三唑类抗真菌药及其中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN115872926A

    公开(公告)日:2023-03-31

    申请号:CN202111126114.7

    申请日:2021-09-26

    发明人: 徐安佗 刘健 张新

    摘要: 本发明提供了一种三唑类抗真菌药及其中间体的制备方法,特别是提供了一种2‑甲胺基‑3‑吡啶甲醇或其盐及艾沙康唑鎓硫酸盐的全新合成路线,具体采用将3‑羟甲基吡啶通过羟基保护,然后对吡啶环上的N进行氧化,亲和取代,然后再进行2位甲氨基化反应,最后脱去羟基保护基得到2‑甲胺基‑3‑吡啶甲醇。本发明提供是该方法不需要使用危险还原剂,提高了操作安全性;并且原料便宜易得,多步反应为telescope步骤,操作简单,条件温和,特别适合工业化生产应用。

    三氮唑化合物的制备方法
    8.
    发明公开

    公开(公告)号:CN117304120A

    公开(公告)日:2023-12-29

    申请号:CN202210696533.2

    申请日:2022-06-20

    摘要: 本发明涉及三氮唑化合物的制备方法,具体涉及(2R,3R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)‑1‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丁基‑2,3‑二醇甲磺酸盐、1‑(((2R,3S)‑2‑(2,5‑二氟苯基)‑3‑甲基环氧乙烷‑2‑基)甲基)‑1H‑1,2,4‑三唑、(2S,3R)‑3‑(2,5‑二氟苯基)‑3‑羟基‑2‑甲基‑4‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丁腈等三唑化合物的制备方法,本发明提供的制备方法具有反应收率高,副反应少,终产物纯度和收率均较高的优点。

    一种依喜替康中间体的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN115701419A

    公开(公告)日:2023-02-10

    申请号:CN202110880291.8

    申请日:2021-08-02

    发明人: 徐安佗 周宁 刘健

    摘要: 本发明提供了一种依喜替康中间体的制备方法及其应用。具体,采用3‑氟‑4‑甲基‑8‑氧代‑5,6,7,8‑四氢萘酸的有机溶剂溶液与混酸在微通道反应器中通过硝化反应,转换成1‑硝基‑3‑氟‑4‑甲基‑8‑氧代‑5,6,7,8‑四氢萘,所述方法反应效率高,酸用量少,减少了废液排放,并且反应时间短,极大的提高了反应安全性。本发明还提供了包含使用该方法的依喜替康的制备方法。所述方法采用全新的设计路线,起始物料更易于获得,反应路线更短,与现有技术相比,伊西替康总收率显著提高。