公开(公告)号：CN108689868A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201710219891.3

申请日：2017-04-06

申请人： 山东瑞弘生物科技有限公司

发明人： 李风光 ,  李凤亭 ,  夏祥龙

IPC分类号： C07C227/08 ,  C07C229/12

CPC分类号： C07C227/08 ,  C07C229/12

摘要： 高纯度甜菜碱的制备方法，将氢氧化钙加入打浆釜，然后通过气动隔膜泵将氢氧化钙加入反应釜内与氯乙酸和三甲胺反应，三甲胺使用液化喷射进料，反应后去除氯化钙，将纯甜菜碱溶液蒸发，控制好温度110℃~120℃，浓缩至固液比75%~85%，最后烘干得到产品。本发明采用钙法生产甜菜碱，碱打浆完成后用气动隔膜泵加入，三甲胺用液化喷射，在特定的反应条件下反应更完全，工艺简单、投资小、原料易得、成本低、易于推广和形成产业化，本发明制备的产品质量好，纯度≥99%，收率≥97.5%，杂质含量≤0.05%，不仅能够完全满足饲料添加剂的要求，也适用于食品、化妆品、医药、生物化工等行业对高纯度甜菜碱的需求。

公开(公告)号：CN108409590A

公开(公告)日：2018-08-17

申请号：CN201810282657.X

申请日：2018-04-02

申请人： 河北工业大学

发明人： 王淑芳 ,  关聪聪 ,  徐媛媛 ,  王延吉

IPC分类号： C07C229/12 ,  C07C227/18 ,  C07C249/08 ,  C07C251/44

CPC分类号： C07C229/12 ,  C07C227/18 ,  C07C249/08 ,  C07C251/44 ,  C07C2601/14

摘要： 本发明提供了一种甜菜碱盐酸盐羟胺，所述甜菜碱盐酸盐羟胺中的羟胺是以NH3+的形式存在，稳定性好。将本发明提供的甜菜碱盐酸盐羟胺应用于制备环己酮肟中，不仅实现了甜菜碱盐酸盐的重复再利用，还提高了环己酮的转化率以及环己酮肟的选择性，其中，环己酮的转化率在69.2％以上，最高可达100％，环己酮肟的选择性为100％。本发明还提供了所述甜菜碱盐酸盐羟胺的制备方法，加工工艺简单，且制备得到的产物的产率在97.3％以上。

公开(公告)号：CN108368028A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201680063235.2

申请日：2016-10-28

申请人： 爱康泰生治疗公司

发明人： 史蒂文·M·安塞尔 ,  杜新曜

IPC分类号： C07C219/06 ,  C07C229/16 ,  C07C233/18 ,  C07C255/24 ,  A61K9/127 ,  C12N15/11

CPC分类号： A61K48/0033 ,  A61K9/127 ,  A61K47/18 ,  C07C219/06 ,  C07C229/12 ,  C07C229/16 ,  C07C233/18 ,  C07C255/24

摘要： 提供了具有以下结构(I)的化合物或其药物可接受的盐、互变异构体或立体异构体其中R1、R2、R3、L1、L2、G1、G2和G3如本文所定义。还提供了所述化合物作为用于递送治疗剂的脂质纳米颗粒制剂的组分的用途，包含所述化合物的组合物，及它们的使用方法和制备方法。

公开(公告)号：CN104873464B

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201510246787.4

申请日：2010-06-10

申请人： 阿布特斯生物制药公司

发明人： 埃金·安金科 ,  约瑟夫·R·多尔金 ,  秦晓君 ,  威廉·坎特里 ,  穆希亚·曼努哈兰 ,  卡兰特赫塔西尔·G·拉吉夫 ,  杰雅帕卡什·K·娜瑞安纳尔 ,  穆图萨米·贾亚拉曼 ,  陈建新 ,  史蒂芬·安塞尔

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/54 ,  A61K48/00 ,  A61K45/00 ,  C07C229/12 ,  C07H15/06

CPC分类号： A61K9/1272 ,  A61K9/1278 ,  A61K31/22 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/712 ,  A61K31/713 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/4846 ,  A61K47/14 ,  A61K47/549 ,  A61K47/551 ,  A61K47/6911 ,  A61K48/0033 ,  C07C29/58 ,  C07C227/18 ,  C07C227/40 ,  C07C229/12 ,  C07D475/04 ,  C12N15/113 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/341 ,  C12N2310/346 ,  C12N2310/351 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2320/32 ,  Y02A50/463 ,  A61K2300/00 ,  C12N2310/3521 ,  C12N2310/3533

摘要： 本发明表征式(I)的阳离子脂质、包含式I的阳离子脂质的改进的脂质制剂和相应的使用方法，其中式I为还公开了靶向脂质和包含此类靶向脂质的特定脂质制剂。

公开(公告)号：CN107935869A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201711290478.2

申请日：2017-12-08

申请人： 重庆植恩药业有限公司

发明人： 邓祥林 ,  黄明会 ,  宋跃成 ,  王朋 ,  廖兴婷 ,  勾娟 ,  钟齐昌 ,  孙易 ,  牟祥 ,  赵伟淑 ,  李大明

IPC分类号： C07C217/74 ,  C07C213/08 ,  C07C215/64 ,  C07C215/52 ,  C07C215/56 ,  C07C213/06 ,  C07C227/18 ,  C07C229/12

CPC分类号： C07C217/74 ,  C07C213/06 ,  C07C213/08 ,  C07C215/52 ,  C07C215/56 ,  C07C215/64 ,  C07C227/18 ,  C07C229/12

摘要： 本发明公开了琥珀酸去甲文拉法辛杂质，即琥珀酸去甲文拉法辛杂质2和杂质I；此外，还公开了琥珀酸去甲文拉法辛杂质2、5、6、7、H、I的制备方法。本发明提供的琥珀酸去甲文拉法辛相关杂质及其制备，为琥珀酸去甲文拉法辛中间体、原料药及其组合物的质量研究夯实了基础。

公开(公告)号：CN104136419B

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201280064668.1

申请日：2012-10-26

申请人： 麻省理工学院

发明人： Y.董 ,  K.T.洛夫 ,  R.S.兰格 ,  D.G.安德森 ,  D.陈 ,  Y.陈 ,  A.J.维加斯 ,  A.阿拉比 ,  Y.张

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D403/06 ,  C07D487/06 ,  C07C227/18 ,  C07C229/12 ,  C07C229/16 ,  C07C229/22 ,  C07C229/26 ,  C07C229/28 ,  A61K48/00 ,  C12N15/87

CPC分类号： A61K31/7105 ,  A61K31/711 ,  A61K47/22 ,  A61K2121/00 ,  C07C229/12 ,  C07C229/22 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07C229/36 ,  C07C237/08 ,  C07C237/12 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14 ,  C07C323/58 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/24 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D265/32 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/06 ,  C12N15/87 ,  C12N15/88 ,  C12Q1/025 ,  G01N33/15

摘要： 在此描述的是以以下马库什化学式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、以及(VI)为特征的化合物和组合物，其中至少一个末端氨基进一步通过携带具有(i)、(ii)、或(iii)类型的基团进行官能化。这类化合物是通过使一个末端或内部氨基与携带亲脂性基团的环氧化物、丙烯酸酯、或醛反应来获得。所得到的氨基酸、肽、多肽‑脂质(在本申请中命名为“APPL”)被认为适用作药物递送系统，包括核苷酸递送至细胞。式(i)、(ii)、以及(iii)为：

公开(公告)号：CN107072946A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201580060043.1

申请日：2015-09-04

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： R·E·J·贝克威思 ,  L·布里托 ,  B·A·德克里斯托弗 ,  G·G·甘伯 ,  A·吉尔 ,  T·扎巴瓦

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K9/51 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/711 ,  A61K31/713 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  C07C219/16 ,  C07C229/12 ,  C07D211/62 ,  C07D295/15

CPC分类号： C07C219/06 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/5123 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/711 ,  A61K31/713 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  C07C217/58 ,  C07C219/16 ,  C07C229/12 ,  C07D207/08 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D295/15

摘要： 本发明提供了式(I)的化合物或其可药用盐，其中RA、RB、R2和R4如本文所定义。式(I)的化合物及其可药用盐为阳离子脂质，可用于将生物学活性剂递送至细胞和组织。

公开(公告)号：CN106905943A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710113950.9

申请日：2017-02-28

申请人： 陕西延长石油(集团)有限责任公司研究院

发明人： 王成俊 ,  申哲娜 ,  倪军 ,  高瑞民 ,  陶红胜 ,  党海龙 ,  高怡文 ,  江绍静 ,  金志 ,  薛媛 ,  赵丽 ,  康宵瑜 ,  吴亚 ,  陈世军

IPC分类号： C09K8/58 ,  C07C227/08 ,  C07C229/12

CPC分类号： C09K8/58 ,  C07C227/08 ,  C07C229/12

摘要： 一种三次采油用两性离子分子沉积膜驱油剂的制备方法，按质量份数计，将三甲胺水溶液为60‑70份、氯乙酸水溶液20‑30份以及环氧氯丙烷10‑20份混合后，在70‑80℃下恒温反应，反应过程中用碱控制pH值为8‑9，反应完成后，减压蒸馏，然后加入酸，析出白色晶体，将白色晶体和无机碱分散于异丙醇中，滴加氯乙醇，升温至50‑55℃，反应4‑5小时，减压蒸馏，得透明粘稠状浅黄色液体，即为三次采油用两性离子分子沉积膜驱油剂。本发明产品的驱油剂，具有良好的驱油性能，驱油效率提高18％以上。

公开(公告)号：CN105949078A

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：CN201610279645.2

申请日：2016-04-28

申请人： 华南农业大学

发明人： 周琢强 ,  刘凯 ,  杨晓云 ,  刘祖朗

IPC分类号： C07C231/08 ,  C07C233/47 ,  C07C231/12 ,  C07C227/20 ,  C07C229/12 ,  C07C227/18

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C231/02 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C233/47 ,  C07C229/08 ,  C07C229/12

摘要： 本发明属于氨基酸多肽合成技术领域，公开了一种合成氨基酸N‑甲基化的方法及其产物和应用。该方法通过对氨基酸的羧基的苄基保护，氨基的三氟乙酰基保护，甲基化后，得到N‑甲基化的氨基酸。本发明方法得到的N‑甲基(三氟乙酰基)‑氨基酸苄酯，可以直接用于多肽合成得到具有N‑甲基结构的氨基酸苄酯产品，且其具有较好的脱保护选择性，可对其N‑端及C‑端进行选择性脱保护。与国外Ag2O/CH3I/Boc法(剧毒、成本高)和NaH/(CH3O)2SO2法(剧毒)等相比，本发明方法产率高，无剧毒试剂的使用，安全无毒，操作简便，原料试剂普通易得，成本低，且结构针对性强，获得的产品消旋可能性低，具有广阔的工业化前景。

公开(公告)号：CN103096875B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201180037927.7

申请日：2011-06-03

申请人： 阿尔尼拉姆医药品有限公司

发明人： 姆夏·马诺哈兰 ,  马丁·迈尔 ,  穆图萨米·贾亚拉曼 ,  松田茂夫 ,  纳拉亚南奈尔·K·贾亚普拉卡什 ,  卡兰托塔特·G·拉杰夫 ,  埃金·埃金科 ,  托马斯·A·贝利

IPC分类号： A61K9/10 ,  A61K39/00 ,  A61K48/00 ,  C07C69/02 ,  C07C211/62 ,  C07C211/63 ,  C12N15/87 ,  A61K47/48

CPC分类号： C07C229/12 ,  A61K31/713 ,  A61K39/0005 ,  A61K47/44 ,  C12N15/113 ,  C12N15/88 ,  C12N2310/14 ,  C12N2320/30

摘要： 本发明涉及一种阳离子脂质，其具有位于所述阳离子脂质的脂质部分(例如，疏水链)的中间或远端部分的一个或多个生物可降解基团。这些阳离子脂质可并入脂质颗粒中用于递送活性剂，例如核酸。本发明还涉及脂质颗粒，其包含中性脂质、能够减少聚集的脂质、本发明的阳离子脂质和(任选地)固醇。所述脂质颗粒可进一步包括治疗剂，如核酸。