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公开(公告)号：CN114105986A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202111472410.2
申请日：2021-12-06
Applicant: 华东理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07D471/22 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P11/00 , A01N43/90 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环二酮类化合物及其制备方法与应用，化合物具有如式I所示的结构式。与现有技术相比，本发明中的芳香稠环二酮类化合物具有几丁质酶(如玉米螟几丁质酶OfChi‑h、秀丽隐杆线虫几丁质酶CeCht1和人壳三糖几丁质酶HsChit1等)抑制活性，通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知，该芳香稠环二酮类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性，在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。
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公开(公告)号：CN114105986B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202111472410.2
申请日：2021-12-06
Applicant: 华东理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07D471/22 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P11/00 , A01N43/90 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环二酮类化合物及其制备方法与应用，化合物具有如式I所示的结构式。与现有技术相比，本发明中的芳香稠环二酮类化合物具有几丁质酶(如玉米螟几丁质酶OfChi‑h、秀丽隐杆线虫几丁质酶CeCht1和人壳三糖几丁质酶HsChit1等)抑制活性，通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知，该芳香稠环二酮类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性，在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。
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公开(公告)号：CN119504753A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411680328.2
申请日：2022-11-29
Applicant: 华东理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07D471/14 , C07D491/056 , C07D471/04 , C07D401/12 , C07D215/54 , A01N43/90 , A01N43/42 , A01P1/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环亚胺类化合物及其制备方法和应用。所述芳香稠环亚胺类化合物，具有刚性的平面结构和多个氢键受体及供体，其刚性平面结构能够与几丁质酶结合口袋中暴露于溶液的芳香氨基酸残基发生π‑π堆积作用，其氢键受体(如羰基氧原子)和氢键供体能够与结合口袋里的氨基酸产生直接或者水介导的氢键作用，从而产生对几丁质酶的抑制效果，通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知，该芳香稠环亚胺类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、马来丝虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性，在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。
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公开(公告)号：CN116102553A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202211509299.4
申请日：2022-11-29
Applicant: 华东理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07D471/14 , C07D471/04 , C07D491/056 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07F7/08 , A61K31/519 , A61K31/444 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/4355 , A61K31/436 , A61K31/695 , A61K31/497 , A61P11/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P11/06 , A01N43/90 , A01N43/42 , A01N55/10 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P5/00 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种芳香稠环亚胺类化合物及其制备方法和应用。所述芳香稠环亚胺类化合物，具有刚性的平面结构和多个氢键受体及供体，其刚性平面结构能够与几丁质酶结合口袋中暴露于溶液的芳香氨基酸残基发生π‑π堆积作用，其氢键受体(如羰基氧原子)和氢键供体能够与结合口袋里的氨基酸产生直接或者水介导的氢键作用，从而产生对几丁质酶的抑制效果，通过对其抑制效果、选择性进行评价研究可知，该芳香稠环亚胺类化合物对亚洲玉米螟、人类、秀丽隐杆线虫、马来丝虫、烟曲霉菌、粘质沙雷氏菌几丁质酶均表现出抑制活性，在生物学和生物化学领域具有广泛的应用场景。
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公开(公告)号：CN119192405A
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202411482288.0
申请日：2024-10-23
Applicant: 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: C07K19/00 , C07K14/435 , C07K1/14 , C07K1/22 , C07K1/34 , C07K1/36 , C12N15/85 , C12N5/10 , G01N1/42 , G01N1/28 , G01N23/2251 , G01N23/2202 , C12Q1/02
Abstract: 本发明涉及一种昆虫腺苷三磷酸结合盒超家族转运蛋白及其应用。昆虫腺苷三磷酸结合盒超家族转运蛋白为同源二聚体，每个单体具有一个腺苷三磷酸结合和水解结构域，一个包含6个跨膜螺旋的跨膜结构域和一个胞外结构域；所述蛋白结构的跨膜结构域中，由每个单体的螺旋1、螺旋2、螺旋5形成了一个“拱形”底物结合通道。本发明实验表明，腺苷三磷酸结合盒超家族转运蛋白与农药小分子底物在该“拱形”底物结合通道内结合，并排出体外，从而产生抗药性，因此该昆虫腺苷三磷酸结合盒超家族转运蛋白可以作为杀虫剂抗性的靶标从而设计高效的抑制剂化合物，可以作为一个解决杀虫剂耐药性的一个靶点。
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公开(公告)号：CN111406752B
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202010328712.1
申请日：2020-04-23
Applicant: 中国农业科学院植物保护研究所
IPC: A01N43/90 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P5/00 , A01P7/04 , A61K31/4439 , A61K31/4162 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P37/08 , A61P11/06
Abstract: 本发明涉及二氢吡咯并吡唑酮类衍生物作为几丁质酶抑制剂或杀线虫剂的应用。式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、异构体或者前药作为活性成分在几丁质酶抑制剂中的应用，实验表明式(I)所示的化合物具有广谱几丁质酶抑制活性，对线虫、人和昆虫几丁质酶具有抑制活性的作用；实验表明式(I)所示化合物具有杀线虫活性；该式(I)化合物可用于杀菌剂、杀线虫剂、杀虫剂和抗过敏及抗哮喘药剂。
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公开(公告)号：CN113100233A
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202110416544.6
申请日：2021-04-19
Applicant: 中国农业科学院植物保护研究所 , 大连理工大学
Abstract: 本发明涉及芳甲羟肟酸及其衍生物作为几丁质脱乙酰基酶抑制剂及植物抗真菌剂的应用，本发明揭示了芳甲羟肟酸及其衍生化合物，在体外和体内对PDA均具有较强的抑制作用，并表现出高效的抵御植物病原真菌侵害植物宿主的作用，在作为抗菌剂以防治植物土传病害方面具有优越的应用前景。
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公开(公告)号：CN118666974A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202410960261.1
申请日：2024-07-17
Applicant: 大连理工大学 , 中国农业科学院植物保护研究所
Abstract: 本发明属于生物技术领域，公开一种高活性Cry1Ac突变体及其应用。本发明利用定点突变技术对关键氨基酸进行定点突变,构建了系列Cry1Ac突变体。将Cry1Ac蛋白氨基酸序列上371位点的苯丙氨酸突变成谷氨酰胺,将372位的天冬酰胺突变成谷氨酸，将373位的异亮氨酸突变成谷氨酰胺或者将375位的异亮氨酸突变成谷氨酰胺,获得的突变体蛋白相较干野生型对小菜蛾的毒力提高了4.5、2.7、6.3倍和3.4倍。本发明为Cry毒素的改造提供理论指导,为昆虫的抗性治理提供新思路。
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公开(公告)号：CN113100233B
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202110416544.6
申请日：2021-04-19
Applicant: 中国农业科学院植物保护研究所 , 大连理工大学
Abstract: 本发明涉及芳甲羟肟酸及其衍生物作为几丁质脱乙酰基酶抑制剂及植物抗真菌剂的应用，本发明揭示了芳甲羟肟酸及其衍生化合物，在体外和体内对PDA均具有较强的抑制作用，并表现出高效的抵御植物病原真菌侵害植物宿主的作用，在作为抗菌剂以防治植物土传病害方面具有优越的应用前景。
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