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公开(公告)号：CN114712486A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210367196.2
申请日：2022-04-08
摘要： 本发明公开了一种环五肽纳米制剂及其制备方法和应用，所述纳米制剂包括载体和环五肽；本发明中的纳米制剂通过载体和环五肽协同作用，可提高环五肽药物的靶向性、有效性和药效时长，减少环五肽药物对正常细胞的毒副作用，提高环五肽药物对癌症细胞的治疗作用和靶向性，在癌症治疗中具有广泛的应用前景。另外，本发明中的纳米制剂中的载体可提高环五肽药物的包封率，为肿瘤部位提供适当的环五肽药物浓度，促进其对肿瘤细胞的杀伤作用；且本发明中的纳米制剂具有优异的稳定性、易于进入肿瘤细胞内部促进肿瘤细胞的灭杀。
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公开(公告)号：CN114712486B
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202210367196.2
申请日：2022-04-08
摘要： 细胞内部促进肿瘤细胞的灭杀。本发明公开了一种环五肽纳米制剂及其制备方法和应用，所述纳米制剂包括载体和环五肽；本发明中的纳米制剂通过载体和环五肽协同作用，可提高环五肽药物的靶向性、有效性和药效时长，减少环五肽药物对正常细胞的毒副作用，提高环五肽药物对癌症细胞的治疗作用和靶向性，在癌症治疗中具有广泛的应用前景。另外，本发明中的纳米制剂中的载体可提高环五肽药物的包封率，为肿瘤部位提供适当的环五肽药物
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公开(公告)号：CN115948752A
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202310017711.9
申请日：2023-01-06
申请人： 暨南大学
摘要： 本发明涉及化学合成技术领域，具体公开了一种谐二氟烯烃选择性氟化官能团化的反应方法。该方法以谐二氟烯烃、氟化氢三乙胺以及亲核试剂为原料，加入有机溶剂进行电化学反应，得谐二氟烯烃1位或2位氟化的产物。该方法一种新颖的谐二氟烯烃选择性氟化官能团化的电化学反应新策略，提供了一种工艺简单，条件温和，成本低廉的多氟化合物的合成新工艺，所得化合物均为新结构。
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公开(公告)号：CN115572210A
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202211568730.2
申请日：2022-12-08
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07C22/08 , A61K31/025 , A61K31/03 , A61K31/085 , A61K31/235 , A61K31/381 , A61P11/00 , A61P35/00 , C07D333/12 , C07D333/54 , C07C25/18 , C07C43/225 , C07C43/29 , C07C69/78 , C25B3/05 , C25B3/07 , C25B3/11 , C25B3/28
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体公开了一种(1,2,2,2‑四氟乙基)芳烃衍生物及其制备方法和应用。所述的(1,2,2,2‑四氟乙基)芳烃衍生物，其特征在于，具有式Ⅰ、式Ⅱ或式Ⅲ所示的结构。研究表明，本发明提供的式Ⅰ、式Ⅱ或式Ⅲ所示结构的(1,2,2,2‑四氟乙基)芳烃衍生物具有抗肺癌和支气管癌作用。因此，将其作为活性成分用于开发具有抗肺癌和支气管癌作用的药物具有重要的应用前景。
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公开(公告)号：CN110437192B
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN201910698386.0
申请日：2019-07-31
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07D307/94 , A61K31/365 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种提取自Spongia属海绵的化合物或其药学上可接受的盐，并公开了其制备方法及含有上述提取自Spongia属海绵的化合物或其药学上可接受的盐的组合物；本发明还公开了上述提取自Spongia属海绵的化合物或其药学上可接受的盐、及其组合物用于制备抗炎药物和/或抗癌药物中的应用。本发明的提取自Spongia属海绵的化合物是微生物来源的化合物，具有抗炎及抗癌活性，可用于制备抗炎药物或抗癌药物。
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公开(公告)号：CN108484735B
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN201810157160.5
申请日：2018-02-24
申请人： 暨南大学
摘要： 本发明属于多肽类化合物合成领域，公开了一类广泛活性环七肽Reniochalistatin A‑D的合成方法。Reniochalistatin A‑D的结构式如下所示，该方法采用多肽固相合成方法，以芴甲氧羰酰基脯氨酸为原料链接在2‑氯树脂上，然后封闭树脂上的反应位点，重复脱Fmoc保护、与下一个带Fmoc保护的氨基酸发生缩合反应，直至得到线性七肽‑树脂复合物，切断树脂，经环合试剂进行环合反应得到最终产物环七肽Reniochali statin A‑D。该方法操作简便，产率高，原料便宜，缩合试剂均为常见试剂。
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公开(公告)号：CN108164451B
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201810057929.6
申请日：2018-01-22
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07D209/24
摘要： 本发明属于生物碱领域，公开了一种活性生物碱Misszrtlide的合成方法。该方法采用以手性原料L‑色氨酸甲酯盐酸盐和L‑苯基乳酸作为底物，在1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐/1‑羟基苯并三唑的条件进行不消旋的酰胺连接。随后采用在咪唑条件下与叔丁基二甲基氯硅烷反应使得羟基得以保护，避免下一步在碱性条件下与R1Br(R1是3,3‑二甲基丙烯基)反应过程中与色氨酸吲哚上的N‑H发生竞争。最后用氟化氢吡啶溶液温和高效地脱除叔丁基二甲基硅基的保护最终通过4步反应以高产率、易处理得到Misszrtlide。本发明的合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，具有广阔的市场前景。
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公开(公告)号：CN108484735A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810157160.5
申请日：2018-02-24
申请人： 暨南大学
摘要： 本发明属于多肽类化合物合成领域，公开了一类广泛活性环七肽Reniochalistatin A-D的合成方法。Reniochalistatin A-D的结构式如下所示，该方法采用多肽固相合成方法，以芴甲氧羰酰基脯氨酸为原料链接在2-氯树脂上，然后封闭树脂上的反应位点，重复脱Fmoc保护、与下一个带Fmoc保护的氨基酸发生缩合反应，直至得到线性七肽-树脂复合物，切断树脂，经环合试剂进行环合反应得到最终产物环七肽Reniochalistatin A-D。该方法操作简便，产率高，原料便宜，缩合试剂均为常见试剂。
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公开(公告)号：CN108164451A
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201810057929.6
申请日：2018-01-22
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07D209/24
摘要： 本发明属于生物碱领域，公开了一种活性生物碱Misszrtlide及其类似物的合成方法。该方法采用以手性原料L‑色氨酸甲酯盐酸盐和L‑苯基乳酸作为底物，在1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐/1‑羟基苯并三唑的条件进行不消旋的酰胺连接。随后采用在咪唑条件下与叔丁基二甲基氯硅烷反应使得羟基得以保护，避免下一步在碱性条件下与R1Br(R1可以是3,3‑二甲基丙烯基、对甲苯璜酰基、甲璜酰基中的一种)反应过程中与色氨酸吲哚上的N‑H发生竞争。最后用氟化氢吡啶溶液温和高效地脱除叔丁基二甲基硅基的保护最终通过4步反应以高产率、易处理得到Misszrtlide或其类似物。本发明的合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，具有广阔的市场前景。
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