形成的共晶以及与2,4,6‑三羟基苯甲酸或2,6‑二羟基苯甲酸形成的共无定型显著提升了三氟苯嘧啶的平衡溶解度，使之更有利于制备成水分散粒剂，为三氟苯嘧啶制剂的选择提供了更多的可能。
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