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公开(公告)号:CN114105986A
公开(公告)日:2022-03-01
申请号:CN202111472410.2
申请日:2021-12-06
Applicant: 华东理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07D471/22 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P11/00 , A01N43/90 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环二酮类化合物及其制备方法与应用,化合物具有如式I所示的结构式。与现有技术相比,本发明中的芳香稠环二酮类化合物具有几丁质酶(如玉米螟几丁质酶OfChi‑h、秀丽隐杆线虫几丁质酶CeCht1和人壳三糖几丁质酶HsChit1等)抑制活性,通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知,该芳香稠环二酮类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性,在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。
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公开(公告)号:CN114105986B
公开(公告)日:2024-09-27
申请号:CN202111472410.2
申请日:2021-12-06
Applicant: 华东理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07D471/22 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P11/00 , A01N43/90 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环二酮类化合物及其制备方法与应用,化合物具有如式I所示的结构式。与现有技术相比,本发明中的芳香稠环二酮类化合物具有几丁质酶(如玉米螟几丁质酶OfChi‑h、秀丽隐杆线虫几丁质酶CeCht1和人壳三糖几丁质酶HsChit1等)抑制活性,通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知,该芳香稠环二酮类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性,在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。
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公开(公告)号:CN119504753A
公开(公告)日:2025-02-25
申请号:CN202411680328.2
申请日:2022-11-29
Applicant: 华东理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07D471/14 , C07D491/056 , C07D471/04 , C07D401/12 , C07D215/54 , A01N43/90 , A01N43/42 , A01P1/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环亚胺类化合物及其制备方法和应用。所述芳香稠环亚胺类化合物,具有刚性的平面结构和多个氢键受体及供体,其刚性平面结构能够与几丁质酶结合口袋中暴露于溶液的芳香氨基酸残基发生π‑π堆积作用,其氢键受体(如羰基氧原子)和氢键供体能够与结合口袋里的氨基酸产生直接或者水介导的氢键作用,从而产生对几丁质酶的抑制效果,通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知,该芳香稠环亚胺类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、马来丝虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性,在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。
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公开(公告)号:CN116102553A
公开(公告)日:2023-05-12
申请号:CN202211509299.4
申请日:2022-11-29
Applicant: 华东理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07D471/14 , C07D471/04 , C07D491/056 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07F7/08 , A61K31/519 , A61K31/444 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/4355 , A61K31/436 , A61K31/695 , A61K31/497 , A61P11/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P11/06 , A01N43/90 , A01N43/42 , A01N55/10 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P5/00 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环亚胺类化合物及其制备方法和应用。所述芳香稠环亚胺类化合物,具有刚性的平面结构和多个氢键受体及供体,其刚性平面结构能够与几丁质酶结合口袋中暴露于溶液的芳香氨基酸残基发生π‑π堆积作用,其氢键受体(如羰基氧原子)和氢键供体能够与结合口袋里的氨基酸产生直接或者水介导的氢键作用,从而产生对几丁质酶的抑制效果,通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知,该芳香稠环亚胺类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、马来丝虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性,在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。
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公开(公告)号:CN119775186A
公开(公告)日:2025-04-08
申请号:CN202411294698.2
申请日:2024-09-14
IPC: C07D205/04 , C07D207/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D211/60 , C07D409/12 , C07D401/14 , C07D417/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07C251/52 , C07C251/40 , A61P21/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P39/02 , A61P21/04 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/4155 , A61K31/445 , A61K31/4025 , A61K31/197 , A61K31/196 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/427 , A61K31/501 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/437 , A61K31/4188 , A61K31/454
Abstract: 本发明公开了式I所示化合物及其作为S1PR调节剂,特别是选择性S1PR4激动剂在肌病治疗方面的应用。本发明的化合物能够治疗S1PR4及其突变体介导的相关疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN119707965A
公开(公告)日:2025-03-28
申请号:CN202411917438.6
申请日:2024-12-24
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明属于农药中间体及产品制备领域,具体地涉及一种制备三氟苯嘧啶的方法。本发明方法包括步骤:(1)在第一有机溶剂中,使2‑氨基吡啶和嘧啶‑5‑甲醛在第一除水剂的作用下进行席夫碱缩合反应,生成N‑2‑吡啶‑5‑嘧啶甲亚胺;(2)在第二有机溶剂中,使N‑2‑吡啶‑5‑嘧啶甲亚胺在催化剂的作用下与氢气进行还原胺化反应,生成N‑2‑吡啶‑5‑嘧啶甲胺;(3)在第三有机溶剂中,使N‑2‑吡啶‑5‑嘧啶甲胺在缚酸剂的存在下与2‑(3‑三氟甲基苯基)丙二酰氯进行环化反应,制得三氟苯嘧啶。本发明方法后处理操作次数及反应试剂消耗大幅减少,实现了高效、绿色生产。
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公开(公告)号:CN118987207A
公开(公告)日:2024-11-22
申请号:CN202411056533.1
申请日:2024-08-02
Applicant: 华东理工大学
Abstract: 本发明提供了一种用于近红外二区光热治疗的金纳米棒杂化囊泡及其制法。具体地,本发明提供了表面功能化的自组装性金纳米棒,所述金纳米棒表面修饰有上临界溶解温度型聚合物和两亲性聚合物,其中,所述上临界溶解温度型聚合物的临界溶解温度为40‑55℃。本发明还提供了金纳米棒杂化载药囊泡。本发明金纳米棒杂化载药囊泡可用于近红外二区光热治疗,可在1064nm激光照射下有效进行光热转换,并响应性释放化疗药物,实现对于实体瘤的光热治疗联合化疗。
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公开(公告)号:CN118084720A
公开(公告)日:2024-05-28
申请号:CN202410225151.0
申请日:2024-02-28
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07C251/20 , C07D221/10 , C07D519/00 , C07C217/94 , C09B11/12 , C09B11/20 , G01N21/64 , G01N21/27 , G01N21/25 , G01N21/01 , A61K49/00 , A61K49/22
Abstract: 本发明提供了三芳基甲烷染料及其在生物成像及肿瘤光声成像中的应用,所述三芳基甲烷染料的结构式如下式I所示,其中,R14‑R17、Y‑和Ar如本文所定义。本发明式I化合物可以在结合白蛋白后实现全身血管的循环并在肿瘤中富集。通过使用近红外光照射,在肿瘤部位产生声信号,能够实现肿瘤的光声成像。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117466798A
公开(公告)日:2024-01-30
申请号:CN202310954917.4
申请日:2023-07-31
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D209/10 , C07D209/60 , C07D209/80 , C07F5/02 , C09K11/06 , C09B23/10 , G01N21/64 , A61K49/00 , A61K41/00
Abstract: 本发明提供近红外荧光染料及其在氧化应激检测中的应用。具体地,本发明提供下式I或II所示的化合物,其中,X、Y、R1~R28如文中所定义。本发明的化合物可用作近红外增强型荧光染料探针,其波长均大于800nm。本发明提供的荧光染料能在过氧亚硝酸根等活性氧/活性氮作用下激活荧光信号,产生荧光信号的增强,可以实现氧化应激过程的特异性检测。
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公开(公告)号:CN117384160A
公开(公告)日:2024-01-12
申请号:CN202210788219.7
申请日:2022-07-04
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D475/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了式(I)所示化合物,或其异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药。本发明的化合物对CDK蛋白激酶具有优异的抑制活性,从而为开发靶向抑制CDK的药物奠定了物质基础,从而具备极大的产业化和商品化前景。
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