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公开(公告)号：CN108864113B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN201810878361.4
申请日：2018-08-03
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07D487/10 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D403/12 , A61K31/407 , A61K31/40 , A61K31/506 , A61K31/4192 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P3/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P9/00 , A61P31/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P3/10 , A61P27/06 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P31/12 , A61P31/10 , A61P33/06 , A61P33/02 , A61P7/06
摘要： 本发明提供一种MDM2‑HDAC双靶点抑制剂、药物组合物及其制备和用途，所述MDM2‑HDAC双靶点抑制剂具有式I所示的结构，本发明的具有式I所示结构的抑制剂能够同时抑制MDM2和HDAC的活性，促进癌细胞凋亡、细胞生长抑制和周期停滞，具有双靶点抑制性，可以降低肿瘤细胞的凋亡阈值，并且可增加p53乙酰化水平，使p53稳定存在于细胞核，延长p53的半衰期，本发明的MDM2‑HDAC双靶点抑制剂可保护正常细胞免遭某些化学治疗剂和放射的毒性作用，对癌症进行更加有效的治疗。
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公开(公告)号：CN108864113A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810878361.4
申请日：2018-08-03
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07D487/10 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D403/12 , A61K31/407 , A61K31/40 , A61K31/506 , A61K31/4192 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P3/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P9/00 , A61P31/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P3/10 , A61P27/06 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P31/12 , A61P31/10 , A61P33/06 , A61P33/02 , A61P7/06
CPC分类号： C07D487/10 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P33/02 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： 本发明提供一种MDM2‑HDAC双靶点抑制剂、药物组合物及其制备和用途，所述MDM2‑HDAC双靶点抑制剂具有式I所示的结构，本发明的具有式I所示结构的抑制剂能够同时抑制MDM2和HDAC的活性，促进癌细胞凋亡、细胞生长抑制和周期停滞，具有双靶点抑制性，可以降低肿瘤细胞的凋亡阈值，并且可增加p53乙酰化水平，使p53稳定存在于细胞核，延长p53的半衰期，本发明的MDM2‑HDAC双靶点抑制剂可保护正常细胞免遭某些化学治疗剂和放射的毒性作用，对癌症进行更加有效的治疗。
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