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公开(公告)号：CN108864113A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810878361.4
申请日：2018-08-03
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07D487/10 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D403/12 , A61K31/407 , A61K31/40 , A61K31/506 , A61K31/4192 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P3/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P9/00 , A61P31/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P3/10 , A61P27/06 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P31/12 , A61P31/10 , A61P33/06 , A61P33/02 , A61P7/06
CPC分类号： C07D487/10 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P7/06 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P33/02 , A61P33/06 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： 本发明提供一种MDM2‑HDAC双靶点抑制剂、药物组合物及其制备和用途，所述MDM2‑HDAC双靶点抑制剂具有式I所示的结构，本发明的具有式I所示结构的抑制剂能够同时抑制MDM2和HDAC的活性，促进癌细胞凋亡、细胞生长抑制和周期停滞，具有双靶点抑制性，可以降低肿瘤细胞的凋亡阈值，并且可增加p53乙酰化水平，使p53稳定存在于细胞核，延长p53的半衰期，本发明的MDM2‑HDAC双靶点抑制剂可保护正常细胞免遭某些化学治疗剂和放射的毒性作用，对癌症进行更加有效的治疗。
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公开(公告)号：CN106928312A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201710192654.2
申请日：2017-03-28
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07J73/00 , A61K31/585 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16
CPC分类号： C07J73/003
摘要： 本发明涉及一种雷公藤内酯醇衍生物，所述雷公藤内酯醇衍生物为具有式(I)和/或式(II)结构的化合物，或具有式(I)和/或式(II)结构的化合物医学上可接受的盐，或具有式(I)和/或式(II)结构的化合物的光学异构体，或具有式(I)和/或式(II)结构的化合物医学上可接受的盐的光学异构体。本发明提供的雷公藤内酯醇类衍生物在pM(10‑12mol/L)溶度即可高效抑制胶质细胞BV2分泌TNF‑α的作用，同时本发明化合物可抵制Aβ1‑42对原代皮层神经元的毒性。
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公开(公告)号：CN114685479A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011608121.6
申请日：2020-12-30
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07D413/12 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种噁唑烷酮类化合物或者其立体异构体、药学上可以接受的盐，所述噁唑烷酮类化合物的结构如下所示。所述噁唑烷酮类化合物为一种新的硝呋太尔杂质，能够在传统硝呋太尔杂质研究的基础上进一步完善硝呋太尔原料药和制剂的质量控制，降低临床用药的风险。
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公开(公告)号：CN114685479B
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202011608121.6
申请日：2020-12-30
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07D413/12 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种噁唑烷酮类化合物或者其立体异构体、药学上可以接受的盐，所述噁唑烷酮类化合物的结构如下所示。所述噁唑烷酮类化合物为一种新的硝呋太尔杂质，能够在传统硝呋太尔杂质研究的基础上进一步完善硝呋太尔原料药和制剂的质量控制，降低临床用药的风险。
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公开(公告)号：CN113429408A
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN202110769244.6
申请日：2021-07-07
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4985 , A61K31/5025 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及一种含氮杂环化合物及其制备方法、药物组合物和应用。上述含氮杂环化合物的结构式如下所示：其中，Y和Z分别独立地选自‑CH及‑N中的一种；R1和R2分别独立地选自取代的芳基、未取代的芳基、取代的杂芳基及未取代的杂芳基中的一种。上述含氮杂环化合物一方面通过与微管蛋白秋水仙碱结合位点结合，促进微管解聚，抑制肿瘤细胞增殖；另一方面，通过与蛋白激酶的ATP结合位点结合抑制激酶活性，从而实现多通路同时抑制肿瘤细胞的增殖与存活。且相比于紫杉醇等针对微管蛋白的药物，水溶性更好，结构更简单，合成容易，且耐药性好。
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公开(公告)号：CN108864113B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN201810878361.4
申请日：2018-08-03
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07D487/10 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D403/12 , A61K31/407 , A61K31/40 , A61K31/506 , A61K31/4192 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P3/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P9/00 , A61P31/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/08 , A61P3/10 , A61P27/06 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P31/12 , A61P31/10 , A61P33/06 , A61P33/02 , A61P7/06
摘要： 本发明提供一种MDM2‑HDAC双靶点抑制剂、药物组合物及其制备和用途，所述MDM2‑HDAC双靶点抑制剂具有式I所示的结构，本发明的具有式I所示结构的抑制剂能够同时抑制MDM2和HDAC的活性，促进癌细胞凋亡、细胞生长抑制和周期停滞，具有双靶点抑制性，可以降低肿瘤细胞的凋亡阈值，并且可增加p53乙酰化水平，使p53稳定存在于细胞核，延长p53的半衰期，本发明的MDM2‑HDAC双靶点抑制剂可保护正常细胞免遭某些化学治疗剂和放射的毒性作用，对癌症进行更加有效的治疗。
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