公开(公告)号：CN110859875A

公开(公告)日：2020-03-06

申请号：CN201911319672.8

申请日：2019-12-19

申请人： 南开大学 ,  天津药业集团有限公司

发明人： 周红刚 ,  张杰 ,  杨新意 ,  陈立营 ,  杨光 ,  艾笑羽 ,  李霄鹤 ,  毕谆 ,  肖婷

IPC分类号： A61K36/718 ,  A61K9/06 ,  A61K9/14 ,  A61K9/70 ,  A61K9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P31/02 ,  A61K35/62 ,  A61K33/38 ,  A61K31/4166

摘要： 本发明提供了一种苯妥英银复方药物及使用其制备的外用制剂，该复方药物，包括苯妥英银、罂粟壳、地龙、三七及黄连，且以上各组分的质量比为(10-30)：(1-3)：(3-10)：(4-15)：(4-15)。本发明使得促伤口愈合这类药物的治疗功能更广,疗效更佳。本发明扩大了苯妥英银外用复方制剂剂型的种类，所得复方制剂具有成分相对明确、起效迅速、质量可控、低毒等优点。

公开(公告)号：CN116768902B

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202310567707.X

申请日：2023-05-19

申请人： 南开大学

发明人： 杨爽 ,  杨光 ,  张坤 ,  王航

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明属于化药技术领域，具体涉及一种取代酚羟基苯基吡咯并嘧啶化合物及其制备方法和应用。该取代酚羟基苯基吡咯并嘧啶化合物如式I所示，本发明制备过程简单易行，制备得到的喹唑啉类化合物或其在药学上可接受的盐具有高效抑制去泛素化酶USP51的效果，且具有较高选择性，并且安全性良好、溶解性和生物利用度高，为拓宽对USP家族的认知、去泛素化酶USP51参与蛋白去泛素化的过程相关机制研究以及新型抗肿瘤小分子药物的开发提供了新的视野和思路。#imgabs0#式I。

公开(公告)号：CN116768902A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202310567707.X

申请日：2023-05-19

申请人： 南开大学

发明人： 杨爽 ,  杨光 ,  张坤 ,  王航

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明属于化药技术领域，具体涉及一种取代酚羟基苯基吡咯并嘧啶化合物及其制备方法和应用。该取代酚羟基苯基吡咯并嘧啶化合物如式I所示，本发明制备过程简单易行，制备得到的喹唑啉类化合物或其在药学上可接受的盐具有高效抑制去泛素化酶USP51的效果，且具有较高选择性，并且安全性良好、溶解性和生物利用度高，为拓宽对USP家族的认知、去泛素化酶USP51参与蛋白去泛素化的过程相关机制研究以及新型抗肿瘤小分子药物的开发提供了新的视野和思路。#imgabs0#式I。

公开(公告)号：CN113264937B

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202110637732.1

申请日：2021-06-08

申请人： 南开大学

发明人： 杨光 ,  黄袆磊 ,  魏明明 ,  孙悦

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种4‑氨基吡唑并[3，4‑d]嘧啶衍生物及其应用，该衍生物结构如式Ⅰ所示，A为芳环基团或芳杂环基团；L为脂肪烷烃；Cyclic为含N杂环结构；Q为羰基或磺酰基；R为烷烃、芳基或杂芳基。本发明合成并筛选出了一种新的4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶衍生物，可以以剂量依赖性抑制ALK5受体的活性，该衍生物或其溶剂合物、可药用盐可应用于制备治疗和/或预防癌症的药物中。

公开(公告)号：CN114957248A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202210498359.0

申请日：2022-05-09

申请人： 南开大学

发明人： 杨爽 ,  欧洋 ,  李建军 ,  杨光 ,  张坤 ,  王璇

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P7/06

摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1选自H、烷基、芳基、取代芳基、烷基酰胺、芳基酰胺结构中的任意一种；R2选自H、烷基、卤素、芳基、取代芳基结构中的任意一种；R3选自H、烷基、芳基、取代芳基结构中的任意一种；X选自CH2、O、NH中的一种。本发明创造所述的化合物或其在药学上可接受的盐具有高效的可逆的抑制去泛素化酶USP51蛋白酶活的效果。

公开(公告)号：CN114853710A

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CN202210282785.0

申请日：2022-03-22

申请人： 南开大学

发明人： 杨诚 ,  张坤 ,  杨光 ,  魏明明 ,  牟林荣 ,  李宁 ,  王晨阳

IPC分类号： C07D311/78 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4035 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A23L33/10

摘要： 本发明公开了一种谷内酯衍生物及其制备方法、药物组合物和应用，该谷内酯衍生物结构如式Ⅰ所示，R1为酰基或磺酰基。本发明通过半合成修饰的手段获得了一种新型谷内酯衍生物，制备过程简便易行，通过药理实验发现本发明提供的谷内酯衍生物均表现出强效的抑制多种肿瘤细胞增殖的活性，特别地，谷内酯衍生物表现出优异的强效的抗白血病细胞活性，具有明显的体外和体内的抗肿瘤活性，适合用于抗肿瘤药物的开发。

公开(公告)号：CN108276373B

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN201810243042.6

申请日：2018-03-23

申请人： 南开大学

发明人： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚 ,  孙涛

IPC分类号： C07D311/30 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用，该化合物具有如下通式(I)结构：其中，m为1～10；R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基；X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基；R3选自氢、羟基、‑O(CH2)nN(R4R5)，其中，n为2～10，R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1‑C10烷基、C2‑C12链烯基、C1‑C10卤代烷基、C2‑C12卤代烯基、C2‑C14杂烷基、C2‑C12烯氧基、C1‑C6炔氧基、氨基、C1‑C10烷基氨基、C1‑C10氨基烷基、C1‑C10烷基羰基、C1‑C10烷氧羰基、C1‑C10烷基氨基羰基、C1‑C10烷基羰基或C5‑C12芳基羰基。

公开(公告)号：CN113582947A

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202111041496.3

申请日：2021-09-07

申请人： 南开大学

发明人： 杨光 ,  李辰 ,  黄袆磊

IPC分类号： C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D471/04 ,  C07D233/58 ,  C07D209/46 ,  C07D207/06 ,  C07C209/62 ,  C07C211/55 ,  C07C211/48 ,  C07B43/04

摘要： 本发明公开了一种脱除胺的磺酰基保护的方法。该方法包括以下步骤：将N‑磺酰基保护的胺与碱溶解于反应溶剂中，然后加入二苯基膦混匀并保持90℃；待TCL检测反应完全时，采用重结晶法或萃取分离法得到目标产物。本发明的方法采用二苯基膦作为脱出试剂，利用其碱性加热条件下对于磺酰基的亲核取代，反应活性好，选择性高，可以替代危险试剂的使用，对环境友好，符合绿色化学的概念，同时简便易操作且适用范围广，可以有效降低脱保护成本，无金属参与，反应价廉高效，对全合成、药物研发及工业生产有着重要意义。

公开(公告)号：CN113264937A

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：CN202110637732.1

申请日：2021-06-08

申请人： 南开大学

发明人： 杨光 ,  黄袆磊 ,  魏明明 ,  孙悦

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种4‑氨基吡唑并[3，4‑d]嘧啶衍生物及其应用，该衍生物结构如式Ⅰ所示，A为芳环基团或芳杂环基团；L为脂肪烷烃；Cyclic为含N杂环结构；Q为羰基或磺酰基；R为烷烃、芳基或杂芳基。本发明合成并筛选出了一种新的4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶衍生物，可以以剂量依赖性抑制ALK5受体的活性，该衍生物或其溶剂合物、可药用盐可应用于制备治疗和/或预防癌症的药物中。

公开(公告)号：CN107998071B

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN201711253952.4

申请日：2017-12-02

申请人： 南开大学

发明人： 杨诚 ,  艾笑羽 ,  周红刚 ,  孙涛 ,  杨光 ,  张红丹 ,  文霞

IPC分类号： A61K9/06 ,  A61K47/08 ,  A61K47/12 ,  A61K47/22 ,  A61K47/06 ,  A61K47/02 ,  A61K31/4166 ,  A61K45/06 ,  A61P17/02 ,  A61P31/02 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P3/10

摘要： 本发明提供了一种提高苯妥英银稳定性的方法及苯妥英银外用制剂，本发明通过添加加入具有抵抗紫外线功能的辅料或具有吸收紫外线功能的辅料，避免制剂中的苯妥英银发生光化学反应，从而提高苯妥英银化合物的稳定性。本发明的方法适用于苯妥英银外用制剂的以下七种剂型：软膏剂、凝胶剂、糊剂、硬膏剂、膜剂、涂膜剂、喷雾剂和混悬剂。本发明提供了提高苯妥英银在制剂中稳定性的方法，扩大了苯妥英银外用制剂在医药领域的应用范围，所得制剂具有成分相对明确、起效迅速、性质稳定、质量控制准确等特点，为广大患者提供了更多可选的外用促伤口愈合药物的种类和剂型，推进了伤口愈合外用制剂的发展。