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公开(公告)号：CN107226784B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201710206944.8
申请日：2017-03-31
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07C231/12 , C07C233/25 , C07C227/16 , C07C229/12
Abstract: 本发明公开了超临界反溶剂造粒技术制备扑热息痛与甜菜碱共晶的方法；该方法是将扑热息痛和甜菜碱分别按摩尔比为1:1或1:2加入有机溶剂中，配成混合溶液；以超临界二氧化碳为反溶剂，采用高压泵将反溶剂以恒定的流速连续引入沉降釜中，当沉降釜中的温度为35℃‑50℃，压力为80bar‑120bar时，用另一高压泵将混合溶液喷入沉降釜中，析出共晶药物微粒；相较于以往的研磨法而言，制备出的来扑热息痛与甜菜碱共晶粒径小、粒度分布均匀、稳定性高、溶解度及溶出速率更大，通过改变实验条件可以获得不同的晶习，可提高来扑热息痛药物的生物利用度和药效，满足其药用要求，且制备方法操作简便，重现性好，易于产业化生产。
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公开(公告)号：CN107137381A
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201710293236.2
申请日：2017-04-28
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了基于超临界反溶剂技术的吉非替尼@PLLA微球干粉吸入剂及其制备方法。该方法是将吉非替尼和载体材料PLLA溶解在有机溶剂中，制得PLLA和吉非替尼的混合溶液；将超临界二氧化碳引入沉降釜中作为反溶剂，当沉降釜中的温度在33℃‑48℃，压力在90bar‑120bar，将混合溶液喷入沉降釜中，使得药物包埋在PLLA载体中且以球型颗粒析出在沉降釜中，再将釜中的球形颗粒收集出来与乳糖混合均匀制成干粉吸入剂。本发明基于超临界反溶剂技术的制备方法过程工艺简单、条件温和、重现性好，所得吉非替尼@PLLA微球具有较高的载药量和包封率，粒径较小均匀同时具有控缓释作用的和更强的细胞毒性。
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公开(公告)号：CN107226784A
公开(公告)日：2017-10-03
申请号：CN201710206944.8
申请日：2017-03-31
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07C231/12 , C07C233/25 , C07C227/16 , C07C229/12
CPC classification number: Y02P20/142 , Y02P20/544 , C07C231/12 , C07B2200/13 , C07C227/16 , C07C233/25 , C07C229/12
Abstract: 本发明公开了超临界反溶剂造粒技术制备扑热息痛与甜菜碱共晶的方法；该方法是将扑热息痛和甜菜碱分别按摩尔比为1:1或1:2加入有机溶剂中，配成混合溶液；以超临界二氧化碳为反溶剂，采用高压泵将反溶剂以恒定的流速连续引入沉降釜中，当沉降釜中的温度为35℃‑50℃，压力为80bar‑120bar时，用另一高压泵将混合溶液喷入沉降釜中，析出共晶药物微粒；相较于以往的研磨法而言，制备出的来扑热息痛与甜菜碱共晶粒径小、粒度分布均匀、稳定性高、溶解度及溶出速率更大，通过改变实验条件可以获得不同的晶习，可提高来扑热息痛药物的生物利用度和药效，满足其药用要求，且制备方法操作简便，重现性好，易于产业化生产。
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公开(公告)号：CN105542201A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201510971212.9
申请日：2015-12-18
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08J3/16
CPC classification number: C08J3/16 , C08J2323/12 , C08J2323/26
Abstract: 本发明公开了一种微米级聚合物颗粒的制备方法。该方法将聚合物原料与溶剂在密闭反应釜内加热、搅拌，使聚合物完全溶解；向密闭反应釜中通入高压惰性气体，提高反应釜压力至启动压力，将所得聚合物溶液送至喷雾造粒器中以雾化形式喷出；聚合物溶液在雾化同时通过节流效应实现冷却结晶；将所得含聚合物微粒的悬浊液送入高速离心分离机中进行离心分离，获得聚合物微粒的浓缩产品和离心分离后的澄清溶液。本发明获得固含量为10～30％，颗粒尺寸小于5微米的窄分散微米级聚合物颗粒，能有效避免现有液氮冷冻机械破碎方法和气相沉积法的高能耗问题，通过溶剂回收进一步降低溶剂和原料的损耗，实现可控微米级聚合物颗粒的高效制备。
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公开(公告)号：CN107137381B
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201710293236.2
申请日：2017-04-28
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了基于超临界反溶剂技术的吉非替尼@PLLA微球干粉吸入剂及其制备方法。该方法是将吉非替尼和载体材料PLLA溶解在有机溶剂中，制得PLLA和吉非替尼的混合溶液；将超临界二氧化碳引入沉降釜中作为反溶剂，当沉降釜中的温度在33℃‑48℃，压力在90bar‑120bar，将混合溶液喷入沉降釜中，使得药物包埋在PLLA载体中且以球型颗粒析出在沉降釜中，再将釜中的球形颗粒收集出来与乳糖混合均匀制成干粉吸入剂。本发明基于超临界反溶剂技术的制备方法过程工艺简单、条件温和、重现性好，所得吉非替尼@PLLA微球具有较高的载药量和包封率，粒径较小均匀同时具有控缓释作用的和更强的细胞毒性。
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