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公开(公告)号：CN107226784A
公开(公告)日：2017-10-03
申请号：CN201710206944.8
申请日：2017-03-31
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07C231/12 , C07C233/25 , C07C227/16 , C07C229/12
CPC classification number: Y02P20/142 , Y02P20/544 , C07C231/12 , C07B2200/13 , C07C227/16 , C07C233/25 , C07C229/12
Abstract: 本发明公开了超临界反溶剂造粒技术制备扑热息痛与甜菜碱共晶的方法；该方法是将扑热息痛和甜菜碱分别按摩尔比为1:1或1:2加入有机溶剂中，配成混合溶液；以超临界二氧化碳为反溶剂，采用高压泵将反溶剂以恒定的流速连续引入沉降釜中，当沉降釜中的温度为35℃‑50℃，压力为80bar‑120bar时，用另一高压泵将混合溶液喷入沉降釜中，析出共晶药物微粒；相较于以往的研磨法而言，制备出的来扑热息痛与甜菜碱共晶粒径小、粒度分布均匀、稳定性高、溶解度及溶出速率更大，通过改变实验条件可以获得不同的晶习，可提高来扑热息痛药物的生物利用度和药效，满足其药用要求，且制备方法操作简便，重现性好，易于产业化生产。
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公开(公告)号：CN107226784B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201710206944.8
申请日：2017-03-31
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07C231/12 , C07C233/25 , C07C227/16 , C07C229/12
Abstract: 本发明公开了超临界反溶剂造粒技术制备扑热息痛与甜菜碱共晶的方法；该方法是将扑热息痛和甜菜碱分别按摩尔比为1:1或1:2加入有机溶剂中，配成混合溶液；以超临界二氧化碳为反溶剂，采用高压泵将反溶剂以恒定的流速连续引入沉降釜中，当沉降釜中的温度为35℃‑50℃，压力为80bar‑120bar时，用另一高压泵将混合溶液喷入沉降釜中，析出共晶药物微粒；相较于以往的研磨法而言，制备出的来扑热息痛与甜菜碱共晶粒径小、粒度分布均匀、稳定性高、溶解度及溶出速率更大，通过改变实验条件可以获得不同的晶习，可提高来扑热息痛药物的生物利用度和药效，满足其药用要求，且制备方法操作简便，重现性好，易于产业化生产。
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公开(公告)号：CN107137381A
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201710293236.2
申请日：2017-04-28
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了基于超临界反溶剂技术的吉非替尼@PLLA微球干粉吸入剂及其制备方法。该方法是将吉非替尼和载体材料PLLA溶解在有机溶剂中，制得PLLA和吉非替尼的混合溶液；将超临界二氧化碳引入沉降釜中作为反溶剂，当沉降釜中的温度在33℃‑48℃，压力在90bar‑120bar，将混合溶液喷入沉降釜中，使得药物包埋在PLLA载体中且以球型颗粒析出在沉降釜中，再将釜中的球形颗粒收集出来与乳糖混合均匀制成干粉吸入剂。本发明基于超临界反溶剂技术的制备方法过程工艺简单、条件温和、重现性好，所得吉非替尼@PLLA微球具有较高的载药量和包封率，粒径较小均匀同时具有控缓释作用的和更强的细胞毒性。
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公开(公告)号：CN107137381B
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201710293236.2
申请日：2017-04-28
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了基于超临界反溶剂技术的吉非替尼@PLLA微球干粉吸入剂及其制备方法。该方法是将吉非替尼和载体材料PLLA溶解在有机溶剂中，制得PLLA和吉非替尼的混合溶液；将超临界二氧化碳引入沉降釜中作为反溶剂，当沉降釜中的温度在33℃‑48℃，压力在90bar‑120bar，将混合溶液喷入沉降釜中，使得药物包埋在PLLA载体中且以球型颗粒析出在沉降釜中，再将釜中的球形颗粒收集出来与乳糖混合均匀制成干粉吸入剂。本发明基于超临界反溶剂技术的制备方法过程工艺简单、条件温和、重现性好，所得吉非替尼@PLLA微球具有较高的载药量和包封率，粒径较小均匀同时具有控缓释作用的和更强的细胞毒性。
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