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    一种取代酚羟基苯基吡咯并嘧啶化合物及其制备方法和应用
    1.
    发明授权
    一种取代酚羟基苯基吡咯并嘧啶化合物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN116768902B

    公开(公告)日：2024-09-24

    申请号：CN202310567707.X

    申请日：2023-05-19

    申请人： 南开大学

    发明人： 杨爽 ,  杨光 ,  张坤 ,  王航

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

    摘要： 本发明属于化药技术领域，具体涉及一种取代酚羟基苯基吡咯并嘧啶化合物及其制备方法和应用。该取代酚羟基苯基吡咯并嘧啶化合物如式I所示，本发明制备过程简单易行，制备得到的喹唑啉类化合物或其在药学上可接受的盐具有高效抑制去泛素化酶USP51的效果，且具有较高选择性，并且安全性良好、溶解性和生物利用度高，为拓宽对USP家族的认知、去泛素化酶USP51参与蛋白去泛素化的过程相关机制研究以及新型抗肿瘤小分子药物的开发提供了新的视野和思路。#imgabs0#式I。

    一种取代酚羟基苯基吡咯并嘧啶化合物及其制备方法和应用
    2.
    发明公开
    一种取代酚羟基苯基吡咯并嘧啶化合物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN116768902A

    公开(公告)日：2023-09-19

    申请号：CN202310567707.X

    申请日：2023-05-19

    申请人： 南开大学

    发明人： 杨爽 ,  杨光 ,  张坤 ,  王航

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

    摘要： 本发明属于化药技术领域，具体涉及一种取代酚羟基苯基吡咯并嘧啶化合物及其制备方法和应用。该取代酚羟基苯基吡咯并嘧啶化合物如式I所示，本发明制备过程简单易行，制备得到的喹唑啉类化合物或其在药学上可接受的盐具有高效抑制去泛素化酶USP51的效果，且具有较高选择性，并且安全性良好、溶解性和生物利用度高，为拓宽对USP家族的认知、去泛素化酶USP51参与蛋白去泛素化的过程相关机制研究以及新型抗肿瘤小分子药物的开发提供了新的视野和思路。#imgabs0#式I。

    一种4-氨基吡唑并[3，4-d]嘧啶衍生物及其应用
    3.
    发明授权
    一种4-氨基吡唑并[3，4-d]嘧啶衍生物及其应用 有权

    公开(公告)号：CN113264937B

    公开(公告)日：2022-11-29

    申请号：CN202110637732.1

    申请日：2021-06-08

    申请人： 南开大学

    发明人： 杨光 ,  黄袆磊 ,  魏明明 ,  孙悦

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明公开了一种4‑氨基吡唑并[3，4‑d]嘧啶衍生物及其应用，该衍生物结构如式Ⅰ所示，A为芳环基团或芳杂环基团；L为脂肪烷烃；Cyclic为含N杂环结构；Q为羰基或磺酰基；R为烷烃、芳基或杂芳基。本发明合成并筛选出了一种新的4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶衍生物，可以以剂量依赖性抑制ALK5受体的活性，该衍生物或其溶剂合物、可药用盐可应用于制备治疗和/或预防癌症的药物中。

    一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用
    6.
    发明授权
    一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用 有权

    公开(公告)号：CN108276373B

    公开(公告)日：2022-02-15

    申请号：CN201810243042.6

    申请日：2018-03-23

    申请人： 南开大学

    发明人： 杨诚 ,  杨光 ,  周红刚 ,  孙涛

    IPC分类号： C07D311/30 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

    摘要： 本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用，该化合物具有如下通式(I)结构：其中，m为1～10；R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基；X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基；R3选自氢、羟基、‑O(CH2)nN(R4R5)，其中，n为2～10，R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1‑C10烷基、C2‑C12链烯基、C1‑C10卤代烷基、C2‑C12卤代烯基、C2‑C14杂烷基、C2‑C12烯氧基、C1‑C6炔氧基、氨基、C1‑C10烷基氨基、C1‑C10氨基烷基、C1‑C10烷基羰基、C1‑C10烷氧羰基、C1‑C10烷基氨基羰基、C1‑C10烷基羰基或C5‑C12芳基羰基。

    一种脱除胺的磺酰基保护的方法
    7.
    发明公开
    一种脱除胺的磺酰基保护的方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN113582947A

    公开(公告)日：2021-11-02

    申请号：CN202111041496.3

    申请日：2021-09-07

    申请人： 南开大学

    发明人： 杨光 ,  李辰 ,  黄袆磊

    IPC分类号： C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D471/04 ,  C07D233/58 ,  C07D209/46 ,  C07D207/06 ,  C07C209/62 ,  C07C211/55 ,  C07C211/48 ,  C07B43/04

    摘要： 本发明公开了一种脱除胺的磺酰基保护的方法。该方法包括以下步骤：将N‑磺酰基保护的胺与碱溶解于反应溶剂中，然后加入二苯基膦混匀并保持90℃；待TCL检测反应完全时，采用重结晶法或萃取分离法得到目标产物。本发明的方法采用二苯基膦作为脱出试剂，利用其碱性加热条件下对于磺酰基的亲核取代，反应活性好，选择性高，可以替代危险试剂的使用，对环境友好，符合绿色化学的概念，同时简便易操作且适用范围广，可以有效降低脱保护成本，无金属参与，反应价廉高效，对全合成、药物研发及工业生产有着重要意义。

    一种4-氨基吡唑并[3，4-d]嘧啶衍生物及其应用
    8.
    发明公开
    一种4-氨基吡唑并[3，4-d]嘧啶衍生物及其应用 有权

    公开(公告)号：CN113264937A

    公开(公告)日：2021-08-17

    申请号：CN202110637732.1

    申请日：2021-06-08

    申请人： 南开大学

    发明人： 杨光 ,  黄袆磊 ,  魏明明 ,  孙悦

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明公开了一种4‑氨基吡唑并[3，4‑d]嘧啶衍生物及其应用，该衍生物结构如式Ⅰ所示，A为芳环基团或芳杂环基团；L为脂肪烷烃；Cyclic为含N杂环结构；Q为羰基或磺酰基；R为烷烃、芳基或杂芳基。本发明合成并筛选出了一种新的4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶衍生物，可以以剂量依赖性抑制ALK5受体的活性，该衍生物或其溶剂合物、可药用盐可应用于制备治疗和/或预防癌症的药物中。