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公开(公告)号：CN109678736A
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201910027283.1
申请日：2019-01-11
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07C225/16 , C07C221/00 , C07D295/112 , A61K31/136 , A61K31/137 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/04 , A61P27/06 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P21/00 , A61P31/18 , A61P9/00
CPC分类号： C07C225/16 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P31/18 , C07C221/00 , C07D295/112
摘要： 本发明公开了一类新型的查尔酮曼尼希碱类化合物（I）及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经系统相关疾病药物中的用途，包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿氏病、HIV相关痴呆病、多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼、缺血性脑卒中、出血性脑卒中、以及脑外伤引起的神经损伤等疾病；
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公开(公告)号：CN109134433A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201810619518.1
申请日：2018-06-14
申请人： 成都先导药物开发有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/551 , A61K31/496 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了式(Ⅰ)所示的化合物及该化合物的制备方法和用途。表现出了良好的ROCK抑制活性，为临床治疗与ROCK活性异常相关的疾病提供了一种新的药用可能。
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公开(公告)号：CN101506143A
公开(公告)日：2009-08-12
申请号：CN200680055747.0
申请日：2006-09-03
申请人： 于崇曦 , 上海泰飞尔生化技术有限公司
IPC分类号： C07C211/64 , C07C215/42 , C07C233/07
摘要： 通式(1)“结构式1”中新型的带有正电荷的对乙酰氨基酚、醋氨沙洛及其相关化合物的前药已被设计并合成。这些前药分子中带正电荷的氨基不仅大大提高了药物的溶解度，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合，推动前药分子进入细胞质。实验结果表明前药透过人体皮肤的速度比对乙酰氨基酚、醋氨沙洛及其相关化合物快近150倍。口服对乙酰氨基酚、醋氨沙洛及其相关化合物约1－2小时后血浆药物浓度达到峰值，而前药在透皮给药时只需要50分钟左右血浆药物浓度即可达到峰值。在血浆中，超过90％的前药能在几分钟内回到母药结构。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何非甾体类抗炎药可治疗的状态。在治疗中，这些前药既可口服也可通过透皮给药，避免了非甾体类抗炎药所产生的大多数副作用。通过这些前药的控释透皮给药系统，可以使血液中对乙酰氨基酚、醋氨沙洛及其相关化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提高疗效并减少对乙酰氨基酚、醋氨沙洛及其相关化合物的副作用。前药的透皮给药系统另一大好处是给药更加方便，特别是对儿童给药。
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公开(公告)号：CN109789135A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201780056398.2
申请日：2017-07-18
申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
IPC分类号： A61K31/4725 , A61K31/519 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4725 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： 本发明涉及取代的异喹啉衍生物及其用途。具体地，本发明涉及根据式I的化合物和式(I)的化合物治疗疾病状态的用途，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和X如本文所定义。本发明的化合物为PERK抑制剂且可用于治疗癌症、癌前期综合征和与活化的未折叠蛋白反应途径相关的疾病，如阿尔茨海默病、脊髓损伤、外伤性脑损伤、缺血性中风、中风、帕金森疾病、糖尿病、代谢综合征、代谢疾病、亨廷顿疾病、克-雅病、致死性家族失眠、格-施-沙综合征、和相关朊病毒病、肌萎缩侧索硬化、进行性核上性麻痹、心肌梗塞、心血管疾病、炎症、器官纤维化、肝的慢性和急性疾病、脂肪肝疾病、肝脂肪变性、肝纤维化、肺的慢性和急性疾病、肺纤维化、肾的慢性和急性疾病、肾纤维化、慢性创伤性脑病(CTE)、神经变性、痴呆、额颞痴呆、tau病变、皮克病、尼曼-皮克病、淀粉样变性、认知缺损、动脉粥样硬化、眼病、心律失常、器官移植和移植用器官的运输。因此，本发明进一步涉及包含本发明的化合物的药物组合物。本发明进一步涉及抑制PERK活性的方法和使用本发明的化合物或包含本发明的化合物的药物组合物治疗与其相关的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN109646518A
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201910125128.3
申请日：2019-02-20
申请人： 张家界茶坤缘杜仲生物科技开发有限公司
IPC分类号： A61K36/80 , A61K9/70 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P27/10 , A61P27/12 , A61K31/045 , A61K33/22 , A61K33/30 , A61K35/618 , A61K35/64
CPC分类号： A61K36/46 , A61K9/0048 , A61K9/70 , A61K31/045 , A61K33/22 , A61K33/30 , A61K35/618 , A61K35/64 , A61K36/12 , A61K36/185 , A61K36/236 , A61K36/28 , A61K36/287 , A61K36/288 , A61K36/29 , A61K36/355 , A61K36/47 , A61K36/48 , A61K36/482 , A61K36/489 , A61K36/515 , A61K36/53 , A61K36/534 , A61K36/536 , A61K36/539 , A61K36/56 , A61K36/716 , A61K36/80 , A61K47/36 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P27/10 , A61P27/12 , A61K2300/00
摘要： 一种杜仲眼贴，以重量份数计，包括以下成分：水70-77份，甘油1-3份，黄原胶0.1-0.5份，小核菌胶0.1-0.3份，烟酰胺0.5-1.5份，羟乙基纤维素0.02-0.04份，丙二醇2-5份，甘油聚醚-26 1-3份，水解透明质酸钠0.02-0.04份，透明质酸钠0.01-0.03份，乙酰基六肽-8 0.05-0.2份，燕麦β-葡聚糖0.5-1.5份，辛酰羟肟酸0.2-0.5份，对羟基苯乙酮0.2-0.5份，杜仲中药原液10-20份。该眼贴能够预防近视，清除眼睛疲劳，改善眼睛干涩痛，防治青光眼，白内障，眼膜充血。
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公开(公告)号：CN109251155A
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201810735283.2
申请日：2018-07-06
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C317/18 , C07C237/06 , C07D213/65 , C07D295/13 , A61K31/44 , A61K31/5375 , A61K31/165 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P35/00 , A61P25/16 , A61P9/10 , A61P25/14 , A61P35/02 , A61P25/22 , A61P27/02 , A61P27/06
CPC分类号： C07C317/18 , A61P9/10 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07B2200/07 , C07C237/06 , C07D213/65 , C07D295/13
摘要： 本发明公开了α-氨基酰胺衍生物及其用途，具体地，本发明涉及一类新颖的α-氨基酰胺衍生物以及包含该类化合物的药物组合物。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在制备治疗通过MAO-B抑制剂进行调节的疾病包括神经退行性疾病，特别是帕金森病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN108853012A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810621622.4
申请日：2018-06-15
申请人： 中山万远新药研发有限公司 , 中山万汉制药有限公司
CPC分类号： A61K9/0048 , A61K9/08 , A61K45/00 , A61K47/61 , A61K47/6949 , A61P27/02 , A61P27/06
摘要： 本发明属于药用制剂领域，具体涉及用于治疗眼内压增高的滴眼水性溶液，由滴眼水性溶液和基本上由聚乙烯制成的容器构成，所述滴眼水性溶液包括：稳定分散于水相溶液中的包合物和稳定剂，所述包合物包括PGF2α类似物以及包合所述PGF2α类似物的包合材料，所述包合材料包括：a)95wt％以上分子量为(1.1～1.5)×106的玻璃酸钠；b)其余为分子量为(0.6～1.0)×106的玻璃酸钠。本发明采用创新的包合材料将PGF2α类似物通过包合技术形成包合物，解决了PGF2α类似物存不稳定和易被包装容器吸收两大关键性难题，本发明涉及的滴眼水性溶液基本不含有防腐剂和非离子表面活性剂，并且能够储藏于基本由聚乙烯制成的容器中，光稳定性、热稳定更高。
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公开(公告)号：CN107018651A
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201580061438.3
申请日：2015-11-11
申请人： 健康科学西部大学
摘要： 本发明提出了选择性抑制或刺激钙蛋白酶同种型活性的分子。还提出了筛选和表征这些分子的方法。使用新型的钙蛋白酶抑制剂、底物和相关方法表征了钙蛋白酶‑1、钙蛋白酶‑2在长期增强(LTP)、学习和记忆力、神经退行性疾病和突触功能障碍疾病中的具体功能。预期本发明所述的化合物、组合物和方法可用于治疗神经退行性疾病和其他突触功能疾病，并用在有需要的患者中调节认知。
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公开(公告)号：CN101506143B
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN200680055747.0
申请日：2006-09-03
申请人： 于崇曦 , 上海泰飞尔生化技术有限公司
IPC分类号： C07C211/64 , C07C215/42 , C07C233/07
摘要： 通式(1)“结构式1”中新型的带有正电荷的对乙酰氨基酚、醋氨沙洛及其相关化合物的前药已被设计并合成。这些前药分子中带正电荷的氨基不仅大大提高了药物的溶解度，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合，推动前药分子进入细胞质。实验结果表明前药透过人体皮肤的速度比对乙酰氨基酚、醋氨沙洛及其相关化合物快近150倍。口服对乙酰氨基酚、醋氨沙洛及其相关化合物约1-2小时后血浆药物浓度达到峰值，而前药在透皮给药时只需要50分钟左右血浆药物浓度即可达到峰值。在血浆中，超过90％的前药能在几分钟内回到母药结构。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何非甾体类抗炎药可治疗的状态。在治疗中，这些前药既可口服也可通过透皮给药，避免了非甾体类抗炎药所产生的大多数副作用。通过这些前药的控释透皮给药系统，可以使血液中对乙酰氨基酚、醋氨沙洛及其相关化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提高疗效并减少对乙酰氨基酚、醋氨沙洛及其相关化合物的副作用。前药的透皮给药系统另一大好处是给药更加方便，特别是对儿童给药。
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公开(公告)号：CN109481668A
公开(公告)日：2019-03-19
申请号：CN201811530064.7
申请日：2018-12-14
申请人： 上海卡序生物医药科技有限公司
发明人： 肖振
IPC分类号： A61K38/17 , A61P27/02 , A61P9/14 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P33/02 , A61P27/06 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P7/10
CPC分类号： A61K38/1709 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P7/10 , A61P9/14 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P33/02 , A61P35/00 , A61P37/02
摘要： 本发明公开了转甲状腺素蛋白在抑制眼部血管新生中的应用，属于生物化学、分子生物学和医学领域。本发明发现给予哺乳动物TTR，在STZ诱导的糖尿病大鼠和小鼠模型中其眼部新生血管明显减少。并眼部新生血管及脑部新生血管体外实验模型验证了TTR抑制血管新生的作用，结果显示，TTR作用于眼部微血管内皮细胞可有效抑制90％血管形成；作用于大鼠和小鼠模型中，有效抑制新生血管产生高达90％。
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