公开(公告)号：CN111793047B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN201910509222.9

申请日：2019-06-13

申请人： 南通诺泰生物医药技术有限公司 ,  博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 徐安佗 ,  周宁 ,  袁建栋

IPC分类号： C07D307/28 ,  C07D493/22 ,  C07F7/18

摘要： 本发明提供了一种艾日布林中间体的制备方法，具体涉及艾日布林B片段C14～C26片段的制备方法，本发明采用全新的路线和中间体制备关键中间体ERB，与现有技术相比，反应路线大大简化，反应收率和目标产物的新手性中心的选择性均显著提高；特别适合工业化应用。

公开(公告)号：CN111793047A

公开(公告)日：2020-10-20

申请号：CN201910509222.9

申请日：2019-06-13

申请人： 南通诺泰生物医药技术有限公司 ,  博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 徐安佗 ,  周宁 ,  袁建栋

IPC分类号： C07D307/28 ,  C07D493/22 ,  C07F7/18

摘要： 本发明提供了一种艾日布林中间体的制备方法，具体涉及艾日布林B片段C14～C26片段的制备方法，本发明采用全新的路线和中间体制备关键中间体ERB，与现有技术相比，反应路线大大简化，反应收率和目标产物的新手性中心的选择性均显著提高；特别适合工业化应用。

公开(公告)号：CN115124602B

公开(公告)日：2024-01-26

申请号：CN202210294984.3

申请日：2022-03-23

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 ,  博瑞制药(苏州)有限公司

发明人： 袁建栋 ,  宋云松 ,  甄文腾 ,  蔡悦 ,  顾家宁 ,  黄仰青

IPC分类号： C07K14/00 ,  A61K38/16 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

摘要： 本公开属于医药技术领域，涉及GIP和GLP‑1的双受体激动剂、药物组合物及用途。特別地，本公开涉及如式I所示的化合物、包含其的药物组合物及其作为GIP和GLP‑1的双受体激动剂在医药领域中的应用。本公开中的如式I所示的化合物表现出优良的GIPR和GLP‑1R激动活性以及降低血糖、控制体重的药物活性，是一种极具临床应用前景的治疗药物，可用于预防、治疗糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、或肥胖并发症等疾病。

公开(公告)号：CN111484540B

公开(公告)日：2023-09-08

申请号：CN201910070925.6

申请日：2019-01-25

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 袁建栋 ,  林祥义 ,  孙占莉 ,  刘平

IPC分类号： C07H21/00 ,  C07H1/00 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P1/16 ,  A61K31/7084

摘要： 本发明提供了一种结构新颖的含双核苷酸结构的化合物。还提供了所述含双核苷酸结构的化合物的制备方法，以及其在制备治疗病毒感染，特别是乙型肝炎病毒(HBV)感染和与HBV有关的肝脏疾病药物的应用。本发明另一方面，还涉及分离得到光学异构体纯的含双核苷酸结构的化合物。本发明提供的这些含双核苷酸结构的化合物具有显著的抗HBV DNA活性，并使用剂量低，安全性高等优点，并且还具有良好的药代动力学特性。

公开(公告)号：CN114129545A

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN202111022248.4

申请日：2021-09-01

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 袁建栋 ,  余佳琪 ,  李明 ,  孙娟 ,  刘承 ,  阮晓颖 ,  缪浩 ,  黄仰青

IPC分类号： A61K9/72 ,  A61K9/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/12 ,  A61K31/685 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20

摘要： 本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种吸入用药物组合物的制备方法及其产品。具体而言，本发明的制备方法包括固混步骤，用于将瑞德西韦或其药用盐和药学上可接受的载体混合。优选地，本发明的制备方法还包括气流粉碎步骤、老化步骤以及运输和/或保存步骤等。通过本发明的制备方法制得的吸入用药物组合物具有颗粒稳定性好、粉体流动性好、不会成团等特点，相比于现有的瑞德西韦制剂具有显著优势，适于在临床上使用。并且，本发明的制备方法避免了薄膜冻干法存在的溶剂残留问题，且工艺上无需超低温苛刻条件。

公开(公告)号：CN113801138A

公开(公告)日：2021-12-17

申请号：CN202010532321.1

申请日：2020-06-12

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 ,  信泰制药(苏州) 有限公司

发明人： 袁建栋 ,  黄仰青 ,  池建文 ,  顾家宁 ,  杭文明 ,  林祥义 ,  孙鹏

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D309/28

摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种一锅法制备辛酸拉尼米韦中间体的方法。本发明一锅法制备辛酸拉尼米韦中间体的方法，将式(4)所示化合物在R1OH、NaH、(R1O)2CO存在下反应得式(5)所示化合物，R1为苄基、取代苄基或烯丙基。本发明创新性地采用一锅法由化合物(4)合成辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，反应温和快速，简单后处理即可进行下一步反应，节省能耗，减少污染，操作简单，成本低，适合工业化生产。本发明采用一锅法制备得到的辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，收率高达87％以上。

公开(公告)号：CN113549101A

公开(公告)日：2021-10-26

申请号：CN202010338097.2

申请日：2020-04-26

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 袁建栋 ,  林清泉 ,  杭文明

IPC分类号： C07F7/18 ,  C07D493/22 ,  C07D307/20 ,  C07D407/06 ,  C07D307/32

摘要： 本发明提供了一种艾日布林及其中间的制备方法；特别是采用以萘砜基甲基膦酸二乙酯合成的艾日布林片段A与片段ERB拼接制备化合物P1，收率显著提高，远高于现有技术，并且立体专一性高；此外，本发明在合成中间体化合物P1时，采用了改进的NHK反应，大大降低了铬试剂的用量，不仅降低了成本，而且减少了对环境的污染。

公开(公告)号：CN106749569B

公开(公告)日：2021-10-15

申请号：CN201710123491.2

申请日：2017-03-03

申请人： 重庆乾泰生物医药有限公司 ,  博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 杨久林 ,  郭明 ,  刘省伟 ,  张宏福 ,  袁建栋

IPC分类号： C07K14/37 ,  C07K1/30

摘要： 一种的分离纯化方法，具体采用溶剂萃取并结合结晶的方法进行分离纯化，本发明的技术方案不需要经过硅胶柱层析，也不用色谱柱（HPLC制备柱）进行分离，与现有技术相比，溶剂用量少，产生的废液少，对环境污染小，同时也降低了生产成本，非常适合工业化生产应用。

公开(公告)号：CN112898369A

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN201911225181.7

申请日：2019-12-04

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 袁建栋 ,  黄仰青 ,  池建文 ,  林祥义 ,  陈德君 ,  孙占莉

IPC分类号： C07J9/00 ,  C07J51/00

摘要： 本发明提供了一种用于制备奥贝胆酸的方法；具体的，本发明通过采用全新的中间体的和路线，制备式(1)所述化合物，所述方法，操作简单，制备的终产品纯度高，杂质种类以及杂质总量显著降低，能够满足药品注册质量要求和临床用药安全。

公开(公告)号：CN109705237B

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201811637808.5

申请日：2018-12-29

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 袁建栋 ,  黄仰青 ,  池建文 ,  葛亮

IPC分类号： C08B37/16

摘要： 本发明公开了一种舒更葡糖钠的制备方法，该方法为γ‑环糊精与3‑巯基丙酸、三氟甲磺酸反应，然后使用含有钠离子的碱金属溶液淬灭反应得到舒更葡糖钠。本发明使用一步法合成舒更葡糖钠，减少反应步骤，降低成本，收率与纯度较高，有利于产业化生产，另外本发明中未使用到卤素，降低了对环境的污染。