一种苯氧基乙酸酯衍生物的酸催化合成方法及应用

    公开(公告)号:CN110423198B

    公开(公告)日:2022-03-25

    申请号:CN201910687145.6

    申请日:2019-07-29

    摘要: 本发明公开了一种苯氧基乙酸酯衍生物的酸催化合成方法及应用。该方法通过酸催化剂使得重氮酯类化合物与酚类化合物发生O‑H插入反应,构筑C‑O键,生成苯氧基乙酸酯衍生物。该方法采用酸为催化剂,条件温和(室温)、绿色高效并且可实现克级规模反应,具备工业化应用前景;无需过渡金属催化,避免了后处理中金属离子对环境造成的污染,符合绿色化学的宗旨。此外,本发明还将发展的方法学运用于某些具有显著药理活性的天然酚类产物或酚类药物,并得到相应的O‑H插入产物。如:天然产物厚朴酚及和厚朴酚,发现其O‑H插入产物的抗肿瘤及抗炎活性普遍高于厚朴酚及和厚朴酚本身。其抗肿瘤活性尤为明显,具有成药的可能性,为新药来源提供更多的选择。

    一种苯氧基乙酸酯衍生物的酸催化合成方法及应用

    公开(公告)号:CN110423198A

    公开(公告)日:2019-11-08

    申请号:CN201910687145.6

    申请日:2019-07-29

    摘要: 本发明公开了一种苯氧基乙酸酯衍生物的酸催化合成方法及应用。该方法通过酸催化剂使得重氮酯类化合物与酚类化合物发生O-H插入反应,构筑C-O键,生成苯氧基乙酸酯衍生物。该方法采用酸为催化剂,条件温和(室温)、绿色高效并且可实现克级规模反应,具备工业化应用前景;无需过渡金属催化,避免了后处理中金属离子对环境造成的污染,符合绿色化学的宗旨。此外,本发明还将发展的方法学运用于某些具有显著药理活性的天然酚类产物或酚类药物,并得到相应的O-H插入产物。如:天然产物厚朴酚及和厚朴酚,发现其O-H插入产物的抗肿瘤及抗炎活性普遍高于厚朴酚及和厚朴酚本身。其抗肿瘤活性尤为明显,具有成药的可能性,为新药来源提供更多的选择。