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公开(公告)号：CN116874395A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310742677.1
申请日：2023-06-21
申请人： 华中科技大学
IPC分类号： C07C303/40 , C07C311/19 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07F7/18 , C07J41/00 , C07D207/48 , C07D209/20 , C07D211/34 , C07D309/04 , C07D309/10 , C07D493/04
摘要： 本发明属于非天然氨基酸领域，公开了一种可见光促进的氨基酸α‑位烷基化修饰方法，该方法是在保护性气体氛围下，将N‑磺酰基氨基酸衍生物、烷烃溴代物、碱、冠醚、催化剂和光敏剂加入有机溶剂中，在可见光光照条件下发生选择性偶联反应得到α位烷基氨基酸衍生物。本发明通过光催化的方式，以易制备的磺酰基保护的氨基酸衍生物为原料，简单易得的烷烃溴代物作为烷基化试剂，实现氨基酸衍生物的α位C‑H烷基化反应，能够有效解决现有α‑烷基氨基酸衍生物制备中底物合成不便，适用范围受限等技术问题。
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公开(公告)号：CN114890908B
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN202210590236.X
申请日：2022-05-26
申请人： 华中科技大学
IPC分类号： C07C227/16
摘要： 本发明公开了一种γ位三氟甲基氨基酸衍生物及制备方法。所示氨基酸衍生物制备方法包括：将三氟甲基源、N‑芳基甘氨酸衍生物、烯烃加入有机溶剂中，然后加入催化剂或光引发剂，发生串联反应得到γ位三氟甲基氨基酸衍生物；其中，所述烯烃不包括共轭烯烃。本发明提供的制备方法以甘氨酸衍生物为底物，以烯烃作为烷基化主体，加入三氟甲基源，在催化剂或光引发剂的作用下，将甘氨酸衍生物直接转化为γ位三氟甲基的氨基酸衍生物。本发明不需要添加当量的氧化剂、原料简单易得，反应条件温和，底物范围广，产物结构类型丰富，产物应用范围广，产率和化学选择性高。
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公开(公告)号：CN109942474A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201910158761.2
申请日：2019-03-04
申请人： 华中科技大学
IPC分类号： C07D207/27 , C07D307/22 , C07D309/14 , C07C281/02
摘要： 本发明属于有机合成、药物化学及催化剂配体制备的技术领域，更具体地，涉及一种邻叠氮-肼类化合物及其制备方法。以叠氮化合物和偶氮化合物分别作为叠氮和肼基源，以催化量的高价碘或金属盐作为氧化剂，或者添加光引发剂，以醇、酸或水作为质子源，在0-60℃温度或在蓝光照射下，将烯烃直接叠氮-肼基化得到邻叠氮-肼类化合物。本发明具有原料简单易得，反应条件温和，底物范围广，产物结构类型丰富，产物应用范围广，产率和立体选择性高可放大中试等优点。
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公开(公告)号：CN114890908A
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202210590236.X
申请日：2022-05-26
申请人： 华中科技大学
IPC分类号： C07C227/16
摘要： 本发明公开了一种γ位三氟甲基氨基酸衍生物及制备方法。所示氨基酸衍生物制备方法包括：将三氟甲基源、N‑芳基甘氨酸衍生物、烯烃加入有机溶剂中，然后加入催化剂或光引发剂，发生串联反应得到γ位三氟甲基氨基酸衍生物；其中，所述烯烃不包括共轭烯烃。本发明提供的制备方法以甘氨酸衍生物为底物，以烯烃作为烷基化主体，加入三氟甲基源，在催化剂或光引发剂的作用下，将甘氨酸衍生物直接转化为γ位三氟甲基的氨基酸衍生物。本发明不需要添加当量的氧化剂、原料简单易得，反应条件温和，底物范围广，产物结构类型丰富，产物应用范围广，产率和化学选择性高。
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公开(公告)号：CN109942474B
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN201910158761.2
申请日：2019-03-04
申请人： 华中科技大学
IPC分类号： C07D207/27 , C07D307/22 , C07D309/14 , C07C281/02
摘要： 本发明属于有机合成、药物化学及催化剂配体制备的技术领域，更具体地，涉及一种邻叠氮‑肼类化合物及其制备方法。以叠氮化合物和偶氮化合物分别作为叠氮和肼基源，以催化量的高价碘或金属盐作为氧化剂，或者添加光引发剂，以醇、酸或水作为质子源，在0‑60℃温度或在蓝光照射下，将烯烃直接叠氮‑肼基化得到邻叠氮‑肼类化合物。本发明具有原料简单易得，反应条件温和，底物范围广，产物结构类型丰富，产物应用范围广，产率和立体选择性高可放大中试等优点。
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