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公开(公告)号：CN112592281A
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN202011527465.4
申请日：2020-12-22
申请人： 华中药业股份有限公司
IPC分类号： C07C213/00 , C07C213/08 , C07C213/10 , C07C217/30
摘要： 本发明公开一种盐酸普萘洛尔的制备方法，包括如下步骤：“一锅法”合成粗品，即在有机溶剂中，以1‑萘酚、环氧溴丙烷与异丙胺为主原料，在碱性条件下，经催化剂催化，先后发生亲核取代及胺解反应，TLC监控反应完毕，再经酸化得到盐酸普萘洛尔粗品，最后粗品经精制纯化得到盐酸普萘洛尔成品，纯度在99.8％以上，是合成路线短、操作简单、产物易于分离纯化、收率较高、污染较小，尤其适合工业化生产的制备方法。
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公开(公告)号：CN113768869A
公开(公告)日：2021-12-10
申请号：CN202111163851.4
申请日：2021-09-30
申请人： 华中药业股份有限公司
IPC分类号： A61K9/06
摘要： 本发明公开了一种盐酸普萘洛尔微乳凝胶及其制备方法与应用。所述盐酸普萘洛尔微乳凝胶由以下组份按质量百分比组成：盐酸普萘洛尔1.5％～8％，促透剂10％～15％，壳聚糖季胺盐5％～8％，表面活性剂1％～10％，保湿剂10％～15％，凝胶基质10％～20％，余量为水；所述促透剂为氮酮和薄荷油的混合物。本发明盐酸普萘洛尔微乳凝胶中的氮酮和薄荷油以特定的比例混合，使得盐酸普萘洛尔微乳凝胶渗透最强，两者起到协同促透的作用；另外，由于壳聚糖季胺盐和角质层静电排斥作用，使得盐酸普萘洛尔微乳凝胶不会长时间停留在角质层中，而是迅速的向皮肤深层处渗透，两者协同作用，显著地提升盐酸普萘洛尔微乳凝胶的渗透性能。
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公开(公告)号：CN113768869B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202111163851.4
申请日：2021-09-30
申请人： 华中药业股份有限公司
IPC分类号： A61K9/06
摘要： 本发明公开了一种盐酸普萘洛尔微乳凝胶及其制备方法与应用。所述盐酸普萘洛尔微乳凝胶由以下组份按质量百分比组成：盐酸普萘洛尔1.5％～8％，促透剂10％～15％，壳聚糖季胺盐5％～8％，表面活性剂1％～10％，保湿剂10％～15％，凝胶基质10％～20％，余量为水；所述促透剂为氮酮和薄荷油的混合物。本发明盐酸普萘洛尔微乳凝胶中的氮酮和薄荷油以特定的比例混合，使得盐酸普萘洛尔微乳凝胶渗透最强，两者起到协同促透的作用；另外，由于壳聚糖季胺盐和角质层静电排斥作用，使得盐酸普萘洛尔微乳凝胶不会长时间停留在角质层中，而是迅速的向皮肤深层处渗透，两者协同作用，显著地提升盐酸普萘洛尔微乳凝胶的渗透性能。
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公开(公告)号：CN112441995A
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN202011494981.1
申请日：2020-12-17
申请人： 华中药业股份有限公司
IPC分类号： C07D303/23 , C07D301/00 , C07D301/32
摘要： 本发明公开了一种盐酸普萘洛尔关键中间体3‑(1‑萘氧基)‑1，2‑环氧丙烷的纯化方法。该方法采用低级脂肪酸酯和低极性溶剂，对以1‑萘酚和环氧氯丙烷为原料在N,N‑二异丙基乙胺催化作用下进行醚化反应得到关键中间体3‑(1‑萘氧基)‑1,2‑环氧丙烷。反应体系进行萃取洗涤及柱层析法纯化，对反应体系中含有的有机杂质、无机杂质进行脱除，该方法操作简单，利于回收，利于环保，克服了现有常规技术采用高真空、高温反复减压蒸馏的方法对仪器设备的严苛要求及高沸污染问题，并且显著提高了关键中间体的收率和质量。本发明所述纯化方法更有利于后续盐酸普萘洛尔的制备，适用于大规模产业化生产。
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公开(公告)号：CN111732549A
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN202010773904.3
申请日：2020-08-04
申请人： 华中药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/74
摘要： 本发明提出了一种劳拉西泮杂质C的制备工艺，该工艺是以劳拉西泮为原料，在非质子溶剂中，加入催化剂、缓冲试剂保温反应，反应完毕后经后处理得到劳拉西泮杂质C。本发明方法具有反应及后处理工艺简单，不需要使用薄层色谱技术(PTLC)或液相制备柱技术进行分离纯化，制备得到的劳拉西泮杂质C纯度较高等优点，可用于劳拉西泮生产中杂质的定性和定量分析，从而提高劳拉西泮的质量标准，为安全用药提供重要的指导意义。
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